名稱
通用名:羅通定別名:左旋四氫巴馬汀,左旋延胡索乙素,顱通定
漢語拼音:Luotongding Pian英語名:Rotundine Tablets
化學名:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a -四氫-6H-二苯並[a,g]喹嗪
注射劑為羅通定的硫酸鹽:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氫-6H-二苯並[a,g]喹嗪(左旋四氫帕馬丁L-Tetrahydropalmatine)的硫酸鹽。
分子式:(C21H25NO4)2
性狀
片劑為白色至黃白色片劑。注射劑為淡黃色至黃色的澄明液體,遇光受熱色澤加深。
藥理毒理
本品具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用。其鎮痛作用弱於哌替啶,強於一般解熱鎮痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用,亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對慢性持續性疼痛及內臟鈍痛效果較好,對急性銳痛(如手術後疼痛,創傷性疼痛等)、晚期癌症痛效果較差。在產生鎮痛作用的同時,可引起鎮靜及催眠。本品的作用機制尚待闡明,可能與通過抑制腦幹網狀結構上行激活系統、阻滯腦內多巴胺受體的功能有關。治療量無成癮性。藥代動力學
本品口服吸收良好。在體內以脂肪組織中分布最多,肺、肝、腎次之。主要經腎排泄。此後內臟含量下降,脂肪中含量卻增加,顯然與本品脂溶性有關。從鼠與兔試驗表明,本品極易透過血腦屏障而進入腦組織, 2小時後低於血中含量。
適應症
鎮痛:適用於消化系統疾病引起的內臟痛(如胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛)、一般性頭痛、月經痛、分娩後宮縮痛。鎮靜、催眠:適用於緊張性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。用法用量
口服,成人常用量:一次30~60mg,一日3次。肌內注射,成人常用量:一次60~90mg。
不良反應
常用劑量下不良反應較輕,較長期套用也不致成癮。偶有眩暈、乏力、噁心等反應。用於鎮痛時,部分病人出現嗜睡。注意事項
(1)本品雖為非成癮性鎮痛藥,但具有一定的耐受性。(2)用於鎮痛時,臨床較多見病人出現嗜睡狀態,因而對駕駛、機械操作、運動員等人員套用本品應慎重。
(3)據報導本類藥物曾發生過敏性休克與急性中毒的反應,故應引起重視。本品與中樞神經系統抑制藥合用時,應慎重,必要時適當調整劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品極易透過血腦屏障而進入腦組織,幾分鐘內即出現較高濃度,故孕婦及哺乳期婦女慎用。藥物相互作用
尚不明確。藥物過量
大劑量套用本品,對呼吸中樞有抑制作用,並可引起錐體外系反應。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中藥物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制,輸液、擴容改善微循環,對症處理錐體外系統症狀。規格
片劑:30mg;60mg。注射劑:2ml:60mg