右丙氧芬DextropropoxypheneNapsylate(Propoxyphene,Doloxenel,Dolene)
性狀
本品為白色粉末，無臭或幾乎無臭。味苦。幾乎不溶於水；溶於乙醇（1：13-15），氯仿（1：3-10），丙酮和甲醇。鹽酸右丙氧芬（dextropropoxyphenhydrochloride；商品名達爾豐darvon)為白色或微黃色結晶性粉末，無臭，味苦。易溶於水（1：0.3）和乙醇（1：1.5）；溶於丙酮和氯仿；不溶於乙醚。100mg萘磺酸右丙氧芬與65mg鹽酸右氧芬相當。
作用與作用機制
本品主要與μ受體結合，化學結構和藥理作用與美沙酮相似，鎮痛作用較弱，僅能用於緩解輕度到中度疼痛。幾無鎮咳作用。口服後吸收快，有首過效應，生物利用度為30%-70%。表現分布容積為10-26L/kg。主要在肝臟代謝為去甲丙氧芬後從尿中排泄。口服清除率為1.3-3.6L/min，全身性清除率為0.6-1.2L/min。t1/2為14.6（8-24）h或3.5-15h；代謝產物去甲丙氧酚的t1/2為22.9h。
注意事項
常見的不良反應為頭暈、嗜睡、噁心、嘔吐；較少見的有便秘、腹痛、皮疹、頭痛、偶見虛弱、欣快、發音困難和輕度視力障礙。依賴潛力小於可待因，但發生藥物依賴的報告較多，並有過量致死的情況。過量中毒表現為呼吸抑制、極端睏倦乏力、隨之昏迷、瞳孔縮小、局部或全身抽搐、心臟傳導異常、心律失常、肺水腫，甚至出現呼吸暫停和心搏停止。過量中毒與去甲丙氧芬蓄積有關。酒精和其他中樞抑制藥可加重過量中毒。納洛酮可對抗呼吸抑制等作用，用於解救時應在處理好通氣道並開始呼吸支持後再給予。注射本品可致注射部位疼痛，對局部組織和靜脈有非常有害的作用，靜注還可引起中毒性精神病。故本品不作注射給藥。與醋氨酚的複方製劑與引起的黃疸、轉氨酶升高和發熱等有關。
用法計量
口服每次65mg鹽酸右丙氧芬或100mg萘磺酸右丙氧芬，4-6h可重複。
製劑
鹽酸右丙氧芬膠囊：32mg，65mg；萘磺酸右丙氧芬片：50mg，100mg。阿扎芬（Algaphan）片：鹽酸右丙氧芬25mg+氨基比林300mg
