通用名:去甲斑蝥素片 英文:DemethyLcantharidinTablets
漢語拼音:QujiabanmaosuPian
本品主要成分去甲蝥素,化學名稱為:外-1:2-順-3:6-氧橋-六氫化鄰苯二甲酸酐。
性狀
本品為糖衣片,除去包衣後顯白色。
藥理毒理
1.藥理:本品動物體外試驗,對肝癌BEL—7402、食管癌CaEs—17、喉癌SMMC—7721、宮頸癌Hela等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗,對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細胞DNA合成,破壞癌細胞骨架及超微結構。干擾癌細胞分裂,阻斷於M期,並影響其周期運行速度,使癌細胞骨困破壞(微絲、微管),影響癌細胞超微結構導致線粒體、微絨毛及質膜損傷等,阻斷細胞分裂周期的M期干擾癌細胞分裂。
2.毒理:小鼠灌胃的LD50為43.3mg/kg.對小鼠的研究顯示,去甲斑蝥素對免疫功能無明顯抑制。用藥後可見白細胞有一定程度升高。並有改善肝功能及抑制B型肝炎病毒複製作用,與其他化藥物合用能提高療效,降低副作用。
藥代動力學
以3H-去甲斑蝥素給小鼠灌胃研究顯示,本品吸收後較快分布於各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺、唾液腺、甲狀腺及瘤體中具有較高的藥物濃度。給藥後15分鐘在肝臟,癌組織達高峰濃度,6小時後濃度顯著下降,24小時內大部分經腎排泄,體內較少積蓄。
適應症
適用於肝癌、食管癌、胃和賁門癌等及白細胞低下症、肝炎、肝硬化、B型肝炎病毒攜帶著。
用法用量
口服。一次5~15mg,一日3次。由小劑量開始逐漸增量,晚期患者可用較高劑量,兒童酌減。療程為一個月,一般可維持3個療程。本品可作為術前用藥或用於聯合化療中。本品亦可與去甲斑蝥酸鈉注射液交替使用。但不宜同時聯合用藥。
不良反應
部分病人可出現噁心、嘔吐、頭暈等症狀,停藥減量或對症處理可自行消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確。
藥物相互作用:尚不明確。
規格:5mg
貯藏:密封保存。
包裝:高密度聚烯烴塑膠瓶,每瓶36片。
有效期:暫定2年