唐必呋

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基本信息

• 中文名：唐必呋

【藥品名稱】鹽酸二甲雙胍緩釋片 　
【商品名】唐必呋
【英文名】Metformin Hydrochloride Sustained Release Tablets
【漢語拼音】Yansuan Erjiashuanggua Huanshipian
【成分】本品主要成份為鹽酸二甲雙胍，其化學名稱為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽
【藥理毒性】
遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠給予鹽酸二甲雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當於人臨床推薦最大日劑量的3倍），未見對生育力的影響。大鼠和兔子給予鹽酸二甲 雙胍，劑量高達600mg/kg/日（按體表面積折算相當於人臨床推薦最大日劑量的2倍和6倍）時，無致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，並可達到在血漿的水平。
致癌性：大鼠給予鹽酸二甲雙胍900mg/kg/日104周及小鼠給予鹽酸二甲雙胍1500mg/kg/日91周（按體表面積折算相當於人臨床推薦最大日劑量的4倍），在動物身上未見致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性間質子宮息肉發生的增加。
【藥物代謝動力學】
1. 吸收：二甲雙胍緩釋片口服後從胃腸吸收，血藥濃度達峰時間平均值為7小時。與食物同服時，可使二甲雙胍吸收增加約50%，但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學參數的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時，二甲雙胍不會在血漿中蓄積。
2. 分布：二甲雙胍與血漿蛋白的結合率可忽略不計，而相對應的是磺醯脲類藥物的血漿蛋白結合率高於90%。二甲雙胍可進入紅細胞，極有可能與其作用持續時間有關。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時，穩態的血藥濃度在24～48小時內達到且通常小於1μg/ml。
3. 代謝和排泄：二甲雙胍以原形由尿排出，不經肝臟代謝，也不經膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍，表明經腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑。口服給藥後，在24小時內被吸收的藥物約90%經腎臟途徑消除，血漿消除半衰期約6.2小時。血液中，該藥的消除半衰期約為17.6小時。
4. 特殊人群中的藥物代謝動力學：
（1）. 2型糖尿病患者：在患者尚具正常腎功能情況下，患者單劑及多劑使用二甲雙胍後的藥物代謝動力學參數與正常受試者無統計學差異。
（2）. 腎功能不全患者：在腎功能下降的患者中（以肌酐清除率測定值為指標），二甲雙胍的血漿半衰期延長，從腎臟的清除減少與肌酐清除率的降低成正比。
（3）. 年齡的影響：老年人對二甲雙胍的血漿清除下降，半衰期延長，Cmax增加。
（4）. 兒童：目前未見有兒童體內該藥藥物代謝動力學研究的資料。
（5）. 性別：二甲雙胍的藥物代謝動力學參數在2型糖尿病患者中無統計學顯著差異。
（6）. 種族因素：尚無與種族因素有關的二甲雙胍藥物代謝動力學參數相關研究。在2型糖尿病患者中進行的二甲雙胍片劑的對照臨床研究中，該藥在白人（249例）、黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效應相似。
【適應症】
1. 用於單純飲食控制不滿意的2型糖尿病人。
2. 對某些磺醯脲類無效的2型糖尿病人有效。
【用法用量】
口服，晚餐時服用（需整片吞服，不可嚼碎）。成人開始劑量通常為一日一次，一次2片（0.5g），以後根據血糖和尿糖調整用量，每日最大劑量不超過8片（2g）。如果每日一次，每次8片（2g）不能達到滿意的療效，可改為每日兩次，每次4片（1g）。
【不良反應】
1. 偶見噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口中有金屬味等。
2. 偶有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹等現象。
3. 乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、意識障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水楊酸中毒解釋。
4. 可減少維生素B12的腸道吸收，使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞性貧血，也可能引起吸收不良。
【禁忌】
1. 糖尿病伴有酮症酸中毒、肝腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、呼吸衰竭、心力衰竭、急性心肌梗塞和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況時。
2. 已知的對二甲雙胍過敏者。
3. 糖尿病合併嚴重的慢性併發症（如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變）。