去氧氟尿苷膠囊

去氧氟尿苷膠囊

去氧氟尿苷膠囊,適應症為用於治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌。

基本信息

成份

本品主要成份為去氧氟尿苷,其化學名稱為:5'-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷
化學結構式:

去氧氟尿苷膠囊 去氧氟尿苷膠囊

分子式: CHFNO
分子量: 246.20

性狀

本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

適應症

用於治療乳腺癌、胃癌、結腸直腸癌、鼻咽癌。

規格

0.2g

用法用量

口服,一天總量4-6粒(0.8-1.2g),分3-4次,並根據年齡、症狀可適當增減,或遵醫囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時,請遵醫囑。

不良反應

在常用劑量下,本品耐受性好,但有時也可能出現以下不良反應:
1、消化系統:腹瀉、噁心、嘔吐、食欲不振,偶有口乾、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻,罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。
2、血液:可出現白血球減少,血紅蛋白降低,偶爾出現血小板減少、貧血等症狀。
3、肝臟:偶見GOT、GPT、ALP、BIL等升高。
4、腎臟:偶見BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等症狀。
5、精神神經系統:偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、思睡、耳鳴、腳步不穩、定向障礙、嗅覺倒錯、口齒不清、味覺減弱等症狀,尚有類似化合物(卡莫夫等)引起腦白質症的報導。
6、皮膚:偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛髮脫落,罕見指、趾甲異常和皮炎等。
7、循環系統:罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常(ST段升高)等症狀。
8、過敏症:偶有出現皮疹,罕見光過敏、濕疹、蕁麻疹等過敏反應。
9、其他:有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等症狀。

禁忌

以下患者禁用。
1、對本品有過敏史的患者。
2、孕婦及哺乳期婦女。
3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治療患者。

注意事項

一、對以下患者慎重用藥:
1、骨髓機能抑制的患者
2、肝功能障礙的患者
3、腎功能障礙的患者
4、並發感染的患者
5、心臟疾患或有既往史的患者
6、水痘患者(有可能導致致命性的全身障礙)
7、兒童
8、消化道潰瘍或出血的患者
二、一般注意事項:
1、可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用,因此需多次進行臨床檢查(血液、肝、腎功能檢查),充分觀察患者的狀態,發現異常時減量、停藥並給予適當處理。
2、可能會引起嚴重的腸炎(出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎)和脫水,密切注意病人的狀況。當發生嚴重的腹部疼痛,腹瀉和其他症狀時,立即停藥並對症治療,當發生脫水時,應當採取適當的治療,如補液治療。
3、充分注意感染症狀、出血傾向的發生及惡化。
4、兒童用藥時,要特別注意副作用的發生,慎重用藥。
5、兒童及生育年齡患者用藥時,需考慮到對性腺的影響。
三、其他:
1、有報導在國外靜脈用藥時,引起胸痛、心電圖異常(ST段上升,T波倒置等)現象。
2、有報導對狗大量(10mg / kg以上)經口投入去氧氟尿苷時,腦實質內出現異常病變,腦脊髓出現小出血灶。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1、據動物實驗(小鼠)報告,本品有致畸作用,對妊娠的婦女最好不要用藥。
2、據動物實驗(小鼠)報告,藥物會進入乳汁,因此哺乳期服藥時,應停止哺乳。

兒童用藥

對早產兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定(無使用經驗)。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

合併使用其他抗惡性腫瘤藥物時,可能加重諸如骨髓抑制之類不良反應。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用:
去氧氟尿苷是一種氟尿嘧啶類衍生物,由腫瘤組織中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉化成氟尿嘧啶(5-Fu),發揮其選擇性抗腫瘤作用。試驗顯示去氧氟尿苷的治療指數高於5-Fu。
毒理研究:
家犬研究表明,經口給予本品劑量達10mg/kg時,大腦實質出現海綿狀改變,而大腦和脊髓產生小塊出血病灶。
大鼠研究結果表明,本品有致畸性。給藥劑量為50mg/kg/天時,胎鼠出現骨骼畸形和鈣化延遲等,大鼠研究表明,本品可通過乳汁分泌。

藥代動力學

1、血液中濃度
惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR) 0.8g,被迅速吸收,原形藥物的血清濃度1-2小時後達到高峰值,約1μg/ml,之後迅速下降,此外,血中5-Fu的濃度也在1-2小時達到最高峰值,其濃度為原形藥物的約1/10。
2、組織內濃度
惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷後,測定血中以及組織內5'-DFUR、5-Fu濃度並加以比較,顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高,5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。
另外,胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者,單次或多次口服本品後,顯示腫瘤組織內5-Fu的濃度比非腫瘤組織內濃度高的傾向。
3、代謝及排泄
本品由腫瘤組織內的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時後,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產物5-脫氧-D-核糖醇。

貯藏

遮光,密封保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,50粒/瓶/盒

有效期

24個月

執行標準

WS-(X-121)-2006Z

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