多分子乳化膜:親水性高分子化合物
基本簡介
分類:
1、均勻相液體製劑:低分子溶液劑、高分子溶液劑
2、非均勻相液體製劑:溶膠劑、混懸劑、乳劑。
液體製劑的溶劑和附加劑
一、液體製劑常用溶劑:
(一)極性溶劑:
1、水:不穩定,易霉變
2、甘油:有保濕、滋潤。含水10%無刺激性,含甘油30%以上有防腐作用。
(二)、半極性溶劑:
1、乙醇:20%以上有防腐作用。
2、丙二醇:與水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解,增加穩定性。
3、聚乙二醇peg:300-600,對易水解藥物有一定的穩定作用。
(三)、非極性溶劑:脂肪油、液體石蠟二、液體製劑的防腐:防腐劑:
1、苯甲酸與苯甲酸鈉:ph4最適與尼泊金聯用防發霉、發酵
2、羥苯酯類:尼泊金類
3、山梨酸
4、苯扎溴銨:新潔爾滅
5、三、液體製劑的矯味與著色:
矯味劑:1、甜味劑2、芳香劑3、膠漿劑4、泡騰劑
溶液型液體製劑
一、溶液劑:藥物溶解於溶劑中形成的均勻分散的澄清液體製劑,指低分子溶液。溶解法和稀釋法
二、糖漿劑:指含藥物或芳香物質的濃蔗糖水溶液。單糖漿:純蔗糖的近飽合水溶液,濃度為85%(g/ml)、64.7%(g/g).
製備:1、熱溶法2、冷溶法3、混合法:適於製備含藥糖漿
注意:含乙醇可加甘油助溶,藥物為水性浸出製劑,需純化後加入。
三、芳香水劑:指芳香揮發性藥物(揮髮油多)的飽合或近飽合水溶液。
濃芳香水劑:用乙醇和水製成的含大量的揮髮油的溶液。
溶膠劑溶膠劑:指固體藥物分散在水中形成的非均勻分散的液體製劑。
一、溶膠的性質:
1、光學性質:丁鐸爾效應
2、電學性質:界面動電現象
3、運動學性質:布朗運動
4、穩定性:熱學不穩定體系溶膠對電解質特別敏感,加入親水性高分子溶液,使溶膠劑具親水膠體所性質而增加穩定性,這種膠體稱保護膠體。
二、溶膠的製備:分散法、凝聚法
高分子溶液劑
高分子溶液劑:高分子化合物溶解於溶劑中製成的均勻分散的液體製劑。熱力學穩定體系
一、高分子溶液的性質:鹽析:由於電解質的強烈水化作用使高分子化合物凝聚的過程。陳化:高分子溶液在放置過程中自發凝結而沉澱的現象。絮凝:由於鹽類、ph、絮凝劑影響,使高分子化合物凝結的現象.
二、製備:溶脹明膠:先吸水溶脹;mc:溶於冷水中;澱粉需加熱60-70℃;胃蛋白酶撒於水面
混懸劑
一、概述:混懸劑:指難溶性固體藥物以微粒狀態分散於分散介質中形成的非均勻分散的液體製劑。
二、混懸劑的物理穩定性
(一)混懸粒子的沉降速度:服從stoke定律
(二)微粒的荷電與水化:疏水性藥物水化作用弱,對電解質更敏感。親水性反之。
(三)絮凝與反絮凝:加入適當電解質使ζ電位降低,在20-25mv內,使混懸劑處於穩定狀態。
(四)結晶增長:加入抑制劑阻止結晶的溶解和生長,保持物理穩定性。
三、混懸劑的製備:分散法、凝聚法四、混懸劑的穩定劑:助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑
(一)、助懸劑:增加分散介質的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。
1、低分子助懸劑:甘油、糖漿劑
2、高分子助懸劑:(1)天然:阿拉伯膠類;(2)合成:纖維素類;(3)觸變膠
(二)潤濕劑:使疏水性藥物微粒被水濕潤的附加劑
(三)絮凝劑與反絮凝劑:增加混懸劑穩定性
五、混懸劑的評價:
(一)微粒大小的測定
(二)沉降容積比的測定:沉降物的容積與沉降前的容積之比。f越大越穩定,在0——1之間
(三)絮凝度的測定:β越大,絮凝效果越好。
(四)重新分散試驗
(五)流變學測定
乳劑
一、概述:乳劑在0.1-10um之間,<120nm稱微乳,白色。可用稀釋法、電導法、染色法鑑別。
二、乳化劑種類:
1、表面活性類:陰離子型:十二烷基硫酸鈉;非離子型:tween、span、賣澤、平平加,泊洛沙姆
2、天然乳化劑:阿拉伯膠類、明膠、卵黃需加防腐劑
3、固體微粒乳化劑:o/w:氫氧化鎂、氫氧化鋁w/o:氫氧化鈣、氫氧化鋅
4、輔助乳化劑:(1)增加水相粘度:mc、cmc-na、阿拉伯膠等
增加油相粘度:硬酯醇等乳化劑選擇:
1、根據乳劑類型;[醫學教育網蒐集整理]
2、乳劑給藥途徑;
3、乳化劑性能;
4、混合乳化劑:加權平均值
三、乳劑形成的必要條件:
1、降低兩相液體的表面張力
2、形成牢固的乳化膜:
①單分子乳化膜:表面活性劑形成的膜
3、確定形成乳化劑的類型:
②多分子乳化膜:親水性高分子化合物
4、有適當的相比:最大體積74%
③固體微粒乳化膜:
四、乳劑的製備:
1、油中乳化劑法:乾法
2、水中乳化劑法:濕法
3、機械法
4、微乳製備
5、複合乳製備
五、乳劑的變化:
1、分層:由於密度差,50%減少分層
2、絮凝:電解質和離子型乳化劑的存在
3、轉相
4、合併和破壞
乳劑質量的評定
(一)乳劑粒徑大小的測定:
1、顯微鏡測定
2、庫爾特計數法
3、雷射散射光譜法
4、透射電鏡法
(二)分層現象觀察:
(三)乳滴合併速度的測定
(四)穩定常數測定:越小越穩定
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