英文名:Prenvlamine
別名:心可定,雙苯丙胺,SEGONTIN
性狀:常用其乳酸鹽,為白色結晶性粉末,無臭,味苦麻。易溶於水。熔點140℃-142℃
製劑:片劑:每片15mg。
貯法:須避光密閉,置乾燥處保存。
臨床套用
適應症
可用於心絞痛的防治。又能抑制心室的傳導和減弱心肌收縮力,對早搏和室性心動過速有一定效果。
用法與用量
每日3次,1次15—30mg。症狀減輕後,每日2—3次,每次15mg。
注意事項
1、服後有的病人產生食欲不振、皮疹、疲勞感等,減量後可逐漸消失。
2、肝功能異常,心力衰竭、高度房室傳導阻滯患者忌用。
藥理
本品為普尼拉明類鈣拮抗藥的代表藥物。本品除具有阻滯Ca2+內流作用外,具有抑制磷酸二酯酶和抗交感神經作用。降低心肌收縮力和松馳血管平滑肌,可增加冠脈流量,同時能降低心肌氧耗量。另據報告尚有促進側枝循環的作用。普尼拉明耗竭心臟Ca2+貯存並有鈣通道阻斷作用。能降低心肌收縮力和鬆弛血管平滑肌,降低心肌耗氧量。此外還抑制血管運動中樞和阻斷α-受體,增加冠脈流量。過去曾用於心絞痛但已被毒性更小的藥物所替代。有人認為其用於心絞痛較其他藥無明顯優點而且更危險。對急性吡咯紫質沉著症(porphyria)病人是不安全的,因為動物及體外實驗證明可出現吡咯紫質血症(porphyrinogemic)。
關於鈣通道阻滯藥
歷史和作用
1882年,Ringer首先認識到鈣對維持心肌的收縮起一關鍵性作用。然而,鈣阻滯作為一新的藥理學概念乃是產生於對某些化合物能夠阻滯心肌和血管平滑肌細胞興奮一收縮耦聯的作用機理的分析。1964年,Fleckenstein提出了鈣阻滯作為一重要的藥理學機理的概念。鈣通道阻滯劑或稱鈣拮抗劑(Calcium Channel Blockers,Calcium Antagonists)是在通道水平上選擇性的阻滯鈣離子經細胞膜上的鈣離子通道內流,減少細胞內鈣離子濃度的藥物。臨床上主要用於治療高血壓、心絞痛、心律失常、腦血管痙攣、心肌缺血等疾病的一類心腦血管藥物。鈣離子是心肌和血管平滑肌興奮-收縮偶聯中的關鍵物質,鈣離子進入血管平滑肌細胞後,可直接收縮平滑肌,是冠脈痙攣,阻力增大,耗氧增加。鈣通道阻滯劑通過抑制細胞外鈣離子內流,使心肌和血管平滑肌細胞內缺乏足夠的鈣離子,結果導致心肌收縮力減弱,心率減慢,同時鬆弛血管,血壓下降,從而減少心肌耗氧量。
分類
1、選擇性鈣通道阻滯藥
苯烷胺類:維拉帕米等
雙氫吡啶類:硝苯地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平等
地爾硫卓類:地爾硫卓等
2、非選擇性鈣通道阻滯藥
氟桂利嗪類:氟桂利嗪、氟多利嗪
普利拉明類:普尼拉明
其它類:哌克昔林等