占領學說

占領學說(occupation theory)認為受體只有與藥物結合才能被激活並產生效應,而效應的強度與被占領的受體數量成正比,全部受體被占領時出現最大效應。

修正後的占領學說:藥物與受體結合不僅需要親和力,而且還需要有內在活性才能激動受體而產生效應。

1956年Stephenson認為,藥物只占領小部分受體即可產生最大效應,未經占領的受體稱為儲備受體(spare

receptor)。因此,當不可逆性結合或其它原因而喪失一部分受體時,並不會立即影響最大效應。進一步研究發現,內在活性不同的同類藥物產生同等強度效應時,所占領受體的數目並不相等。激動藥占領的受體必須達到一定閾值後才開始出現效應。當達到閾值後被占領的受體數目增多時,激動效應隨之增強。閾值以下被占領的受體稱為沉默受體(silent receptor)。

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