藥物的血漿蛋白結合：
藥物進入循環後首先與血漿蛋白成為結合型藥物，未被結合的藥物稱為游離型藥物。藥物與血漿蛋白的結合是可逆的，結合型藥物的藥理活性暫時消失，結合物因分子變大不能通過毛細血管壁而暫時“儲存”於血液中。藥物與血漿蛋白結合特異性低，而血漿蛋白結合位點有限，兩個藥物可能競爭與同一蛋白結合而發生置換現象，例如保泰松與雙香豆素競爭血漿蛋白，使後者游離型濃度增高，可導致出血。
結合的特點:
可逆性
結合後藥理活性暫時消失：結合物分子變大不能通過毛細管壁暫時“儲存”於血液中，不進行分布和消除。
可發生競爭置換：藥物與血漿蛋白結合特異性低，而血漿蛋白結合點有限，兩個藥物可能競爭與同一蛋白結合而發生置換現象。
結合率:
藥物的血漿蛋白結合量受藥物濃度，血漿蛋白的質和量及解離常數的影響，各藥不同而且結合率隨劑量增大而減少。 藥理學書籍收載的藥物血漿蛋白結合率是在常用劑量範圍內對正常人測定的數值。
影響藥物血漿蛋白結合率的因素及後果：
兩藥合用時發生競爭置換，如某藥結合率達99%，當被另藥置換而下降1%時，則游離型（具有藥理活性）藥物濃度在理論上將增加100%，可能導致中毒。但一般藥物在被置換過程中，游離型藥物會加速被消除，血漿中游離型藥物濃度難以持續增高。 藥物也可能與內源性代謝物競爭與血漿蛋白結合，如磺胺藥置換膽紅素與血漿蛋白結合，在新生兒可能導致核黃疸症。 血漿蛋白過少（如肝硬化）或變質（如尿毒症）時藥物血漿蛋白結合率下降，容易發生毒性反應。 由於血漿蛋白有限，當結合率高的藥物在結合部位達到飽和後，如繼續增加藥量，將導致血漿中游離型藥物濃度大增，引起毒性反應。
