氟胞嘧啶注射液 (FLUCYTOSINE INJECTION)

【適用症】
氟胞嘧啶注射液用於念珠菌屬心內膜炎、隱球菌屬腦膜炎、念珠菌屬或隱球菌屬真菌敗血症、肺部感染和尿路感染。
【注意事項】
1.單用氟胞嘧啶注射液在短期內可產生真菌對氟胞嘧啶注射液的耐藥菌株。治療播散性真菌病時通常與兩性黴素B聯合套用。
2.下列情況應慎用:(1)骨髓抑制、血液系統疾病、或同時接受骨髓抑制藥物。 (2)肝功能損害。
(3)腎功能損害,尤其是與兩性黴素B或其他腎毒性藥物同用時。 3.腎功能減退者需減量用藥,並根據血藥濃度測定結果調整劑量。
4.用藥期間應進行下列檢查:(1)造血功能,需定期檢查周圍血象。
(2)肝功能,定期檢查血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血膽紅素等。
(3)腎功能,定期檢查尿常規、血肌酐和尿素氮。
(4)腎功能減退者需監測血藥濃度,峰濃度(Cmax)不宜超過80mg/L,以40~60mg/L為宜。
5.定期進行血液透析治療的患者,每次透析後應補給37.5mg/kg的一次劑量。腹膜透析者每日補給0.5~1.0g。
【用法與用量】
靜脈滴注 一日0.1~0.15g/kg,分2~3次給藥,靜滴速度4~10ml/分。
【禁忌症】
嚴重腎功能不全及對氟胞嘧啶注射液過敏患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
兒童使用氟胞嘧啶注射液的安全性及有效性尚缺乏資料,因此兒童不宜使用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗有致畸作用。人類中雖未發生,但因氟胞嘧啶注射液在體內可轉變為氟尿嘧啶,對孕婦必須權衡利弊,慎重套用。
氟胞嘧啶注射液是否經人乳分泌缺乏資料。由於許多藥物經乳汁分泌,加之氟胞嘧啶注射液對新生兒及嬰幼兒潛在的嚴重不良反應,哺乳期婦女不宜使用或於使用時停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者腎功能減退,需減量套用。
【不良反應】
1.氟胞嘧啶注射液可致噁心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。
2.皮疹、嗜酸性粒細胞增多等變態反應。
3.肝毒性反應可發生,一般表現為血清氨基轉移酶一過性升高,偶見血清膽紅素升高,肝腫大者甚為少見。
4.可致白細胞或血小板減少,偶可發生全血細胞減少,骨髓抑制和再生障礙性貧血。合用兩性黴素B者較單用氟胞嘧啶注射液為多見,此不良反應的發生與血藥濃度過高有關。
5.偶可發生暫時性神經精神異常,表現為精神錯亂、幻覺、定向力障礙和頭痛、頭暈等。
【藥物相互作用】
1.阿糖胞苷可通過競爭抑制滅活氟胞嘧啶注射液的抗真菌活性。
2.氟胞嘧啶注射液與兩性黴素B具協同作用,兩性黴素B亦可增強氟胞嘧啶注射液的毒性,此與兩性黴素B可使細胞攝入藥物量增加以及腎排泄受損有關。
3.同時套用骨髓抑制藥物可增加毒性反應,尤其是造血系統的不良反應。
【藥理】
氟胞嘧啶注射液為抗真菌藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌等具有較高抗菌活性。對著色真菌、少數麴黴屬有一定抗菌活性,對其他真菌的抗菌作用均差。
氟胞嘧啶注射液為抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。其作用機制在於藥物通過真菌細胞的滲透酶系統進入細胞內,轉化為氟尿嘧啶。
替代尿嘧啶進入真菌的脫氧核糖核酸中,從而阻斷核酸的合成。真菌對氟胞嘧啶注射液易產生耐藥性,在較長療程中即可發現真菌耐藥現象。
【藥物代謝動力學】
靜脈注射氟胞嘧啶注射液2g的血藥峰濃度(Cmax)約為50mg/L,血清蛋白結合率為2.9~4%,表觀分布容積(Vd)為0.78±0.13L/kg。藥物廣泛分布於肝、腎、心、脾、肺組織中,其濃度大於或等於同期血藥濃度,炎性腦脊液中藥物濃度可達同期血藥濃度的50-100%。氟胞嘧啶注射液亦可進入感染的腹腔、關節腔及房水中。血消除半衰期(t1/2?)為3~6小時,腎功能不全患者可明顯延長,無尿患者半衰期(t1/2)可達85小時。氟胞嘧啶注射液經腎小球濾過排泄,約90%以上的藥物以原型自尿中排出。氟胞嘧啶注射液可經血液透析排出體外。
【用藥過量】
藥物過量時應予以洗胃、催吐、補充液體加速排泄。必要時予以血液透析。
【拼音名】: FUBAOMIDING ZHUSHEYE
【性狀】: 氟胞嘧啶注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉,在陰涼處保存。

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