性狀
本晶為無色的澄明液體，裝在無注射針頭的5ml注射器中。
1ml注射液含有：酒石酸美托洛爾1mg，氯化鈉9mg，防腐劑(對羥基苯甲酸丙酯0.1mg及對羥基苯甲酸甲酯0.4mg)，加注射用水至1ml。倍他樂克注射液1mg/ml的pH值約為6。
適應症
室上性快速型心律失常。預防和治療確診或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛。
用法用量
靜脈套用倍他樂克，應該在有經驗的醫師指導下進行。同時，應仔細監測患者的血壓和心電圖，並備有復甦搶救設施。
室上性快速型心律失常：
開始時以1～2mg/min的速度靜脈給藥，用量可達5mg(5ml)；如病情需要，可間隔5分鐘重複注射，總劑量10～15mg(靜脈注射後4～6小時，心律失常已經控制，用口服製劑維持，一日2～3次，每次劑量不超過50mg)。
預防和治療確診或可疑急性心肌梗死患者的心肌缺血、快速性心律失常和胸痛：
立即靜脈給藥5mg(5ml)。這一劑量可在間隔2分鐘後重複給予，直到最大劑量15mg(15ml)。有下列情況的患者不能立即靜脈給藥：心率[70次/分，收縮壓[110mmHg，或I度房室傳導阻滯。進一步的治療方案(口服用藥)參見倍他樂克片劑的有關說明書。如果治療必須中斷，則應儘可能逐漸減量、經過至少1～2周后停藥。否則可能有加重心絞痛和增加心肌梗死的危險性。外科手術前擬停用倍他樂克的患者，至少應在手術前24小時就停用；特殊病例如甲狀腺功能亢進或嗜鉻細胞瘤患者可以例外。
藥物配伍
倍他樂克注射液1mg/ml，最大劑量可用至40mg，可加入1000ml下列靜脈注射劑中滴註：0.9%氯化鈉，10%葡萄糖，5%葡萄糖，林格注射液，林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀釋後應在12小時內使用。
倍他樂克不應加入右鏇糖酐70血漿代用品中滴注。
不良反應
倍他樂克不良反應的發生率約為10%，通常與劑量有關。
雖然，有報導發現個別患者發生肌肉疼痛性痙攣、口乾、結膜炎、鼻炎和注意力下降，但無法斷定這些異常與美托洛爾之間有任何明確的關係。在個別患者中，靜脈使用本品能引起有臨床意義的血壓下降。
禁忌
失代償性心功能不全，心源性休克，病態竇房結綜合徵，II度或III度房室傳導阻滯，有臨床意義的心動過緩。治療室上性快速型心律失常時，收縮壓小於110mmHg的患者不宜採用倍他樂克靜脈給藥。
說明書
倍他樂克中文名： 倍他樂克(美托洛爾、美多心安)
外文名： Betaloc Zok
處方/非處方藥： 處方藥
化學名： 二-(±)-1-(異丙基氨基)-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L-(+)-酒石酸鹽
分子量： 684.9
劑型和規格： 片劑：25毫克/片、50毫克/片、100毫克/片
組份： 片劑100毫克：每片含酒石酸美托洛爾100毫克。
片劑50毫克：每片含酒石酸美托洛爾50毫克。
適應症： 主要用於各種類型的高血壓及心絞痛。
批准文號： 國藥準字H32025391
生產企業： 阿斯利康製藥有限公司
使用方法
治療高血壓：每天100毫克，早晨頓服或分早、晚兩次服，效果不滿意可再加量或合用其它抗高血壓藥物。 治療心絞痛：每天100毫克，分早、晚兩次服，病情嚴重者加量。 用於心律失常、甲狀腺機能亢進的治療及心肌梗塞後的維持治療時，治療劑量遵醫囑。最大劑量不應超過300毫克/天。
注意事項
倍他樂克和其他β阻滯劑一樣，不可突然停藥，中斷治療一般在7-10天內逐步撤除。尤其是缺血性心臟病人驟然停藥可使病情惡化。 對於要進行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的話要在麻醉前48小時停服或遵麻醉師醫囑。 對於有支氣管哮喘的病人，應該同時給β2激動劑，劑量可按倍他樂克的用量調整。 對心臟功能失代償的病人，在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎上應慎用倍他樂克。 與其它β阻滯劑一樣，倍他樂克不應與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。 在治療胰島素依賴性糖尿病患者時須小心觀察。 嚴重肝功能不全者慎用。 β阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利的影響(尤其是心動過緩)，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 一旦因過量導致顯著的低血壓和心動過緩，開始時先靜脈給1-2毫克硫酸阿托品，或用阿托品後再給間羥胺或去甲腎上腺。
不良反應
(1)少數有上腹部不適、倦怠、失眠。
(2)長期使用偶見非特異性皮膚反應和肢端發冷。
(3)過量可致低血壓和心動過緩，應注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
