欖香烯

欖香烯

欖香烯脂質體系列是大連華立金港藥業有限公司獨家生產的中國原研、專利藥、國家一類抗腫瘤新藥、國家七五、八五、十五、十一五攻關項目、國家基本藥物目錄、全國醫保用藥目錄、國內首個經循證醫學(EBM)系統評價安全有效;分子量小為204.35,可以透過血腦和血骨屏障,2001 年列入國家高技術產業化抗腫瘤藥專項示範工程項目,榮獲2012年獲得國家科技進步二等獎;2013年榮獲國家重點新產品!

基本信息

藥物簡介

【欖香烯(注射液、口服液)】癌性胸、腹水和實體瘤新藥
★:欖香烯 國家級二類抗腫瘤新藥可通過血腦屏障
★:欖香烯 誘發腫瘤細胞凋亡,抑制腫瘤細胞的生長
★:欖香烯 用於癌性腹水、胸腔積液、腦性水腫等
★:欖香烯 可改變和增強免疫原,促進機體免疫反應
★:欖香烯 對實體瘤可增強療效,降低放化療毒副作用

抗腫瘤新藥

本品可用於癌性胸腹水的治療,僅限於工傷保險報銷,不符合城鎮醫療保險和農保。(最新國家醫保規定)

性狀

本品為乳白色的均勻乳狀液體

藥理毒理

欖香烯乳是從姜科植物溫鬱金中提取的抗癌有效成分。其主要生物學活性為降低腫瘤細胞有絲分裂能力,誘發腫瘤細胞凋亡,抑制腫瘤細胞的生長。藥理實驗表明,腹腔注射欖香烯乳對腫瘤細胞的DNA、RNA及蛋白質合成有明顯的抑制作用。該藥還能直接作用於細胞膜,使腫瘤細胞破裂,可以改變和增強腫瘤細胞的免疫原性,誘發和促進機體對腫瘤細胞的免疫反應。本品毒副作用較小,對正常細胞和周圍白細胞影響較小。靜脈注射 LD50為(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大於5g/kg。常用量對小鼠無致畸致突變作用。

藥代動力學

血漿中藥物的動態變化屬二室模型,藥物自血漿消除較快,且呈線性動力學,在各組織中藥物濃度降低速度較慢。靜脈注射本品15分鐘後,藥物在腦、心、肺、腎、脾、脂肪和肝中含量較多。腹腔注射後,藥物在脂肪組織含量最高。口服吸收差, 生物利用度僅為18.8%。該藥自尿、糞、膽汁中的排出量很小,從呼吸道排出及體內生物轉化是其重要消除途徑。欖香烯乳的平均血漿蛋白結合率為 97.7%。

適應症

欖香烯圍手術期用藥、合併放/化療常規方案對肺癌、肝癌、食道癌鼻咽癌腦瘤骨轉移癌以及胃癌、腸癌、婦科腫瘤、乳腺癌、皮膚癌、淋巴癌、白血病、惡性黑色素瘤等腫瘤可以增強療效,降低放、化療的毒副作用。並可用於介入、腔內化療及癌性胸、腹水的治療。

用法用量

1、靜脈滴注(聯合化療、放療、圍手術期使用等):金港欖香烯脂質體注射液400-600mg(4-6支),溶入5%葡萄糖注射液400-500ml或10%脂肪乳注射中靜脈滴注,每日一次。連用2-3周為一個周期。首選PICC(經外周靜脈穿刺中心靜脈置管)給藥。外周靜脈給藥時,儘量選擇充盈較好的大靜脈。為預防或減輕外周靜脈給藥時的靜脈刺激症狀,可給予喜療妥或複方七葉皂苷凝膠等藥物外塗。
2、胸腔灌注(治療癌性胸腔積液):抽出癌性胸水;胸腔內注入2%普魯卡因或2%利多卡因5-10ml;15-20分鐘後胸腔內注入金港欖香烯注射液300-500mg(3-5支);如果患者疼痛劇烈,可參考三階梯止痛原則給予嗎啡等強效鎮痛劑。1-2次/周。 胸腔灌注結合金港欖香烯靜脈滴注。
3、腹腔灌注(治療癌性腹腔積液):抽出癌性腹水;將400-600mg(4-6支)金港欖香烯注射液溶入5%葡萄糖注射液500-1000ml中腹腔灌注。每周1-2次。 腹腔灌注結合金港欖香烯靜脈滴注。
4、介入治療:在常規介入治療的基礎上,經介入導管注射金港欖香烯400-600mg(4-6支),可在其它化療藥物之前或之後給予。 也可通過經皮穿刺瘤體內注射給藥400-600mg(或根據瘤體大小調整用量)。
5、外科手術中局部沖洗或淋灑、膀胱灌注、直腸灌注等給藥。

不良反應

1、部分病人用藥後可有靜脈炎、發熱、局部疼痛、過敏反應、輕度消化道反應。
2、部分病人初次用藥後,會有輕微發熱,,多在38度以下。
3、因本品在低劑量(一次2mg/kg)時有較強的活血化瘀作用,對血小板減少症或有進行性出血傾向的患者應慎用本品。

