藥品名稱
【通用名稱】十一酸睪酮注射液[藥典]
【英文名稱】Testosterone Undecanoate Injection[藥典]
【漢語拼音】Shi Yi Suan Gao Tong Zhu She Ye
成份
十一酸睪酮注射液本品的主要成份為十一酸睪酮，輔料為苯甲酸苄酯、注射用油。
化學名稱:17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯。
化學結構式：
分子式為：CHO
分子量：456.71
所屬類別
化藥及生物製品>>代謝及內分泌系統藥物>>性激素類>>雄激素類
性狀
本品為幾乎無色或微黃色的澄明油狀液體。
適應症
適用於男子性腺功能低下症的睪酮替代療法，如睪丸切除以後、類無睪症、垂體功能低下、內分泌性陽痿、男子更年期症狀（性慾、腦力及體力減退等）、某些因生精功能失調而致的不育症以及再生障礙性貧血等。
用法用量
肌內注射，一般每次1支（0.25）g，每月1次。特殊情況下（如用於再生障礙性貧血患者時），遵醫囑也可增加到每次2支（0.5g）。
不良反應
與其它睪酮製劑相似，可以引起與其男性化和同化作用有關的副作用，如多毛、痤瘡、食慾增高、體重增加及婦女停經等。
禁忌
前列腺癌患者及可疑者禁用。有水腫傾向的腎臟病、心臟病和高血壓患者慎用。
注意事項
本品必須在醫生的指導下使用。本品中十一酸睪酮的含量較高。如遇結晶析出，可在60°C水浴中加熱溶解後使用。
兒童用藥
青春期前男孩應予慎用，以避免骨骺早閉及性早熟。
老年用藥
一般老年患者可照常用藥。
藥物相互作用
0. 環丙孕酮(Cyproterone)可拮抗本品之藥效。
藥物過量
一般過量，停止繼續用藥即可。尚無處理嚴重過量之經驗。
藥理毒理
給去勢雄性大鼠肌內注射十一酸睪酮13.7mg/kg,產生前列腺增大、貯精囊增重等雄激素作用，持續時間約70天。以可比劑量的庚酸睪酮或丙酸睪酮注射於去勢雄鼠，也有相似作用，但持續時間分別只有50天與20天。給去勢的雄性獼猴肌內注射十一酸睪酮10mg/kg，得到的血清睪酮濃度曲線較注射等量庚酸睪酮時為平穩而亘長。去勢雄性獼猴本已喪失射精能力，在注射十一酸睪酮以後的16周又可用電刺激法誘發射精。
小鼠皮下注射十一酸睪酮3.7g/kg（大鼠有效量的270倍），14天內未發現死亡或異常反應。大鼠肌內注射十一酸睪酮每天每公斤42mg，連續6個月，未見明顯的肝腎功能改變或其他損害。
藥代動力學
肌內注射的十一酸睪酮可被緩慢吸收，水解成睪酮後發揮藥效。性腺功能低下症（克蘭菲特綜合症）患者4人，給藥前血清中的平均睪酮濃度在10nmol/L以下。單次注射十一酸睪酮0.5g後/周，血清中的平均睪酮濃度上升至47.8±10.1nmol/L。此後逐漸下降，到給藥後50-60天時才下降到成年男子血清睪酮正常值的下限（10nmol/L）。其平均消除半衰期（t1/2β）與平均滯留時間（MRT）分別為18.3±2.3天與21.7±1.1天。經水解而釋出的睪酮主要在肝臟失活，代謝產物雄酮和本膽烷醇酮最後以葡萄糖醛酸酯和硫酸酯的形式從尿中排出。
執行標準
《中國藥典》2010年版二部