β受體阻滯劑可引起胎兒或新生兒的心動過緩.因此在妊娠最後3個月以及分娩前後，使用β受體阻滯劑時應考慮到上述危險性。
美托洛爾可進入乳汁，但在治療劑量下不大可能會危及嬰兒。
兒童用藥
本品在兒科患者的安全性、有效性尚未確立。
老年用藥
老年患者無需調整劑量。
藥物相互作用
1.倍他樂克應避免與下列藥物合併使用：
(1)巴比妥類藥物：巴比妥類藥物(對戊巴比妥作了研究)可通過酶誘導作用使美托洛爾的代謝略微增加。
(2)普羅帕酮：4例已經使用美托洛爾的患者，在給予普羅帕酮後，美托洛爾的血漿濃度增高2～5倍，其中2例發生與美托洛爾有關的不良反應。這種相互作用在8例健康志願者中得到證實。對於這種相互作用的可能的解釋是，普羅帕酮與奎尼丁相似，可通過細胞色素P4502D6途徑而抑制美托洛爾的代謝。由於普羅帕酮也具有β受體阻滯效應，其與美托洛爾的聯合使用很難控制。
(3)維拉帕米：維拉帕米與β受體阻滯劑合用時(阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾已有報導)，有可能引起心動過緩和血壓下降。1例患者在合併使用噻嗎洛爾滴眼劑和維拉帕米時，發生明顯的心動過緩。鈣離子拮抗劑和β受體阻滯劑對於房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。
2.倍他樂克與下列藥物合併使用時可能需要調整劑量：
(1)胺碘酮：一例報導顯示，同時使用胺碘酮和美托洛爾，有可能發生明顯的竇性心動過緩。胺碘酮的半衰期很長(約50天)，這意味著在胺碘酮治療停止後較長的一段時間內，使用美托洛爾仍能發生兩藥的相互作用。
(2)I類抗心律失常藥物：I類抗心律失常藥物與β受體阻滯劑有相加的負性肌力作用，故在左心室功能受損的患者中，有可能引起嚴重的血流動力學不良反應。病態竇房結綜合徵和病理性房室傳導阻滯的患者，也應避免同時使用美托洛爾和I類抗心律失常藥物。丙吡胺和美托洛爾之間的相互作用已有明確的記錄。
(3)非甾體類抗炎抗風濕藥(NSAID)：已發現NSAID抗炎鎮痛藥可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在這方面，經過研究的藥物主要是吲哚美辛。β受體阻滯劑很可能不與舒林酸發生相互作用。在一項雙氯芬酸的研究中，未發現β受體阻滯劑與雙氯芬酸有相互作用。
(4)可樂定：β受體阻滯劑有可能加重可樂定突然停用時所發生的反跳性高血壓。
(5)地爾硫䓬：鈣離子拮抗劑和β受體阻滯劑對於房室傳導和竇房結功能有相加的抑制作用。已經有β受體阻滯劑與地爾硫䓬合併使用時發生明顯心動過緩的病例報導。
(6)腎上腺素：一些報導顯示，接受非選擇性β受體阻滯劑(包括吲哚洛爾和普萘洛爾)治療的患者，在給予腎上腺素後發生明顯的高血壓和心動過緩。這些臨床觀察資料已經在對健康志願者的研究中得到證實。局部麻醉藥中的腎上腺素或許也有可能引起血管內給藥時所發生的這種反應。根據推測，使用選擇性的β受體阻滯劑時，發生這種反應的危險性較低。
(7)苯丙醇胺：苯丙醇胺50mg單劑給藥有可能使健康志願者的舒張期血壓升高到病理學的水平。普萘洛爾通常能拮抗這種由苯丙醇胺引起的血壓增高。但在接受大劑量苯丙醇胺治療的患者中，β受體阻滯劑可反常地引起高血壓反應。某些病例在單獨使用苯丙醇胺治療的過程中，也有發生高血壓反應的報導。
(8)奎尼丁：奎尼丁在所謂的“快速羥化者”(90%的瑞典人)中可抑制美托洛爾的代謝，使後者的血漿濃度顯著升高、β受體阻滯作用增強。其他經由同一酶解途徑(細胞色素P4502D6)進行代謝的β受體阻滯劑，也可能會與奎尼丁發生同樣的相互作用。
(9)利福平：利福平可促進美托洛爾的代謝，導致後者的血藥濃度降低。
3.與下列藥物相互作用的臨床意義尚未確定：
(1)胰島素：當無法動員肝糖原(例如營養不良或禁食)時，普萘洛爾可增強胰島素的低血糖效應。其他β受體阻滯劑可能也會引起這種作用，但是選擇性β受體阻滯劑的這種作用較弱。在β受體阻滯劑治療期間，警示低血糖的主觀徵象也可能被掩蓋。
(2)磺醯脲：同胰島素。
(3)硝苯地平：在心功能受損的患者中，硝苯地平和β受體阻滯劑有可能促發低血壓和心力衰竭。在健康志願者中，則未觀察到硝苯地平與普萘洛爾、美托洛爾或阿替洛爾之間存在有相互作用。
(4)吸入麻醉：早年的經驗顯示，合併使用普萘洛爾和氣體麻醉有時會發生血壓降低，需要用阿托品治療。因此過去通常在氣體麻醉前24小時停用短效的β受體阻滯劑。但是新近的經驗提示，在認識上述危險性的同時，還應考慮到停用β受體阻滯劑後很可能會發生更大的危險，即麻醉時兒茶酚胺所引起的心律失常。突然停用β受體阻滯劑的另一個危險是可能會使心臟病發作。因此，當今的麻醉學專家的意見是，麻醉前不應停用β受體阻滯劑。使用極大劑量β受體阻滯劑的患者，麻醉前應分階段逐漸減小劑量。
(5)麥角胺；麥角生物鹼類和β受體阻滯劑對外周組織的血流灌注可能有協同的不利作用。據報導，有2例患者在麥角胺與β受體阻滯劑(普萘洛爾及氧烯洛爾)合用於治療偏頭痛時發生嚴重外周缺血。
(6)肼屈嗪：正在接受美托洛爾治療的患者，在給予肼屈嗪後可抑制美托洛爾的代謝，使後者的血漿濃度升高。
