藥物簡介
【藥物名稱】cevimeline
【藥物別名】Evoxac
【分子式成分】順-2-甲基-螺【1-氮雜二環【2.2.2】辛烷-3，4-【1，3】氧硫雜環戊烷】鹽酸鹽水合物（2：1）
【製劑規格】白色硬膠囊，每粒含本品30mg。
藥物說明
【藥理毒理】（日本）Snow Brand製藥公司研製，2000年3月在美國首次上市。本品為與毒蕈鹼受體結合的膽鹼能激動劑。與其它的毒蕈鹼激動劑一樣，足夠劑量的毒蕈鹼型激動劑可促進外分泌腺（如唾液腺、汗腺）的分泌作用，並可增加胃腸道與尿道平滑肌的張力。
本品30mg膠囊單劑口服後，可被迅速吸收，平均1.5～2小時後達到血藥峰濃度。多劑量服藥後，未見活性物質或其代謝物蓄積。與食物同服時，本品吸收率有所下降。空腹Tmax為1.53小時；餐後Tmax為2.86小時，血藥峰濃度下降17.3%。單劑口服後達到的臨床劑量範圍，與用藥量相關。
本品的分布容積大約為6L/kg，血漿蛋白結合率低於20%，因此可認為本品與組織廣泛結合，但未知其特異性結合位點。
本品的代謝依賴於同工酶CYP2D6和CYP3A3/4，大約24小時後可回收得到86.7%的藥物，其中，16.0%為原型，44.5%順式和反式亞碸，22.3%為葡萄糖醛酸結合物，4%為N-氧化物。大約8%的反式亞碸轉化為相應的葡萄糖醛酸結合物後消除。
本品的平均半減期約為5小時。24小時後，單劑本品30mg的84%隨尿排出。7天后，本品的97%可在尿液中回收得到，0.5%隨糞便排出。
【臨床研究】研究證實本品可改善乾燥綜合徵病人的口乾症狀。為53.6歲（33～75歲）的75例病人（10例男性、65例女性）中就本品30mg（一日90mg）和60mg（一日180mg）與安慰劑進行了比較，其人種分布為白人92%、黑人1%、其它占7%。本品30mg組中76%病人的口乾症狀呈總體改善，而安慰劑組僅為35%，具顯著差異（P=0.0043）。未有資料證實60mg組比30mg組有更好的總體改善率。
一項為期12周的雙盲安慰劑對照研究在平均年齡為54.5歲（23～74歲）的197例病人（10例男性，187例女性）中就本品15mg（一日45mg）和30mg（一日90mg）與安慰劑進行了比較，其人種分布為白人91.4%、黑人3%、其它占5.6%。與安慰劑組相比，僅本品30mg組的總體改善率具顯著差異（P=0.0004），但15mg和30mg組病人的唾液流動均顯著增加。
另一項為期12周的雙盲、安慰劑對照研究在平均年齡為55.3歲（24～75歲）的212例病人（11例男性、201例女性）中就本品15mg（一日45mg）和30mg（一日90mg）與安慰劑進行了比較，其人種分布為白人88.7%、黑人1.9%、其它占9.4%。與安慰劑組相比，本品組的總體改善率未見顯著差異，而與上述2項研究相比，本研究中的安慰劑組有效率較高。但與安慰劑組相比，本品30mg組服藥前後的唾液流動都顯著增加（P=0.0017）。
【適 應 證】本品用於乾燥綜合症病人的口乾症狀治療。
【不良反應】本品可引起過量出汗、噁心、鼻流涕、腹瀉、尿頻、頭痛、視覺模糊、流淚、呼吸窘迫、胃腸道痙攣、嘔吐、房室傳導阻滯、心動過速、心動過緩、低血壓、高血壓、休克、精神錯亂、心律失常、震顫等不良反應。
【用法用量】本品推薦用量為一日3次，一次30mg。
【注意事項】對本品製劑中任一成份過敏者、未加控制的哮喘病人、狹角性青光眼或急性虹膜炎者禁用。
心臟病病人史（例如有心絞痛或心肌梗死病史）、已得到控制的哮喘、慢性支氣管炎、慢性阻塞性肺部疾病患者慎用本品、或在醫生指導下服用本品。
由於本品可引起視覺模糊、深度知覺損傷，夜間開車或在弱光下進行危險作業的患者慎用本品；對於患有腎結石和膽結石的患者，由於本品可引起平滑肌收縮，會加劇此類併發症，亦應慎用本品。
若患者在服用本品過程中大量出汗，請多飲水並及時就醫。
唯有當本品的潛在療效超過對胎兒的潛在危險時，本品方可用於孕婦；尚無兒童患者服用本品的安全性及有效性數據。老年人使用本品更應謹慎。
β-腎上腺素拮抗劑可能會干擾本品的轉運，使用此類拮抗劑的病人應慎用本品。具有擬副交感神經作用的藥物與本品同用可能有協同作用。與具有抗毒蕈鹼作用的藥物同用，本品可能會干擾後者的療效。
能夠抑制CYP2D6和CYP3A3/4的藥物也能抑制本品的代謝。已知或懷疑CYP2D6活性低下的病人應慎用本品，因為本品可能對其產生嚴重的不良反應。在一體外試驗中，本品對P450同工酶1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和2A4無抑制作用。
