厚唇隆頭魚精蛋白
厚唇隆頭魚精蛋白是一種鹼性蛋白,主要在魚類(如蛙魚、蹲魚、鯡魚等)成熟精子細胞核中作為和DNA結合的核精蛋白存在。魚精蛋白發現於1870年,到1940~1960年間,正式用作抗菌劑的研究才盛行起來。魚精蛋白在中性和鹼性介質中顯示出很強的抑菌能力,並有較高的熱穩定性,在210oC條件下加熱1.sh仍具有活性,同時抑菌範圍和食品防腐範圍均較廣,它對枯草桿菌、芽泡桿菌、乾酪乳桿菌、胚芽乳桿菌、乳酸菌、黴菌、芽抱耐熱菌和革蘭氏陽性菌等均有較強的抑制作用,但對革蘭氏陰性菌抑制效果不明顯。
簡介
厚唇隆頭魚精蛋白是一種強鹼,能與強酸性肝素鈉或肝素鈣形成穩定的鹽而使肝素失去抗凝作用。本品作用迅速,靜脈給藥5分鐘內即發生中和肝素的作用。但部分肝素可從複合物中再次解離。中和1單位不同來源的肝素所需魚精蛋白量略有不同,1mg本品可中和90單位自牛肺製備的肝素鈉或115單位自豬腸黏膜製備的肝素鈉,或100單位自豬腸製備的肝素鈣。魚精蛋白—肝素複合物在體內代謝轉化過程尚未被闡明。魚精蛋白也是一種弱抗凝劑,過量可引起凝血時間指標短暫輕度延長。
主要用於因肝素鈉或肝素鈣嚴重過量而致的出血症及自發性出血,如咯血等。
本品快速靜脈注射可引起低血壓、心動過緩、肺動脈高壓、呼吸困難、短暫面部潮紅及溫熱感。緩慢靜脈注入,10分鐘內不超過50mg,可避免上述反應。②對魚過敏,過去曾接受過本品或含魚精蛋白的胰島素(如中性魚精蛋白胰島素)者,易發生抗魚精蛋白IgE介導的高敏或過敏反應。③男性不育症或輸精管切除者中某些人易發生對魚精蛋白高敏反應。在輸注本品前給這類患者套用皮質激素或抗組胺藥,可防止過敏。5足量魚精蛋白中和肝素後8~9小時,個別在18小時後,部分患者可發生肝素反跳和出血。
相關資料
魚精蛋白Protamine[性狀]常用其硫酸鹽,為白色或類白色粉末,在水中微溶,在乙醇或乙醚中不溶。[藥理作用及作用機制]本品是低分子量陽離子蛋白。商品製劑來自鮮魚精液,含精氨酸、脯氨酸、絲氨酸。硫酸魚精蛋白是一種強鹼,能與強酸性肝素鈉或肝素鈣形成穩定的鹽而使肝素失去抗凝作用。本品作用迅速,靜脈給藥5分鐘內即發生中和肝素的作用。但部分肝素可從複合物中再次解離。中和1單位同來源的肝素所需魚精蛋白量略有不同,1mg本品可中和90u自牛肺製備的肝素鈉或115u自豬腸黏膜製備的肝素鈉,或100u自豬腸製備的肝素鈣。魚精蛋白-肝素複合物在體內代謝轉化過程尚末被闡明。魚精蛋白也是一種弱抗凝劑,過量可起凝血時間指標短暫輕度延長。[用途]治療肝素鈉或肝素鈣嚴重過量所致的出血症。肝素治療中發生少量出血,停藥數小時即可糾正。若發生嚴重過量或出血,除停用肝素外,應立即給魚精蛋白。此心外血管手術、體外循環或血液透析過程中套用肝素者,在結束時用魚精蛋白中和體內殘餘肝素。[不良反應]1.本品快速靜脈注射可引起低血壓、心動過緩、肺動脈高壓、呼吸困難、短暫面潮紅及溫熱感。緩慢靜脈注入,10分鐘內不超過50mg,可避免上述反應。2.對魚過敏,過去曾接受過本品或含魚精精蛋白的胰島素(如中性魚精蛋白胰島素isophane)者,易發生抗魚精蛋白IgE介導的高敏或過敏反應。高敏反應嚴重度與抗體度有關,可有噁心嘔吐或倦怠。過敏反應包括蕁麻疹、血管神經性水腫。個別嚴重者發生即刻反應如低血壓、心血管衰竭,偶有死亡報導。3.男性不育症或輸精管切除者中某些人易發生對魚精蛋白高敏反應。據報導輸精管切除術後的男性,23%可產生抗魚精蛋白的IgE抗體,這些抗體與其它來源(如鮮魚)的魚精蛋白發生交叉反應。在輸注本品前給這類患者套用皮質激素或抗組胺藥,可防止過敏。4。足量魚精蛋白中和肝素後8一9小時,個別在18小時後,部分患者可發生肝素反跳和出血。確切機制不明,可能與肝素自血管外間隙或魚精蛋白一肝素複合物中釋出有關。理論上魚精蛋白過量可引起出血,但微弱的抗凝作用無臨床意義。[用法及用量]1重建溶液和給藥方式注射用粉劑:50mg/瓶以5ml滅菌注射用水或用含0.9%苯甲醇的制菌注射用水溶化,使重建溶液含10mg/ml。可不再稀釋,在1一3分鐘內緩慢靜脈推注,或以5%葡萄糖溶液或0.9%生理鹽水稀釋,滴注速度不超過50mg/10min。2.劑量取決於需中和肝素量及肝素投藥途徑、時間。以1mg魚精蛋白中和肝素100u。國產1%魚精蛋白液5m1(50mg)可中和肝素5000u(約50mg)。肝素注射後時間愈長,本品需量愈小。靜脈滴注肝素後30一60分鐘按0.5一0.75mg魚精蛋白中和100u肝素計算,2小時後則按0.25一一0.375mg魚精蛋白中和100u肝素計算。靜脈輸注肝素者可在停輸後給本品25一50mg。肝素深皮下注射者則以1一1.5mg魚精蛋白中和100u肝素計算。初量25一50mg以l0mg/ml濃度在1一3分鐘內緩慢靜脈注入,餘量按預計肝素吸收時間作8一16小時維持輸注。體外循環後中止肝素可按1.5mg魚精蛋白中和100u肝素計算,或測定凝血時間後通過劑量效應曲線算出體內肝素殘留量。[製劑及規格]注射劑:5ml:50mg,10ml:100mg。凍乾粉劑:50mg/瓶。[貯藏]注射用本品液劑2一8℃,粉劑15一30℃貯存,不需凍存。以滅菌注射用水重建或稀釋後應立即套用。