藥品簡介
通用名：氟胞嘧啶注射液
英文名：FLUCYTOSINE INJECTION
拼音名：FUBAOMIDING ZHUSHEYE
藥品類別：抗真菌類
藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
性狀：本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
貯藏：遮光，密閉，在陰涼處保存。
主要成分
氟胞嘧啶結構式通用名：氟胞嘧啶
化學名：5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮
拼音名：FUBAOMIDING
英文名：FLUCYTOSINE
分子式：C4H4FN3O
分子量：129.09
規格：250ml：2.5g
藥理毒理
本品為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數麴黴屬有一定抗菌活性，對其他真菌的抗菌作用均差。本品為抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。其作用機制在於藥物通過真菌細胞的滲透酶系統進入細胞內，轉化為氟尿嘧啶。替代尿嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸中，從而阻斷核酸的合成。真菌對本品易產生耐藥性，在較長療程中即可發現真菌耐藥現象。
藥代動力學
靜脈注射本品2g的血藥峰濃度(Cmax)約為50mg/L，血清蛋白結合率為2.9～4%，表觀分布容積(Vd)為0.78± 0.13L/kg。藥物廣泛分布於肝、腎、心、脾、肺組織中，其濃度大於或等於同期血藥濃度，炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血藥濃度的50—100%。本品亦可進入感染的腹腔、關節腔及房水中。血消除半衰期(t1/2)為3～6小時，腎功能不全患者可明顯延長，無尿患者半衰期(t1/2)可達85小時。本品經腎小球濾過排泄，約90%以上的藥物以原型自尿中排出。本品可經血液透析排出體外。
適應症
用於念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血症、肺部感染和尿路感染。
用法用量
靜脈滴注，一日0.1～0.15g/kg，分2～3次給藥，靜滴速度4～10ml/分。
不良反應
1.本品可致噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。
2.皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態反應。
3.肝毒性反應可發生，一般表現為血清氨基轉移酶一過性升高，偶見血清膽紅素升高，肝腫大者甚為少見。
4.可致白細胞或血小板減少，偶可發生全血細胞減少，骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性黴素B者較單用本品為多見，此不良反應的發生與血藥濃度過高有關。
5.偶可發生暫時性神經精神異常，表現為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。
禁忌症
嚴重腎功能不全及對本品過敏患者禁用。
注意事項
1.單用本品在短期內可產生真菌對本品的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性黴素B聯合套用。
2.下列情況應慎用：(1)骨髓抑制、血液系統疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。(2)肝功能損害。(3)腎功能損害，尤其是與兩性黴素B或其他腎毒性藥物同用時。
3.腎功能減退者需減量用藥，並根據血藥濃度測定結果調整劑量。
4.用藥期間應進行下列檢查：(1)造血功能，需定期檢查周圍血象。(2)肝功能，定期檢查血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血膽紅素等。(3)腎功能，定期檢查尿常規、血肌酐和尿素氮。(4)腎功能減退者需監測血藥濃度，峰濃度(Cmax)不宜超過80mg/L，以40～60mg/L為宜。
5.定期進行血液透析治療的患者，每次透析後應補給 37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5～1.0g。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗有致畸作用。人類中雖未發生，但因本品在體內可轉變為氟尿嘧啶，對孕婦必須權衡利弊，慎重套用。本品是否經人乳分泌缺乏資料。由於許多藥物經乳汁分泌，加之本品對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應，哺乳期婦女不宜使用或於使用時停止哺乳。
兒童用藥：兒童使用本品的安全性及有效性尚缺乏資料，因此兒童不宜使用。
老年患者用藥：老年患者腎功能減退，需減量套用。
藥物相互作用
1.阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活本品的抗真菌活性。
2.本品與兩性黴素B具協同作用，兩性黴素B亦可增強本品的毒性，此與兩性黴素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。
3.同時套用骨髓抑制藥物可增加毒性反應，尤其是造血系統的不良反應。
藥物過量
藥物過量時應予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。
鑑別
（1）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在286nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。
（2）取重鉻酸鉀的飽和硫酸溶液1～2ml，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻塗濕於玻璃管壁，此時無油狀存在，然後加本品1滴，微熱，轉動試管，溶液不再沾壁而有類似油垢存在於玻壁上。
（3）取本品約5ml，加溴試液數滴，同時作一空白，供試品溶液中溴的色澤應消失或顯著較空白為淡。
