【體內過程】口服吸收快而完全，1～2小時後血藥濃度達高峰。吸收後廣泛分布於全身體液和組織中，當腦膜發炎時，腦脊液中的濃度可與血漿濃度相近。穿透力強，可滲入關節腔，胸、腹水以及纖維化或乾酪化的結核病灶中，也易透入細胞內，作用於已被吞噬的結核桿菌。異煙肼大部分在肝中被代謝為乙醯異煙肼、異煙酸等，最後與少量原形藥一起由腎排出，異煙肼乙醯化的速度有明顯的人種和個體差異。分為快代謝和慢代謝型，前者尿中乙醯化異煙肼較多，後者尿中游離異煙肼較多。慢型者在白種人中占50%～60%，在中國人中慢代謝型約占25.6%，快代謝型者約占49.3%。慢代謝型者肝中缺少乙醯化酶，服藥後異煙肼血藥濃度較高，t1/2延長，顯效較快。快、慢代謝型的t1/2分別為0.5～1.5小時與2～3小時。
【臨床套用】適用於各種類型的結核病，除早期輕症肺結核或預防套用外，均宜與其他第一線藥聯合套用。對急性粟粒性結核和結核性腦膜炎應增大劑量，必要時採用靜脈滴注。
【不良反應】發生率與劑量有關，治療量時不良反應少而輕。
1.神經系統毒性周圍神經炎系繼發於維生素B6缺乏，多見於營養不良及慢乙醯化型患者，表現為手、腳震顫、麻木，同服維生素B6可治療及預防此反應。中樞神經系統毒性反應常因用藥過量所致，出現昏迷、驚厥、神經錯亂，偶見有中毒性腦病或中毒性精神病。因而有癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。其發生可能與維生素B6的利用降低有關，因此時抑制性遞質GABA生成減少。
2.肝毒性以35歲以上及快代謝型患者較多見，可有暫時性轉氨酶值升高。用藥時應定期檢查肝功，肝病患者慎用。