禁忌

高熱病人、胸腹水合併感染的患者慎用。

注意事項

1.本品對血小板減少症,或有進行性出血傾向者應慎用;
2.部分病人初次用藥後,可有輕微發熱,多在38℃以下,於給藥之前30分鐘口服強的松或解熱鎮痛藥可預防或減輕發熱;
3.本品腔內注射時可致少數病人疼痛,使用前應根據患者的具體情況使用局麻藥,可減輕或緩解疼痛,使病人能夠耐受。
【孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女應慎用本品。
【藥物相互作用】
與放療或其他化療藥物及生物反應調節劑聯合套用有協同作用,合用加溫療法有協同作用。
【藥物過量】
無發生藥物過量的報導。
【規 格】
5ml∶25mg
【貯 藏】
遮光,密閉陰涼處保存。

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欖香烯口服乳用於食管癌、胃癌及改善症狀的治療
(1)直接殺傷腫瘤細胞,常規劑量對正常細胞(如外周血白細胞等)無影響。
(2)通過干擾腫瘤細胞生長代謝,誘發腫瘤細胞快速發生細胞凋亡。作用於細胞周期S期與G2及M期的調控點,阻滯S期細胞進入G2+M期,降低腫瘤細胞分裂能力,抑制其增殖。
(3)通過誘導改變腫瘤細胞膜HSP70蛋白合成及分布,提高了腫瘤細胞的免疫原性,抑制腫瘤復發和轉移。

癌性胸腹水

欖香烯欖香烯
癌性胸、腹水(也叫惡性胸、腹腔積液)是中晚期癌症常見的併發症之一,也是部分患者的主要臨床症狀或體徵,它的產生及發展直接影響著患者的生活質量和生存期,嚴重的胸、腹水甚至可危及生命,此症屬西醫治療之難點,一般利尿藥物對此無效,而頻繁的外科治療手段如:抽水、放水等(患者只有一時適服感),往往使胸、腹水產生更快、更多;同時使機體丟失大量營養物質,如:蛋白等。常規西醫療法往往導致患者一般狀況更差,病情惡化,全身進一步衰竭。臨床實事顯而易見。因此,有效地控制消除癌性胸、腹水對延長、拯救患者的生命有重要的現實意義。
一、哪些癌症可以引起癌性胸、腹水(也叫惡性胸、腹水)?有什麼不適?
1、惡性胸水(或心包積液):引起癌性胸水的疾病常見於肺癌、乳腺癌,其次為惡性淋巴瘤、卵巢癌、胸膜間皮瘤(多為血性積液)、食道癌、胃腸道腫瘤及病因不明的惡性腫瘤。常見症狀:呼吸困難、胸痛、胸悶、氣喘、咳嗽、血痰、體重下降、厭食、不適等,少數患者起初無症狀。
2、惡性腹水:引起癌性腹水的疾病:卵巢癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、腸癌等多見,其它如惡性淋巴瘤、間皮瘤、子宮癌等也可引起。常見症狀:腹脹、納差、乏力、消瘦、口乾、口苦、黑便、雙下肢腫脹、大小便不利等。
二、西醫怎樣治療癌性胸、腹水?有什麼局限性和毒付作用?
1、穿刺抽放積液。
2、腔內注射化療藥。給胸腔或腹腔內注射細胞毒性化療藥品,如:5一氟脲嘧啶(5-FU)、絲裂毒素(MMc)、順鉑(PDD)、卡鉑(CBP)、足葉已甙(VP-16)等。
3、腔內注射生物製品。短小棒狀桿菌(CP、白細胞介素一2(IL-2)、干擾素等。
4、利尿藥。如:雙氫克脲噻、速尿等。
5、邁格爾、巨和粒、遠策欣、悅康仙、英特康欣、英路因、金路康泉奇、賽迪恩、辛洛爾、歐耐特、德路生、新德路生、安捷素、欣吉爾等
6、其它。如:欖香烯、胞必佳、高聚生、沙培林針、康萊特針、香菇多糖注射液

7、中成藥:肝復樂膠囊、臌症丸、康萊特軟膠囊、化症回生片、博生癌寧(外用)
以上常規治療手段有副作用:(1)穿刺抽放水後短期內復發(反覆)。穿刺後一般3天開始增加,一周后增至放水前的水平。(2)穿刺抽放水,胸、腹水越抽越多。(3)抽放水後患者體內丟失大量蛋白,消耗極大,一般狀況更差,更加消瘦,惡液質加重。(4)反覆多次抽放水後出現包裹性積液,患者咳嗽、氣短、胸痛進一步加重,呼吸功能更差。(5)胸、腹腔內注射藥物,可出現噁心嘔吐乏力、胸痛、發燒、寒戰、白細胞下降等。〔6)頻繁利尿藥可導致電解質紊亂,造成惡性循環,使上速症狀加重。

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