左旋卡尼汀注射液

左旋卡尼汀注射液是現代詞,是一個專有名詞,指的是藥物,本品為無色澄明液體。

基本信息

【化學名】(R)-3-羧基-2羥基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氫氧化物
【英文名】Levocarnitine Injection
【成份】本品主要成分為左旋卡尼汀
【性狀】本品為無色澄明液體。

藥理毒理

【藥理毒理】左旋卡尼汀是哺乳動物能量代謝中必需的體內天然物質,其主要功能是促進脂類代謝。在缺血、缺氧時,脂醯-CoA堆積,線粒體內的長鏈脂醯卡尼汀也堆積,游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血、缺氧導致ATP水平下降,細胞膜和亞細胞膜通透性升高,堆積的脂醯CoA可致膜結構改變,膜相崩解而導致細胞死亡。另外,缺氧時以糖無氧酵解為主,脂肪酸等堆積導致酸中毒,離子紊亂,細胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可以使堆積的脂醯-CoA進入線粒體內,減少其對腺嘌呤核苷酸轉位酶的抑制,使氧化磷酸化得以順利進行。左旋卡尼汀是肌肉細胞尤其是心肌細胞的主要能量來源,腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能。卡尼汀還能增加NADH細胞C色素還原酶、細胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產生,參與某些藥物的解毒作用。對於各種組織缺血缺氧,左旋卡尼汀通過增加能量產生而提高組織器官的供能。左旋卡尼汀的其他功能有:中等長鏈脂肪酸的氧化作用;脂肪酸過氧化物酶的氧化作用;對結合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩衝作用;從酮類物質、丙酮酸胺基酸(包括支鏈胺基酸)中產生能量,去除過高輔酶A的毒性,調節血中氨濃度。
【藥代動力學】據文獻報導,健康成人靜脈注射左旋卡尼汀20mg/kg,血漿游離左旋卡尼汀符合雙室模型,平均分布半衰期為0.59小時,平均終末清除半衰期為17.4小時,總的人體清除率平均為4.0L/小時,本品不與血漿蛋白或白蛋白結合。主要代謝產物為三甲胺-N-氧化物和3H-γ-丁酸甜菜鹼,約有58~65%由尿和糞排泄。
【適應症】適用於繼發性肉鹼缺乏症。主要用於慢性腎衰長期血透病人因肉鹼缺乏產生的一系列併發症狀,臨床表現如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血症,以及低血壓和透析中肌痙攣等。
【用法和用量】靜脈注射。於每次血透結束時用15ml生理鹽水稀釋本品1g,靜脈緩慢注射2~3分鐘;或靜脈滴注,50mg/kg;最大劑量為0.3g/kg/日。
【不良反應】偶見噁心、嘔吐、腹瀉及一過性谷丙轉氨酶升高,
【禁忌】對本品過敏者禁用。

注意事項

【注意事項】妊娠哺乳婦女慎用本品。
應在醫生指導下用藥
【貯藏】遮光,室溫下密閉保存
【有效期】暫定二年。

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