頭孢美唑鈉

頭孢美唑鈉（Cefmetazole）又稱氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢美他唑、先鋒美他醇、先鋒密林、頭孢美唑鈉、頭孢甲氧氰唑，為第二代頭孢菌素，對陰性桿菌產生的廣譜β-內醯胺酶有較好的穩定性。大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬等陰性桿菌對本品有較好的敏感性。金葡菌、A組溶血性鏈球菌、卡他布拉漢菌對本品高度敏感，用於敏感菌引起的呼吸系統感染、膽道感染、泌尿系感染、婦產科細菌感染、皮膚軟組織感染及手術後預防感染等。

基本信息

• 中文名：頭孢美唑鈉
• 外文名：Cefmetazole，CefmetazoleSudium， Cefmetazon，CMZ，SKF8
• 別名：氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢美他唑、先鋒美他醇、 先鋒密林、頭孢美唑鈉、頭孢甲氧氰唑
• 性狀：粉針劑0.5g，1g，2g
• 注意事項：密封，置陰涼乾燥處

藥品說明

頭孢美唑鈉

中文名稱：頭孢美唑鈉
外文名稱：Cefmetazole，CefmetazoleSudium，
　Cefmetazon，cmz，SKF83088
藥品別名：氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢美他唑、先鋒美他醇、
先鋒密林 、頭孢美唑鈉、頭孢甲氧氰唑
藥品性狀：粉針劑0.5g，1g，2g
藥品貯藏：密封，置陰涼乾燥處
有 效 期：24個月
執行標準：國家食品藥品監督管理局國家藥品標準。
頭孢美唑鈉是一種半合成的頭黴素衍生物，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。
作用機制：頭孢美唑鈉是一種半合成的頭黴素衍生物，與其它頭孢菌素類藥相似，通過影響細菌細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。頭黴素和其它頭孢菌素的差別在於β-內醯胺環的第7位置上存在甲基，這使得頭黴素能夠抵抗革蘭陽性菌和革蘭陰性菌β-內醯胺酶的滅活，並能夠殺滅對頭孢菌素產生耐藥性的菌株。
抗菌譜：頭孢美唑鈉對葡萄球菌、大腸桿菌、雷白桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強的抗菌作用。本品的耐酶性能強，對一些頭孢菌素耐藥的病原菌也有效。

藥理毒理

本品為第二代頭孢菌素，對陰性桿菌產生的廣譜β-內醯胺酶有較好的穩定性。大腸桿菌、克雷伯肺炎桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌屬、沙門菌屬等陰性桿菌對本品有較好的敏感性。金葡菌、A組溶血性鏈球菌、卡他布拉漢菌對本品高度敏感。對脆弱擬桿菌有較好的抗菌活性。腸桿菌屬、假單胞菌屬、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌對本品不敏感或耐藥。

藥動學

頭孢美唑鈉

藥物動力學研究表明，頭孢美唑鈉口服不吸收，靜脈注射後吸收迅速，健康成人1次靜脈注射頭孢美唑鈉0.5g、1g約數分鐘達血藥濃度峰值，若半小時內滴注本品1g，滴注完畢後即可達有效抑菌濃度。藥物吸收後廣泛分布於體內組織及體液，內臟組織器官中。其中以腎、肺含量最高，膽汁中也有較高濃度，痰液及腹水中次之。本品不易透過正常人的腦膜，但在腦膜發炎時，能增加對腦膜的透入量，並達有效抑菌濃度；本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但極少向乳汁移行。頭孢美唑鈉與血漿蛋白結合率約為41%，血漿半衰期約為0.9-1.1小時。本品在體內幾乎不代謝，給藥後24小時內約80-90%以呈高度活性的原形藥物自尿中排泄，少量從膽汁排泄；正常人反覆給藥無蓄積作用，腎功能不全尤其是尿毒症無尿時，藥物排泄時間明顯延長，新生兒、早產兒藥物排泄時間相對較成人延長。幼兒血藥濃度較成人高2-2.5倍，血漿半衰期較成人延長2-2.5倍。

功能主治

１、頭孢美唑鈉有足量可進入炎症腦脊液中，以治療化膿性腦膜炎。
２、用於敏感菌引起的呼吸系統感染、肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、膽道感染、泌尿系感染、婦產科細菌感染、皮膚軟組織感染及手術後預防感染等。

