化學名
6—(2—乙氧基—1—萘醯胺)青黴烷酸鈉鹽
作用持點
主要特點是對酸及對青黴素酶均相當穩定,除能用作注射外,還可口服。口服本品後,吸收較快,1/2—1小時血濃度達到高峰,在主要組織中(如腎、肌肉、心、肺等)的濃度較高,尤以膽汁濃度為最高。抗茵譜與青黴素G相似,但能有效的抑制耐藥性金黃色葡萄球菌的生長。對青黴素G敏感的金黃色葡萄球菌的抗菌效能較青黴素G為差。對耐藥性金黃包葡萄球菌的抗菌作用比青黴素G、甲氧苯青黴素素(BRL—1241)為強,和新青黴素II(P—12)相仿。對化膿性鏈球菌則不及青黴素G有效,但比甲氧苯商黴素為強。對肺炎球菌感染的小鼠,其效力比甲氧苯青黴素、新青黴素II為強。適應症
用於對青黴素耐藥的或經一般抗菌素和其他藥物治療無效的葡萄球菌感染。
副作用
及注意點最常見的是胃腸道反應,250病例中,39例發生反應,占15.6%。表現有食慾減退、口中異味、噁心、腹脹及稀便等,可在療程中逐漸消失,一般不影響繼續用藥,個別忠者有嚴重嘔吐或腹瀉,以致在療程中被迫停藥。其他反應有皮疼2例,藥熱2例,二重感染3例。療程中一般對肝腎功能及血細胞無明顯損害。在使用時應注意以下各點:
(1)最好在空腔時服用,以利於增加血中濃度,提高療效。
(2)用藥前應做青黴素皮膚試驗,過敏者不採用。
(3)臨床使用對象,應以耐藥性金黃色葡萄球菌所引起的感染為限。
用法與用量
口服:成人劑量一舶為3—4克/日,分4次服完;重型患者為6克/日,分4或6次服。
兒童劑量為0.05一0.1克/公斤/日,分4次服完。
外用:可採用0.2—0.5—1%新鮮配製溶液,局部套用,如胸肢注入、創而換藥及滴If等。
臨床結果
北京醫學院第一附屬醫院、北京市積水譚醫院、上海第一醫學院華山醫院及山西醫學院第一附屬醫院等自1965年9月至1966年3月對本品進行試用。以耐藥金黃色葡萄球菌為主所引起的各類型感染病例共250例,其中有敗血症、呼吸道感染、肝膿腫、骨髓炎、乳腺炎、淋巴腺炎、皮膚軟組織感染、腸道感染、泌尿系統感染、創面混合感染及手術後創傷感染等。結果199例痊癒,36例好轉,15例無效。對治療嚴重感染的病例尚稱有效,但必須根據不同病種(如骨髓炎、肝膿腫、膿胸、軟組織膿腫、關節炎、淋巴腺炎及乳腺炎等)採用各種病灶局部處理(如切開引流,穿刺抽膿及局部用藥等)配合治療,本能單純依賴口服本藥奏效。本藥交腹口服後吸收較好,約於1/2—1小時血中濃度達到高蜂,有效濃度可維持3—4小時,尿中濃度很高,有效濃度可維持達12小時。
製劑
膠丸;每丸0.25克。
貯藏條件
密閉置乾燥涼暗處保存。