商品名稱：天贊
英文名稱：PrulifloxacinTablets
漢語拼音：PululishaxingPian
【成份】
本品主要成份是普盧利沙星。
化學名稱：（±）-6-氟-1-甲基-7-[4-（5-甲基-2-氧代-1，3-二氧雜環戊烯-4-基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮雜環丁烷並[3，2-a]喹啉-3-羧酸。
分子式：C21H20FN3O6S
分子量：461.46
【性狀】
本品為薄膜衣片，除去包衣後顯類白色至淡黃色。
【適應症】
用於治療對普盧利沙星敏感的葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸細菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌引起的下列感染：
1、淺表性皮膚感染（急性淺表性毛囊炎，傳染性膿痂症），深層皮膚感染症（蜂窩炎、丹毒、癤、癤腫症、癰、化膿性甲周炎），慢性膿皮症（感染性皮脂腺囊腫、化膿性汗腺炎、皮下膿腫）；
2、肛門周圍膿腫、外傷和燙傷以及手術創傷等淺表性繼發性感染；
3、急性上呼吸道感染（咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎等）、慢性呼吸系統疾病的繼發性感染（慢性支氣管炎，瀰漫性細支氣管炎，支氣管擴張，肺氣腫，肺纖維化，支氣管哮喘等）和肺炎。
4、膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎；
5、膽囊炎、膽管炎；
6、感染性腸炎、細菌性痢疾、傷寒、霍亂；
7、子宮內感染，子宮附屬檔案炎；
8、眼瞼炎，麥粒腫；
9、中耳炎，鼻竇炎。
【規格】
0.1g（按C16H16FN3O3S計）
【用法用量】
口服。通常成年人一次0.2g，一日2次，根據症狀可適當調整劑量，但一次用量不得超過0.3g。
對肺炎、慢性呼吸器官疾病的繼發性感染患者，一次0.3g，一日2次。
【不良反應】
據資料介紹，在進行安全性評價的2936例患者中，共有131例（4.46%），172件副作用發生，主要為腹痛、腹瀉、嘔氣等。在臨床檢查值變化方面，2584例患者中共有148例（5.73%），240件異常變化發生，主要包括AST（GOT）及ALT（GPT）升高等。
1）本品可能引起的嚴重不良反應如下：
①休克、過敏樣症狀（發生頻率不明）。如果出現呼吸困難、血壓低下、全身發紅、蕁麻疹、面部浮腫等症狀，應停止給藥並採取適當的處理措施。
②伴有以肌肉疼痛、脫力感、CK（CPK）升高、血及尿液中肌紅蛋白升高為特徵、伴有腎功能迅速惡化的橫紋肌溶解症（0.1%以下）。如出現異常應停止給藥，並採取適當的處理措施。
③低血糖（頻率不明）（老年患者、腎功能不全患者及糖尿病患者較易出現），如出現意識水平低下、痙攣、全身倦怠感等症狀，應停止給藥，並採取適當的處理措施。
2）本品同其他新喹諾酮類抗菌藥一樣引起的嚴重不良反應如下：
據報導，其他新喹諾酮類抗菌藥可引起以下嚴重不良反應（發生率低於0.1%），故使用時應密切觀察，如出現異常應停止給藥，並採取適當的處理措施。
①皮膚黏膜孔症（Stevens-Johnson症）、中毒性表皮壞死症（Lyell症）；
②血細胞總數減少、粒細胞缺乏，溶血性貧血、血小板減少；
③急性腎功能不全等重症腎功能不全；
④肝功能不全、黃疸；
⑤心室頻率加快（包括Torsadesdepointes）、QT間期延長；
⑥跟腱炎，腱斷裂等腱障礙（症狀為腱周圍疼痛、浮腫）；
⑦伴有假膜性大腸炎性便血的重症大腸炎（症狀：腹痛、反覆腹瀉等）；
⑧間質性肺炎（症狀：發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增加等）；（處理方法：給予腎上腺皮質激素）
⑨痙攣；
⑩精神錯亂、抑鬱等精神症狀；
⑾血管炎。
3）本品可能引起的其他不良反應
本品可能會引起以下不良反應，如出現這類異常，根據症狀應採取停止給藥以及適當的處理措施。
【禁忌】
對本品有過敏史的患者、對妊娠及可能妊娠的婦女（參照孕婦及哺乳期婦女給藥項）、兒童（參照兒童給藥項）、以及正使用芬布芬、氟聯苯丙氨酸+頭孢氨呋肟以及氟聯苯丙氨酸的患者（參照藥物相互作用項）禁用。
【注意事項】
1、使用本品時，為防止出現耐藥菌，原則上應確定細菌敏感性，給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限；