注意事項

頭孢美唑鈉

1.交叉過敏：病人對一種頭孢菌素或頭黴素(cephamycin)過敏者對其它頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。病人對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。
2.禁忌症：(1)對本品及其它頭孢菌素類藥過敏者禁用。(2)有青黴素過敏性休克史者禁用。
3.以下情況慎用：
(1)孕婦、哺乳期婦女、早產兒、新生兒慎用。
(2)有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者應慎用。
(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。
(4)高度過敏性體質、年老、體弱患者慎用。
4.對診斷的影響：
(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性反應。以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應。
(2)斑氏或斐林氏尿糖試驗可呈假陽性。
(3)少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和尿素氮測定值升高；嗜酸粒細胞增多、白細胞、紅細胞減少等。
(4)如採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有測定值假性升高。
5.長期用藥時應常規監測肝、腎功能和血象。

不良反應

頭孢美唑鈉

1.噁心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應多見。
2.可見皮疹、發熱等過敏反應，偶見過敏性休克症狀。
3.偶致肝、腎毒性(肝、腎功能異常)。
4.長期用藥時可致菌群失調，發生二重感染。
5.本品肌內注射或靜脈給藥時可致注射部位局部紅腫、疼痛、硬結，嚴重者可致血栓性靜脈炎。
6.有報導，用藥後偶見頭痛、低血壓、心動過速等症狀。

藥物相互作用

1.頭孢美唑鈉與氨基糖苷類抗生素合用時，有協同抗菌作用；但合用時可能增加腎毒性。
2.頭孢美唑鈉與速尿等強利尿劑合用時，可增加腎毒性。
3.頭孢美唑鈉與丙磺舒合用，丙磺舒可延長頭孢美唑鈉血漿半衰期，提高本品的血藥濃度。
4.頭孢美唑鈉可影響酒精代謝，使血中乙醛濃度上升，顯示雙硫醒樣反應(面部潮紅、頭痛、眩暈、腹痛、胃痛、噁心、嘔吐、氣促、心率加快、血壓降低，以及嗜睡、幻覺等)。

給藥說明

1.對青黴素或頭孢菌素類藥有過敏史的患者，使用頭孢美唑鈉時須進行皮試。
2.頭孢美唑鈉與氨基糖苷類藥屬配伍禁忌，聯用時二者不能混合於同一溶器中。
3.使用頭孢美唑鈉的病人用藥期間和用藥後1周內避免飲酒，以免發生雙硫侖反應。
4.頭孢美唑鈉藥液宜現配現用，不宜配製後久置。
5.藥物過量時一般採用對症治療和支持治療。
(1)對過敏反應症狀，可使用抗組胺藥、皮質類固醇或者腎上腺素；吸氧並保持氣道通暢(包括插管)。
(2)對抗生素相關性偽膜性結腸炎中至重度病例需要補充液體、電解質和蛋白。必要時可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考來烯胺或萬古黴素。但對於嚴重的水樣腹瀉，禁止套用能抑制腸蠕動的止瀉藥。
(3)如果有臨床使用指征，可套用抗驚厥藥。
(4)血液透析有助於清除部分藥物。

用法與用量

頭孢美唑鈉

成人：靜脈注射：對輕至中度感染：每日劑量1-2g，分2次給藥。每次用量溶於滅菌注射用水、滅菌生理鹽水或5%葡萄糖注射10-20mL中緩慢靜脈注射，注射時間不宜少於4-6分鐘。
靜脈滴註：重度感染：每日劑量可酌情遞增至4-6g，分2-4次給藥。每次用量溶於滅菌生理鹽水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、複方胺基酸液及M/6乳酸鈉注射60-100mL中靜脈滴注，於半小時內滴入。
腎功能不全時劑量：腎功能衰竭病人，使用頭孢美唑鈉時需要根據病人的肌酐清除率調整用藥劑量。肌酐清除率為50-90mL/min者，每12小時給藥1或2g；肌酐清除率為30-49mL/min者，每16小時給藥1或2g；肌酐清除率為10-29mL/min者，每24小時給藥1或2g；肌酐清除率低於10mL/min者，在血液透析後，每48小時給藥1或2g。
兒童：靜脈注射：輕至中度感染：2-12歲兒童每日25-100mg/kg，分2-4次給藥。每次用量溶於滅菌注射用水中(按本品1g溶於10mL計)緩慢靜脈注射。
靜脈滴註：重度感染(如細菌性腦膜炎、敗血症)：2-12歲兒童每日劑量可酌情遞增至每日150mg/kg，分2-4次給藥。每次用量溶於滅菌生理鹽水、5-10%葡萄糖液60-100mL中(按本品1g溶於20mL計)靜脈滴注，於半小時內滴入。
常用製劑與規格：注射用頭孢美唑鈉(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g。