啟悅（非那雄胺片）——治療男性禿髮新藥
啟悅（1mg非那雄胺片）於2008年9月在國內上市。
★啟悅是經SFDA批准的首個治療男性脫髮的國產內服西藥，被稱為“國產保法止”，國藥準字:H20040519.
★啟悅通過特異性抑制5α-還原酶，降低血清中雙氫睪酮濃度，從而抑制頭皮毛囊變小，逆轉脫髮過程，是治療男性禿髮（雄激素性禿髮）的專用藥物。
★啟悅由河南天方藥業集團公司自主研發生產，其生物利用度、療效均與美國默克製藥生產的保法止（1mg非那雄胺片）無顯著差異，且不良反應與安慰劑相近，安全可靠。
【藥品名稱】
通用名稱：非那雄胺片
英文名稱：FinasterideTablets
漢語拼音：Feinaxiong‘anPian
【成分】
啟悅主要成份為非那雄胺，其化學名稱為：N-（1，1-二甲基乙基）-3-氧（15α，17β）-4-氮雜雄甾-1-烯-17-醯胺。
【適應症】
治療男性禿髮（雄激素性禿髮），能促進頭髮生長並防止繼續脫髮。
【藥理作用】
非那雄胺是一種合成的甾體類化合物，它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細胞內酶II型5α-還原酶的特異性抑制劑。非那雄胺對雄激素受體沒有親和力，也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。對該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉化，使血清及組織中雙氫睪酮的轉化，使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比，可使血循環中睪酮的水平升高約10-15%，但仍在生理範圍內。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降，在給藥後24小時內使之顯著減少。
毛囊內含有II型5α-還原酶，在男性禿髮患者的禿髮區，頭皮內毛囊變小，並且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏II型5α-還原酶的男子不會患男性禿髮。這些資料以及臨床研究的結果證實非那雄胺能抑制頭皮毛囊變小，逆轉脫髮的過程。
【臨床研究】
男性：三項1879名18-41歲的男子參加的臨床研究已經證明了本品的療效。這些男子患有輕度至中度脫髮，在這些研究中採用四項指標來評估頭髮的生長，即：頭髮計數，皮膚科專家組根據照片做的分級評定，研究者的評估以及患者的自我評估。
兩項接受本品治療5年，頭頂部脫髮的男子參加的臨床研究發現：與治療前和安慰劑組相比，早在治療的前3個月患者的情況就已經得到改善。患者接受本品治療5年的結果表明：根據照片評定有90%的患者停止脫髮；根據研究人員評估有93%的患者停止脫髮。另外，根據頭髮計數，65%的接受本品治療的患者頭髮生長增加，而安慰劑組為0%；根據照片評定，48%的接受本品治療的患者頭髮生長增加，而安慰劑組為6%；根據研究人員評估，77%的接受本品的患者頭髮生長增加，而安慰劑組為15%。
對一項為期12個月，前頭頂脫髮的男子參加的研究使用上述同樣的方法進行評估，結果也證實了接受本品治療的患者頭皮頭髮生長和外觀有顯著改善。
總之，這些研究證明，接受本品治療能增加頭髮生長並防止雄激素性禿髮的男性患者繼續脫髮。
女性：一項為期12個月，安慰劑對照的臨床研究（n=137）證實接受本品治療對患有雄激素性禿髮的絕經後婦女無效，與安慰劑組相比，在頭髮計數，患者自我評估，研究者評估和根據標準照片進行分級評定方面無改善。
【藥代動力學】
吸收：與靜脈給藥相比，非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%，口服生物利用度不受食物影響。口服給藥後約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值，給藥後6-8小時完全吸收。
分布：血漿蛋白結合率約為93%，非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1mg劑量連續用藥達穩態後，血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升，在給藥後1-2小時達此峰值，0-24小時的藥時曲線下面積為53毫微克/小時/毫升。在腦脊液中可檢測到非那雄胺，但是並非主要分布在腦脊液中，用藥後在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。
生物轉化：非那雄胺主要在細胞色素P4503A4酶系的催化下代謝。男子一次服用14C標記的非那雄胺後，可檢測到兩種非那雄胺的代謝物，其抑制5α還原酶的活性遠低於非那雄胺。
消除：男子一次服用14C標記的非那雄胺後，39%的藥物以代謝物形式經尿液排泄（實際上無原形藥物經尿液排泄），57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165mL/分。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中，非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時。70歲以上的男子，消除半衰期為8小時。這種差別並無臨床意義，所以老年人不必減量用藥。
腎功能損害時的套用：對腎功能受損但不作透析的患者不必調整用藥量。
【用法用量】
推薦劑量為每天1次，1次1片（1mg），可與或不與食物同服。一般在連續用藥3個月或更長時間才能觀察到頭髮生長增加，頭髮數目增加和/或防止繼續脫髮的效果。建議持續用藥以取得最大療效。停止用藥後療效可在12個月內發生逆轉。
【不良反應】