(7)氟西汀：1例報導稱氟西汀可抑制美托洛爾的代謝，使後者的作用增強。這可能是由於氟西汀抑制了能催化美托洛爾及其他親脂性β受體阻滯劑代謝的細胞色素P4502D6。
null
藥物過量
毒性：
美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經洗胃後無任何症狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒，成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。
症狀：
心血管系統症狀最為重要，但某些病例，特別是兒童和年輕患者，可能以中樞神經系統症狀和呼吸抑制為主要表現。主要的中毒症狀有心動過緩、I～III度房室傳導阻滯、心搏停止、外周循環灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、噁心、嘔吐、低血糖(兒童特別容易發生)或高糖血症、高鉀血症、以及一過性肌無力綜合徵。
治療：
診斷明確者，給予洗胃和活性炭，並嚴密觀察病情變化。為減少迷走神經刺激的危險，洗胃前應先靜脈注射阿托品(成人0.25～O.5mg，兒童lO～20μg/kg)。有指征時，進行氣管內插管和呼吸支持治療。適當補充血容量，輸注葡萄糖，監測心電圖。阿托品1.O～2.Omg靜脈注射，必要時可重複注射(主要控制迷走神經症狀)。對心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸鈣(9mg/ml)lO～20ml。另一種替代方法是胰高血糖素50～150μg/kg，1分鐘內靜脈注射，繼以靜脈滴注。部分患者加用腎上腺素有效。QRS波增寬和心律失常的患者，可輸注氯化鈉或碳酸氫鈉。可能需要安裝心臟起搏器。對心搏驟停的患者，有時需要長達數小時的復甦搶救。治療支氣管痙攣時，可使用特布他林(注射或吸入)。此外，進行對症治療。
藥理介紹
倍他樂克是一種以β1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物，因此很適合於治療高血壓和心絞痛。本品對高血壓病人能顯著降低血壓，但並不引起體位性低血壓和電解質紊亂；對心絞痛病人可減少發作次數並提高運動耐量，長期服用可減少心肌梗塞的發生率，用作心肌梗塞後治療時可減少再梗塞的發生率，降低心肌梗塞後的死亡率。 本品由於阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用於治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常，對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應，可治療甲狀腺機能亢進引起的心律失常。 在治療劑量時，本品對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯。個別病例用藥後氣道阻力可增高，但加用β2激動劑可糾正。
藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝，已經撿出的三種主要代謝產物均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3～5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出，其餘均以代謝產物的形式排出。
患者因素：美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒有必要調整劑量。肝硬化患者所用的美托洛爾劑量通常與肝功能正常者相同，只有在肝功能極度嚴重損害時(例如門靜脈分流術後的患者)，才需要考慮減小劑量。
美托洛爾的藥代動力學不受年齡的影響。
貯藏
室溫(30℃)下，遮光，密閉保存。
包裝
裝在一次性注射器中。
1支，3支/盒。
有效期
3年。注射液稀釋後應在12小時內使用。
生產企業
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG
相關介紹
處方藥
處方藥就是必須憑執業醫師或執業助理醫師處方才可調配、購買和使用的藥品；而非處方藥則不需要憑醫師處方即可自行判斷、購買和使用的藥品。藥物作為維護人類健康的特殊物品，在研製、生產、銷售、使 用的各個環節都受到相應法規的嚴格控制，參與這些環節的組織機構或者個人都要經過政府主管部門授予相應的許可權。對藥品的使用者，也就是藥品消費者來說，獲得和使用某些藥品也不是任意的。根據消費者獲得和使用藥品的許可權，目前國際均將將藥品分成處方藥和非處方藥。
片劑
片劑是藥物與輔料均勻混合後壓制而成的片狀製劑。片劑以口服普通片為主，也有含片、舌下片、口腔貼片、咀嚼片、分散片、泡騰片、陰道片、速釋或緩釋或控釋片與腸溶片等。
禁忌症
孕婦、哺乳期婦女、肝功能不全應慎用，Ⅱ、Ⅲ房室傳導阻滯者、嚴重心動過緩者禁用。·
