藥品簡介
通用名 戊四硝酯片
英文名 PENTAERITHRITYL TETRANITRATE TABLETS
拼音名 WUSIXIAOZHI PIAN
藥品類別 抗心絞痛藥
性狀 本品為白色片
貯藏 密封、遮光、在陰涼處保存
主要成分
結構式通用名 戊四硝酯
化學名 四硝酸素戊四硝酯
拼音名 WUSI XIAOZHI
英文名 PENTAERITHRITYL TETRANITRATE
CAS No. 78-11-5
分子式 C5H8N4O12
分子量 316.14
規 格 10mg
藥理毒理
本品為血管擴張藥，藥理作用與硝酸甘油類似，但作用緩慢持久。硝酸甘油釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸（cGMP）增多，導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調節平滑肌收縮狀態，引起血管擴張。硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張，使血液瀦留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（後負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。
藥代動力學
本品一般在服藥後40分鐘起作用，可維持4～6小時。
適應症
心絞痛的防治。
用法用量
口服，一次10～30 mg，一日3～4次。
不良反應
（1）常見的有：由體位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴重時可出現持續的頭痛、噁心、嘔吐、心動過速、煩躁；皮疹、視力模糊，口乾則少見。
（2）逾量時的臨床表現，按發生率的多少，依次為：口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力，心跳快而弱、發熱、甚至抽搐。
禁忌症
對本品過敏者、患嚴重低血壓、血容量減少、嚴重貧血、心衰、青光眼和因腦出血或頭部創傷而至顱內壓增高的患者禁用。
注意事項
戊四硝酯片[1]有嚴重肝腎功能損害的患者慎用；
[2]用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎，以免突發體位性降壓。
[3]如發生暈厥或低血壓，應採用臥姿並使頭部放低，吸氧並輔助呼吸。
[4]交叉過敏反應，對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏，但屬罕見。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，亦不知是否從人乳汁中排泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥 兒童患者用藥的安全性和效果尚不確定。
老年患者用藥
藥物相互作用
（1）與其它降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的降壓作用。
（2）與枸櫞酸西地那非（萬艾可）合用加強有機硝酸鹽的降壓作用。
（3）本品為長效硝酸鹽可降低硝酸甘油舌下用藥的治療作用。
（4）與乙醯膽鹼、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。
藥物過量
過量可引起嚴重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導阻滯、心悸、循環衰竭導致死亡、暈厥、持續搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內壓增高、癱瘓和昏迷並抽搐、臉紅與出汗、噁心與和嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血症。如發生本品嚴重毒性反應，應給予血漿擴容劑及適當的電解質溶液以維持循環功能，如發生高鐵血紅蛋白血症，應靜脈注射亞甲藍。
鑑別
(1)取本品的細粉適量（約相當於戊四硝酯50mg），加無水丙酮（取丙酮用無水碳酸鈉處理後，蒸餾即得）攪拌使溶解後，濾過，濾液置蒸發皿中，在溫水浴上蒸除丙酮，殘渣依法測定熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）為139～143℃ （本品有爆炸性，操作時應採用適宜的防護罩，剩餘的提取物可用丙酮溶解，置大瓷皿中燃燒破壞之）。
(2)取上述殘渣約10mg，置硫酸3ml與水1ml的混合液中，冷卻，沿壁加入硫酸亞鐵試液3ml，在二液藥品接界處產生棕色環。
檢查
應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄3頁）。
含量測定
對照溶液的製備 精密稱取在105℃乾燥至恆重的硝酸鉀127.9mg，置200ml量藥品中，加水3ml使溶解，加冰醋酸至刻度，搖勻，即得（每1ml相當於0.5mg的C5
H8N4O12）。
供試品溶液的製備 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於戊四硝酯50mg），置100ml量藥品中，加冰醋酸約75ml，置水浴上加熱20分鐘，放冷，加冰醋酸至刻度，搖勻，濾過，即得。
測定法 精密量取對照溶液與供試品溶液各1ml，分別置100ml量藥品中，各精密加苯酚二磺酸試液2ml，搖勻，靜置5分鐘，加水25ml，冷卻，緩緩加氨試液20ml，使成鹼性後，放冷至室溫，加水至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在405nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
