左旋卡尼汀口服溶液

左旋卡尼汀口服溶液

左旋卡尼汀口服溶液,藥物,主要成分為左旋卡尼汀,適用於繼發性肉鹼缺乏症。主要用於慢性腎衰長期血透或腹透病人因肉鹼缺乏產生的各種症狀。特別注意的是妊娠和哺乳期婦女慎用。

基本信息

前言介紹

【化學名】(R)-3-羧基-2羥基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氫氧化物
【英文名】Levocarnitine Oral Solution
【成份】本品主要成分為左旋卡尼汀
【性狀】本品為無色澄清液體。
藥理毒理】左旋卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時,脂醯-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂醯卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂醯CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂醯-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。左旋卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞C色素還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用。對於各種組織缺血缺氧,左旋卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩衝作用;從酮類物質、丙酮酸、胺基酸(包括支鏈胺基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度。
【藥代動力學】據文獻報導,健康成人每次口服左旋卡尼汀1.98g,每日2次,Tmax為3.3小時,Cmax為80nmol/ml,絕對生物利用度為15.9(4.9%。左旋卡尼汀不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝產物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜鹼,約有58~65%由尿和糞排泄。
【適應症】適用於繼發性肉鹼缺乏症。主要用於慢性腎衰長期血透或腹透病人因肉鹼缺乏產生的各種症狀。臨床表現如心肌病、骨骼肌病(痛)、心律失常、高脂血症,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【用法和用量】成人每日為1~3g,兒童每日每公斤體重50~100mg,每日最大劑量不宜超過3g,每天分1~3次餐時或餐後服用。
慢性腎衰血透成年患者推薦劑量:每次1g,每天1次,血透當日應在透析後服用。
慢性腎衰腹透成年患者推薦劑量:每次1g,每天2次,兩次服藥應間隔12小時。

不良反應

】長期服用有輕微胃腸道反應,包括短暫的噁心、嘔吐、腹絞痛和腹瀉;減小劑量後上述反應可減輕或消失。用藥第一周和增大劑量時應密切注意患者的耐受性
【禁忌】對本品過敏者禁用
【注意事項】妊娠哺乳期婦女慎用本品。
應在醫生指導下套用。
【貯藏】遮光,室溫下密閉保存。
【有效期】暫定二年。

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