成份
本品主要成份為:替加氟。輔料:氫氧化鈉。
化學名稱:1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。
化學結構式:
分子式:CHFNO
分子量:200.17
性狀
本品為幾乎無色的澄明液體。
適應症
主要用於治療消化道腫瘤,如胃癌、直腸癌、胰腺癌、肝癌,亦可用於乳腺癌。
規格
20ml:1.0g
用法用量
單藥成人一日劑量800~1000mg或按體重一次15~20mg/kg,溶於5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中,一日1次靜滴,總量20~40g為一療程。也可與其他抗腫瘤藥物聯合套用。
不良反應
骨髓抑制反應輕,有白細胞、血小板下降。神經毒性反應有頭痛、眩暈、共濟失調、精神狀態改變等。少數病人噁心、嘔吐、腹瀉、肝腎功能改變。局部注射部位有靜脈炎、腫脹和疼痛。偶見發熱、皮膚瘙癢、色素沉著。
禁忌
孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
定期查血象、肝腎功能,異常時根據程度減量或停藥。本品注射液禁與酸性藥物配伍。
孕婦及哺乳期婦女用藥
禁用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉換為氟尿嘧啶而發揮其抗腫瘤活性,能幹擾斷DNA與RNA合成,主要作用於S期,是抗嘧啶類細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。
藥代動力學
靜注後,均勻分布於肝、腎、小腸、脾和腦,而以肝、腎濃度較高,且可通過血腦屏障,腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高,血T1/25小時,24小時後尿排出原形23%,55%從肺經呼吸排出。
貯藏
遮光、密閉保存(10℃~30℃)。
包裝
安瓿,5支/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部及國家藥品標準YBH22412005