氨氯地平
介紹
通用名稱：氨氯地平
英文名稱：Amlodipine
中文別名：阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氫吡啶磺酸鹽
英文別名：Amlodipine Besylate、Istin、Norvase
原料藥 主要生產廠家：濟南中科一通化工有限公司
產品名稱: 氨氯地平
別名:6-甲基-2-(2-氨基乙氧基)甲基-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
CasNo.:88150-42-9
分子式:C20H25ClN2O5
分子量:408.88
備註:用途：抗高血壓
質量標準：99%，符合藥用要求。
藥理
本品為硝苯地平類鈣拮抗藥。抑制鈣誘導的主動脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點為與受體結合和解離速度較慢，因此藥物作用出現遲而維持時間長。對血管平滑肌的選擇性作用大於硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量，增加心肌供氧及減低耗氧，改善運動能力。此外，本品可能激活LDL受體，減少脂肪在動脈壁累積及抑制膠原合成，因而具有抗動脈硬化作用。本品對腎臟有一定的保護作用。其製劑有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸左鏇氨氯地平片等。
藥動學
口服吸收緩慢，達峰時間為6～8h，生物利用度為64％，表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝，代謝物無鈣拮抗作用。清除率為7ml／kg·min，消除半減期為36h；在老年人及肝功能減退者本品消除減慢，消除半減期分別延長至48h及60h。進食不影響本品藥動學。
適應症
本品適用於輕、中度高血壓病的治療，其療效與阿替洛爾、卡托普利、地爾硫卓、納多洛爾等相當。與維拉帕米相比，本品降壓作用更為持續穩定，現作為高血壓病治療的二線藥物。本品也可用於慢性穩定型心絞痛的治療(包括對硝酸鹽或β受體阻滯藥治療效果不佳者)，可顯著減少心絞痛發作頻率及延長患者運動時間。
用法用量
口服,治療高血壓和心絞痛,初始劑量5mg,每日1次. 根據臨床反應,可將劑量增加,最大可至每日1次10mg.本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調整劑量。
用法及用量
口服，起始劑量每次5mg，每日1次，以後根據需要可逐漸增至每日10mg。老年人及腎功能減退者或合併套用其他降壓藥或抗心絞痛藥時不必調整劑量。
劑型與規格
片劑：5mg／片，10mg／片。
禁用慎用
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長，應慎用。
對本品有過敏者禁用。嚴重阻塞性冠狀動脈疾病患者慎用。
本品口服後由於其擴張血管作用，偶有發生急性低血壓，因此嚴重主動脈狹窄患者合用本品和任何其它擴張外周血管藥物時應小心。
孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應停止哺乳。
兒童服用本品的安全性和療效尚未確定，不宜使用。
不良反應
較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報導。
可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕，能為患者耐受。
罕有可能增加心絞痛和／或心肌梗塞。
相互作用
本品可加強卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。
