藥品簡介
通用名尼莫地平緩釋膠囊
英文名NimodipineSUSTAINEDRELEASECAPSULES
拼音名NIMODIPINGHUANSHIJIAONANG
藥品類別腦血管病用藥
性狀本品為膠囊劑,內容物為淡黃色顆粒。
貯藏遮光、密封,在乾燥處保存。
包裝60mg
主要成分
通用名尼莫地平
化學名尼莫地平
英文名1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLICACID2-METHOXYETHYL1-METHYLETHYLESTER
CASNo.66085-59-4
藥理毒理
尼莫地平是Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴於Ca2+進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。本品通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮,解除血管痙攣。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈平滑肌的作用強,並且由於它具有很高的親脂性特點,易透過血腦屏障。當用於蛛網膜下腔出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。臨床可用於預防蛛網膜下腔出血後的血管痙攣,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。然而在人體套用該藥的作用機制仍不完全清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。
藥代動力學
本品口服吸收後,約3~4小時血藥濃度達高峰,消除半衰期(t1/2)為3~5小時,本品在肝臟和脂肪組織中濃度最高,在肝臟內93~95%的藥物被代謝,代謝產物主要由膽汁排出,一部分由腎排出。
適應症
用於缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網膜下腔出血所致腦血管痙攣、突發性耳聾及輕中度高血壓。
用法用量
口服:一次60~120mg,一日2次。
不良反應
尼莫地平的常釋製劑有可能出現下列不良反應:熱感、皮膚潮紅、血壓下降(尤其原有血壓生高者)、心率加快、頭暈、頭痛、胃腸不適、無力、末梢水腫。少數病人可能出現中樞神經系統過度反應的症狀,如失眠、不安、激動、易激怒、多汗。個別病人可出現運動過度、情緒抑鬱和血小板減少。
禁忌症
嚴重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時服用。
注意事項
1.腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
2.本品的代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
3.本品可引起血壓的降低。在高血壓合併蛛網膜下腔出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
4.可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述症狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
5.避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。
6.腎功能嚴重損害者慎用。
7.動物實驗提示具有致畸性。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜套用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1.與其他作用於心血管的鈣拮抗劑聯合套用時可增加其他鈣拮抗劑的效用。
2.當尼莫地平90mg/d與西咪替丁1000mg/d聯合套用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與後者抑制肝內細胞色素P450活性有關。