托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片
產品名稱： 托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片
托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片生產單位： 西南藥業股份有限公司
批准文號： 國藥準字H20033191
產品說明
【適應人群】治療高血壓、心絞痛等
【通用名稱】酒石酸美托洛爾緩釋片
【包裝規格】50mg*20片
【批准文號】國藥準字H20033191
【生產企業】太極集團•西南藥業股份有限公司
【藥物批准文號】:國藥準字H20033191
【是否為處方藥】:本品為處方藥
【口服外用】:口服
【藥品名稱】
酒石酸美托洛爾緩釋片
【英文名】
Metoprolol Tartrate Sustaind-release Tablets
【漢語拼音】
jiushisuan Meituoluo"er Huanshipian
【主要成分】
本品主要成分及其化學名稱為：1-異丙氨基-3-［對-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽
【分子式】
(C15H25NO3)2·C4H6O6
【分子量】
684.82
【性狀】
本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類白色。
【藥理、毒理】
本藥屬於2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1-受體的選擇性稍遜於阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。
【藥代動力學】
美托洛爾的脂溶性介於PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大於90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度尖峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關係。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時；10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量(<5%)為原形物。不能經透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小。口服1～2小時達有效血濃度，3～4天后達穩態，生物利用度為普通片的96%。
與PP相似，食物可增加口服本品的血藥濃度達空腹時的一倍。體內分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結合率約12%，可透過血-腦脊液屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾口服200mg/日，腦中濃度為1.5βg/g，比PP略低，比AT高10倍。僅3～10%以原形經腎臟排出。
【適應症】
用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能症等。近年來尚用於心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
【用法與用量】
治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當於阿替洛爾100mg/次，一日一次。急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死範圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥後24小時既出現)。在已經溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg/次(2分鐘內)，每5分鐘一次共3次10～15mg。之後15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然後口服50～100mg/次，一日兩次。
不穩定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。
心肌梗死後若無禁忌症應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日兩次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等症時一般25～50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。
心力衰竭：應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日2～3次，以後視臨床情況每數日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。最大劑量不應超過300mg～400mg/天。
