奧扎格雷鈉氯化鈉注射液

奧扎格雷鈉氯化鈉注射液

奧扎格雷鈉氯化鈉注射液,用於治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。

基本信息

成份

奧扎格雷鈉氯化鈉注射液 奧扎格雷鈉氯化鈉注射液

本品主要成份奧扎格雷鈉,其含量為每支含奧扎格雷鈉80mg;輔料:氫氧化鈉、注射用水。
其化學名稱為:(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸鈉。
其結構式為:

奧扎格雷鈉氯化鈉注射液 奧扎格雷鈉氯化鈉注射液

分子式:CHNONa
分子量:250.23

性狀

本品為無色澄明液體。

適應症

用於治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。

規格

4ml:80mg (以CHNONa)

用法用量

成人一次80mg,一天2次,稀釋於500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中,靜脈滴注,2周為一療程。

不良反應

血液:由於有出血的傾向,要仔細觀察,出現異常立即停止給藥。
肝腎:偶有天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、尿素氮(BUN)升高。
消化系統:偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
過敏反應:偶見蕁麻疹、皮疹等,發生時停止給藥。
循環系統:偶有室上性心律失常、血壓下架,發現時減量或終止給藥。
其他:偶有頭痛、發熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
嚴重不良反應:可出現出血性腦梗死、硬膜外血腫、顱內出血、消化道出血、皮下出血等。

禁忌

以下患者禁用:
1、對本品過敏者;
2、腦出血或腦梗死並出血者;大面積腦梗死伴深度昏迷患者;
3、有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者,如嚴重心律不齊、心肌梗死者;
4、有血液病或有出血傾向者;
5、嚴重高血壓者,收縮壓超過200mmHg者。

注意事項

本品避免與含鈣輸液(林格氏溶液等)混合使用,以免出現白色渾濁。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦或有可能妊娠婦女慎用。其他尚不明確。

兒童用藥

兒童慎用。

老年用藥

由於老年人生理機能低下,要慎重用藥。

藥物相互作用

本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其抗凝藥合用,可增強出血傾向,應慎重合用,必須時適當減量。

藥物過量

一旦發生藥物過量,需進行對症處理、支持治療,重點注意監測出凝血功能,並及時適當處理。

藥理毒理

藥理作用:
本品為選擇性血栓素合成酶抑制劑,通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產生及促進前列環素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調,具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣,增加大腦血流量,改善大腦內微循環障礙和能量代謝異常,從而改善蛛網膜下腔出血術後患者的大腦局部缺血症狀和腦血栓(急性期)患者的運動失調。
毒性研究:
重複給藥毒性:大鼠、狗靜脈注射本品,大鼠高劑量組發現尿中電解質排泄量輕度增加,未見其他異常反應。大鼠最大耐受量為125mg/kg,狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。生殖毒性:大鼠、兔本品靜脈注射給藥,動物體重增加受到抑制,大劑量時出現胚胎死亡,胎仔發育抑制和新生動物死亡等現象。大鼠致畸敏感期試驗中,高劑量組出現內臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。

藥代動力學

據文獻報導,奧扎格雷靜脈滴注後,血藥濃度—時間曲線符合二室開放模型,t為1.22±0.44h,Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08μg·hr/ml。Cl為3.25±0.82L·h/kg單次靜脈注射本品,在血中消失較快。血中主要成分除游離奧扎格雷外,還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性,本品連續靜脈輸注時,2小時內血藥濃度達到穩態。半衰期最長為1.93h,血藥濃度可測到停藥後3h。本品大部分在24小時內排泄,停藥24小時後幾乎全部藥物經尿排出體外。

貯藏

遮光、密閉保存。

包裝

低硼矽玻璃安瓿,5支/盒

有效期

36個月

執行標準

YBH00162011

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