警示語
對本品過敏者禁用；腦出血或腦梗塞並出血者禁用；有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者禁用；有血液病或有出血傾向者禁用；嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa（即200 mmHg）以上者禁用本品。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色渾濁。
成份
本品主要成分為奧扎格雷鈉。
化學名稱：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸鈉。
化學結構式為：
奧扎格雷鈉注射液分子式：CHNONa
分子量：250.23
輔料：甘氨酸、枸櫞酸、氯化鈉、氫氧化鈉。
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙。
規格
2ml：40mg
用法用量
成人每次80mg，溶於適當量電解質或5%葡萄糖溶液中，每日2次，連續靜脈滴注，2周為一療程。另外，根據年齡、症狀適當、增減用量。
不良反應
血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。
肝腎：偶有ALT、AST、BUN升高。
消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。
循環系統：偶有室上心律不齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。
其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
嚴重不良反應可出現血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。
禁忌
1.對本品過敏者；
2.腦出血或腦梗塞並出血者；
3.有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊；
4.有血液病或有出血傾向者；
5.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kpa（即200 mmHg）以上者。
注意事項
本品與抑制血小板功能的藥物並用有協同作用，必須適當減量。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色渾濁。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦或有可能妊娠婦女慎用。哺乳期婦女尚不明確。
兒童用藥
尚不明確，兒童慎用。
老年用藥
由於老年人生理機能低下，應慎重用藥。
藥物相互作用
本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為血栓烷（TX）合成酶抑制劑，能阻礙前列腺H（PGH）生成血栓烷A（TXA），促使血小板所衍生的PGH轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI，從而改善TXA與前列腺素PGI的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB水平，6-Keto-PGF/TXB比值上升，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。
本品對人血小板聚集的本數抑制濃度IC較低，為4nM。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品連續注入靜脈，具有抑制血中TXB濃度及腦血管攣縮等作用。
急性毒性LD（mg/kg）：小鼠靜脈注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800（雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300（雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注為733（雄）。
亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性症狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發育抑制，新生仔死亡等現象。另外，在大鼠Seg II試驗中發現，高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。
以蛛網膜下腔出血術後患者為對象，在術後早期開展給予本品10-14天，在該藥的高劑量組（每日400mg）、低劑量組（每日80mg）以及普拉西泮對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優於對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。
藥代動力學
人單次靜脈注射本品，在血中消失較快，血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈滴注時，2小時內達到血濃穩定狀態。本品大部分在24小時內排泄。動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。
本品靜脈滴注後，血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型，t為1.22±0.44小時，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg·小時/nl。Cl為3.25±0.82L/小時/g，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥後3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿，10支/盒。
有效期
36個月
執行標準
WS-(X-095)-2005Z
