概述
【化學成分】 本品主要成份為鹽酸二甲雙胍,其化學名為1,1—二甲基雙胍鹽酸鹽。
藥理作用
本品為降血糖藥,可降低2型糖尿病患者空腹及餐後高血糖,可使HbAlc下降1%~2%。其降血糖的機制是:
1 增加周圍組織對胰島素的敏感性,增加胰島素介導的葡萄糖利用。
2 增加非胰島素依賴的組織對葡萄糖的利用,如腦、血細胞、腎髓質、腸道、皮膚等。
3 抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4 抑制腸壁細胞攝取葡萄糖。
與胰島素作用不同,本品無促進脂肪合成作用,對正常人無明顯降血糖作用,對2型糖尿病單獨套用時一般不引起低血糖。<B dd>
遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴細胞基因突變試驗。人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
藥物相互作用
1 與胰島素合用,降血糖作用加強,應調整劑量。
2 本品可加強抗凝藥(如華法林等)的抗凝血作用,可致出血傾向。
3 西米替丁可增加本品的生物利用度,減少腎臟清除率,故應減少本品劑量。
4 呋塞米增加二甲雙胍血清和全血藥物濃度,不改變二甲雙胍腎清除率。
5 硝苯地平可以增加二甲雙胍吸收,並使尿中排泄量增加,但不影響Tmax和半衰期。
不良反應
部分病人口服本品後有胃腸道不適,如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、腹漲、消化不良、胃灼熱,以及頭暈、頭痛、流感樣症狀、味覺異常、肌肉疼痛、低血壓、心悸、潮紅、寒戰、胸部不適、皮疹、乏力、疲倦等。
禁忌症
2型糖尿伴有酮症酸中毒、肝腎功能不全、心力衰竭、急性心肌梗塞、嚴重感染和外傷、重大手術、臨床有低血壓和缺氧情況、既往有乳酸性酸中毒史者,以及對本品過敏者禁用。
【禁忌】
下列情況禁用:
1. 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及腎功能不全(血清肌酐超過1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況。
2. 糖尿病合併嚴重的慢性併發症(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。
3. 進行放射性造影檢查時。
【注意事項】
1. 在使用二甲雙胍的病人中,二甲雙胍的累積有可能導致發生乳酸性中毒。由於這是一種罕見而嚴重的代謝性併發症,一旦發生,會導致生命危險,因此對服用本品的患者,應進行腎功能監測同時給藥應以最低有效用量為標準,從而顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。在沒有明確是否為乳酸性酸中毒之前,應暫停服用本品。乳酸性酸中毒為臨床急症,應立即住院治療。
2. 本品禁止嚼碎口服,應整片吞服,並在進食時或餐後服用。
3. 1型糖尿病不應單獨套用本品(可與胰島素合用)。
4. 用藥期間須經常檢查空腹血糖、尿糖及尿酮體,定期測血肌酐、血乳酸濃度。
5. 本品與胰島素合用會增強降血糖作用,故應調整劑量。
6. 本品與磺醯脲類藥物合用時,可引起低血糖,應監測患者血糖情況。
7. 本品與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響,易導致乳酸性酸中毒發生,因此,服用本品時應儘量避免飲酒。
規格用量
【產品規格】 500mg 【用法用量】 口服,進食時或餐後服。開始用量通常為每日一次,一次1片(500mg),晚餐時服用,根據血糖和尿糖調整用量,每日最大劑量不超過4片(2000mg)。如果每日一次,每次4片(2000mg)不能達到滿意的療效,可改為每日兩次,每次2片(1000mg)。
其他
【貯藏方法】 密閉,乾燥處保存。有效期暫定12個月 【注意事項】 1 在使用二甲雙胍的病人中,由於二甲雙胍的累積有可能發生乳酸性酸中毒,這是一種罕見而嚴重的代謝性併發症,一旦發生,則會導致生命危險,因此對服用本品的患者,應進行腎功能監測和給藥以最低有效用量為標準,從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。
2 本品禁止咀嚼口服,應整片吞服,並在進食時或餐後服用。
3 當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時,患者應暫時停止服用本品,因為這可能導致急性腎功能改變。
4 本品與磺醯脲類藥物合用時,可引起低