西米替丁片

西米替丁片

用於緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感(燒心)、反酸。

基本信息

性狀

本品為白色片或加有著色劑的淡藍色或淺綠色片,或為薄膜衣片。

藥理毒

1.藥理學
主要作用於胃壁細胞上H2受體,起競爭性抑制組胺作用,抑制基礎胃酸分泌,也抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。
2.毒理學
急性LD50,小鼠口服為 3190~3280mg/kg,大鼠口服為 5840~7500mg/kg。大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明,本品有輕度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌,但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用,亦無依賴性和耐受性。

藥代動力學

口服後約60%~70%由腸道迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。口服生物利用度(F)約為70%,年輕人對本品的吸收情況往往較老年人好。血漿蛋白結合率低。服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44ug/ml,可抑制基礎胃酸分泌50%達4~5小時。本品廣泛分布於全身組織(除腦以外),在肝臟內代謝,主要經腎排泄。24小時後口服量的約48%以原形自腎排出;10%從糞便排出。本品可經血液透析清除。腎功能正常時半衰期(T1/2)為2小時,肌酐清除率在20~50ml/分,半衰期(T1/2)為2.9小時,當<20ml/分時為3.7小時,腎功能不全時為5小時。本品可經胎盤轉運和從乳汁排出。

適應症

用於治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、應激性潰瘍及卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合徵。

用法用量

(1)治療十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態,一次0.2~0.4g,一日4次,餐後及睡前服,或一次0.8g, 睡前1次服。
(2)預防潰瘍復發,一次0.4g,睡前服;
(3)腎功能不全患者用量減為一次0.2g,12小時1次。
(4)老年患者用量酌減。
(5)小兒:口服,一次按體重 5~10mg/Kg,一日2~4次。

不良反應

(1)較常見的不良反應有腹瀉、頭暈、乏力、頭痛和皮疹等。
(2)本品有輕度抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等,停藥後即可消失。
(3)本品可通過血-腦脊液屏障,具有一定的神經毒性。偶見精神紊亂,多見於老年、幼兒、重病患者,停藥後48小時內能恢復。在治療酗酒者的胃腸道合併症時,可出現震顫性譫妄,酷似戒酒綜合徵;
(4)本品罕見的不良反應有:過敏反應、發熱、關節痛、肌痛、粒細胞減少、血小板減少、間質性腎炎、肝臟毒性、心動過緩、心動過速等。

注意事項

(1)癌性潰瘍者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。
(2)老年患者由於腎功能減退,對本品清除減少減慢,可導致血藥濃度升高,因此更易發生毒性反應,出現眩暈、譫妄等症狀。
(3)診斷的干擾:口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
(4)為避免腎毒性,用藥期間應注意檢查腎功能。
(5)本品對骨髓有一定的抑制作用,用藥期間應注意檢查血象。
(6)本品的神經毒性症狀與中樞抗膽鹼藥所致者極為相似,可用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療可改善症狀。故應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。
(7)下列情況應慎用:
①嚴重心臟及呼吸系統疾患;
②系統性紅斑狼瘡(SLE)患者;
③器質性腦病;
④肝腎功能損害。
孕婦及哺乳期婦女用藥
能通過胎盤屏障,並能進入乳汁,孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
幼兒慎用。
老年患者用藥
用量酌減。

藥物相互作用

(1)與制酸藥伍用,對十二指腸潰瘍有協同緩解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能減少,故一般不提倡。如必須與制酸藥合用,兩者應至少相隔1小時服。
(2)甲氧氯普胺(胃復安)與本品同時服用,可使本品的血藥濃度降低,本品的劑量需適當增加。
(3)由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用,本品抑制胃酸分泌,兩者合用可能使硫糖鋁療效降低。
(4)本品抑制細胞色素P450催化的氧化代謝途徑,並能降低肝血流量,故可與其他藥物合用時本品可降低它們的代謝,使其藥理活性或毒性增強。這些藥物包括:苯二氮類藥;香豆素類抗凝血藥;苯妥英鈉或其他乙內醯脲類藥;普萘洛爾、美托洛爾、甲硝唑;茶鹼、咖啡因、氨茶鹼;維拉帕米(異搏定);奎尼丁;多卡因、三環類抗抑鬱藥;阿片類藥物等。
(5)由於本品使胃液pH值升高,與四環素合用時,可致四環素的溶解速率下降,吸收減少,作用減弱(但本品的肝藥酶抑作用卻可能增加四環素的血濃度);若與阿司匹林合用,則出現相反的結果,可使阿司匹林的作用增強。
(6)與酮康唑合用可干擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。
(7)本品與卡托普利合用有可能引起精神症狀。
(8)由於本品有與氨基糖苷類抗生素相似的肌神經阻斷作用,合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。

藥物過量

常見有呼吸短促或呼吸困難,以及心動過速。處理:首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物,並給予臨床監護及支持療法,出現呼吸衰竭者,立即進行人工呼吸,心動過速者可給予b腎上腺素阻滯藥。

規格

(1)0.2g (2)0.4g (3)0.8g

貯藏

密封保存。

相關詞條

熱門詞條

聯絡我們