2、使用本品時應遵守規定的用法與用量，給藥時間應為治療疾病所需要的最小期限（參見其他注意事項2）；
3、以下患者應慎重給藥
1）高度腎功能不全患者（由於持續保持較高血藥濃度，應減少給藥劑量或間隔服藥）（參見藥代動力學）；
2）有癲癇等痙攣性疾病或這類病史的患者；
3）老年患者（參見老年患者用藥）。
4、其他注意事項：
1）在動物實驗中（幼鼠及幼犬）發現關節異常；
2）在動物實驗中（猴），長期（52周）給藥在眼部（視網膜、色素上皮）發現ulifloxacin的蓄積；
3）在無酸症等胃酸持續保持顯著較低的患者中，由於胃內pH的升高，使本品的溶解性下降，吸收降低。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1、妊娠或具有正在妊娠可能性的婦女禁用本品（關於妊娠期給藥的安全性尚未確立）；
2、哺乳期婦女最好不使用本品，如果必須服用，應停止哺乳（據報導，在大鼠動物實驗中，本品可進入乳汁）。
【兒童用藥】
對本品在出生時體重偏輕兒、新生兒、嬰兒、幼兒及兒童中使用的安全性尚未確立，不得用藥（參見其他注意事項）。
【老年用藥】
在老年患者的藥代動力學試驗中，發現藥物的半衰期延長，可能使藥物在血液中持續保持較高的濃度，故應慎重給藥，減少給藥劑量或間隔給藥。
【藥物過量】
尚缺乏系統的研究。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為喹諾酮類抗菌藥，本品為前體藥物，在體內經血清酶催化水解得到的活性成份（ulifloxacin），其敏感菌為葡萄球菌、淋球菌、肺炎球菌、腸球菌、莫拉克斯氏菌、大腸菌、志賀桿菌、沙門氏菌（傷寒菌、副傷寒菌除外）、檸檬酸菌、克雷伯氏菌、腸細菌、沙雷氏菌屬、變形桿菌、霍亂菌、流感菌、綠膿菌、消化鏈球菌屬。本品的作用機制是以高濃度進入細菌體內，抑制DNA螺旋酶的活性發揮殺菌作用。
毒理研究
遺傳毒性：本品細菌回復突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：兔胎兒器官形成期試驗中，本品劑量100mg/kg未發現致畸作用。大鼠妊娠前和妊娠初期給藥劑量1000mg/kg、圍產期、哺乳期給藥劑量300mg/kg對動物的生殖未見明顯影響。
【藥代動力學】
據文獻資料介紹，本品的藥代動力學試驗結果如下
（1）血藥濃度：本品口服後從小腸上部吸收，是在腸道組織、門靜脈血中以及通過肝臟時遇水分解，以活性主體ulifloxacin分布於全身，給予健康成人空腹口服單劑量132.1，264.2和528.4mg後血漿中的ulifloxacin濃度如圖1所示，藥代動力學參數如表1所示。
本品批准的一次用量為264.2~396.3mg。
（2）蛋白結合：採用限外過濾法測定與人血清蛋白的結合率，ulifloxacin濃度在0.1～10μg/mL範圍內的結合率為50.9～52.1％（體外）。
（3）分布：患者口服264.2mg後前列腺、膽囊、女性性器官、皮膚組織、耳鼻咽喉組織、眼組織、痰液中ulifloxacin最高濃度為1.21～8.25μg/g(mL)，與血清濃度的比值為1.79～58.2，顯示良好的分布率。
（4）代謝、排泄：本品在腸道組織中、門靜脈血中以及肝臟組織內主要被代謝成ulifloxacin，在血漿及尿液中發現ulifloxacin的哌嗪結構部分被修飾化物以及與葡萄糖醛酸結合物等代謝產物。健康成人給予132.1和264.2mg本品後，24小時內尿液中ulifloxacin累積排泄率分別為43.1%和36.2%，重複給藥未發現有蓄積性。
（5）腎功能不全及老年患者的藥代動力學
腎功能不全及老年患者餐後口服單劑量264.2mg本品的藥代動力學參數見表2和表3，腎功能不全患者及老年患者與健康成人比較，血清中ulifloxacin濃度的半衰期延長，AUC增大，尿液中ulifloxacin的累積排泄率降低。
註：上述數據中，普盧利沙星132.1mg，相當於活性主體100mg；普盧利沙星264.2mg，相當於活性主體200mg；普盧利沙星396.3mg，相當於活性主體300mg；普盧利沙星528.4mg，相當於活性主體400mg。
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
鋁箔和PVC硬片包裝。6片/板，(1)1板/盒；(2)2板/盒。
【有效期】
暫定24個月。
【執行標準】
國家食品藥品監督管理局標準,YBH12262006。
【批准文號】
國藥準字H20060830。
【生產企業】
企業名稱：江蘇正大天晴藥業股份有限公司
生產地址：連雲港市新浦區巨龍北路8號