本藥的一般耐受性良好，副作用通常輕微，一般不必中止治療。在3200多例男性患者參加的一系列臨床研究中，對非那雄胺治療禿髮的安全性進行了評價。在3項為期12個月，由多個研究中心參加，安慰劑對照的雙盲研究中，本品治療的安全性和安慰劑相似。接受本品治療的945例男性患者有1.7%因不良反應中止治療，用安慰劑的934例男性患者則有2.1%因不良反應中止治療。
在這些研究中，接受本品治療的男性患者有≥(greaterthanorequalto)1%的人出現下列與用藥有關的不良反應：性慾減退（本品1.8%，安慰劑1.3%）及陽萎（本品1.3%，安慰劑0.7%）。此外，接受治療的男性患者有0.8%出現射精量減少，安慰劑對照組0.4%。中止治療後這些不良反應消失，也有許多患者在繼續用藥過程中這些不良反應自行消失。在另一項研究中檢測了本藥對射精量的影響，發現與安慰劑無差異。
在使用本藥5年的病人中，觀察到的上述副作用的發生率減少至≤(smallerthanorequalto)0.3%。上市後報告的不良事件如下：射精異常，乳房觸痛和腫大，過敏反應（包括皮疹，瘙癢，蕁麻疹和口唇腫脹）和睪丸疼痛。
【禁忌症】
孕婦或可能懷孕婦女；對本品任何成分過敏者禁用，不適用於婦女和兒童。
【注意事項】
在對18-41歲男性進行的臨床研究中，套用本藥12個月後血清前列腺特異抗原（PSA）從0.7ng/mL的基礎水平降至0.5ng/mL。在用本藥治療患有良性前列腺增生（BPH）的老年男性禿髮病人時，必須考慮到前列腺特異性抗原水平會降低約50%。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用於孕婦或可能懷孕的婦女。因為II型5α-還原酶抑制劑會抑制某些組織中睪酮向雙氫睪酮的轉化，所以這類抑制劑（包括非那雄胺）如用於孕婦可引起男性胎兒外生殖器發育畸形。孕婦或可能懷孕的婦女不應接觸破碎的非那雄胺片劑。因為藥物可能被吸收繼而對男性胎兒產生危害。完整的片劑有外層包膜，以防止在正常操作中接觸到藥品的活性成分。
哺乳婦女：尚不清楚非那雄胺是否隨人乳分泌。
【兒童用藥】
不適用於兒童。
【老年患者用藥】
尚未在老年男性患者中進行治療男性禿髮的臨床研究。
【藥物相互作用】
臨床尚未發現重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細胞色素P450有關的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林，地高辛，優降糖，普奈洛爾，茶鹼和華法令，未發現相互作用。雖然尚未進行專門的相互作用研究，但在臨床研究中，將1mg或大於1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉化酶抑制劑，對乙醯氨基酚，α受體阻斷劑，苯二氮類，β受體阻斷劑，鈣通道阻滯劑，硝酸酯類，利尿劑，H2受體拮抗劑，β-羥基-β-甲基戊二酸單醯輔酶A還原酶抑制劑，前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用，均未見重要的不良相互作用。
【藥物過量】
臨床研究中，非那雄胺單次劑量達400mg或多次服藥，每天總量達80mg，連續用藥3個月，均未產生副作用。本藥過量時無推薦的特效治療措施。
【貯藏/有效期】
需存放於15-30°C。保持密封，防止潮濕。
啟悅防偽識別
防偽識別：
1、啟悅已改換新包裝。
2、啟悅包裝盒顏色為黃綠色，正面右邊有清晰可見的灰色曲線，右上角有天方藥業的商標;並在正面印有啟悅免費脫髮熱線400-700-8813(圖示防偽1);
3、包裝盒背面第一行印有啟悅的批准文號：國藥準字H20040519，字跡清晰(圖示防偽2);
4、包裝盒背面左下方可以看到16號的明碼(圖示防偽3);若對光向下傾斜45度，可以看到3位呈水印狀的暗碼數字(圖示防偽4)，由於角度的問題，
暗碼可能比較難看到，但是在紫外燈下(如驗鈔機)可以比較清晰的看到，對於此種類型的暗碼，假藥一般是比較難做到的;
5、啟悅的藥片形狀不是普通的圓形或橢圓形，而是不規則的心形，藥片顏色為淡藍色(圖示防偽5)。
6、於2011.5.1開始生產的啟悅1mg非那雄胺片使用新的防偽標識，在藥盒包裝背面左下方可以看到三位雷射燒灼明碼。
7、2011年12月以後生產的啟悅非那雄胺片藥盒有藥品電子監管碼可查真偽.
啟悅用藥常見問題
1.服用啟悅一般多少個月有效果呢?
啟悅的療效一般在連續吃藥三個月後就能觀察到，如頭髮生長增加、脫髮減少等效果。因為頭髮本身的生長比較慢，正常頭髮每個月才長1cm左右，對於脫髮來說，因為毛囊受損，長出頭髮則需要更長的時間。建議您服藥六個月以上，效果會比較明顯。
2.使用啟悅後頭髮能恢復到脫髮前的效果嗎？
能否恢復到脫髮前要看個體情況，還有和你什麼時間開始接受脫髮治療有關。如果您是剛剛脫髮，效果會比較理想，一般脫髮時間越長、越嚴重，治療難度就會加大。所以，一旦發現脫髮，要早治療，堅持治療，效果會比較明顯。
3.啟悅停藥之後會不會比以前脫的更嚴重
不會脫得更嚴重，但是停藥後前期的治療效果就會受到一定的影響，啟悅並不是從根本上抑制雄激素的分泌，而是調節雄激素間的平衡。年輕男性體內的雄激素水平還是比較高的，對於雄激素性脫髮，還是建議持續用藥，如需減量，請遵醫囑。
4.啟悅什麼時候服用最好？
啟悅服用時間沒有特別規定，飯前或飯後吃都不影響啟悅的療效，不過最好每天睡前（23：00前）服用一片。因為夜間11點以後至次日凌晨時段是體內“雙氫睪酮”大量合成的黑色時段。
5.啟悅對男性性功能和生育有影響么？
啟悅副作用輕微，很多人不會出現副作用，如停藥不良反應就會自行消失，有很大一部分人繼續服藥一段時間副反應會自行消失。對於生育，是沒有影響的，只要計畫懷孕前3個月開始停藥就可以，妊娠之後男方就可繼續服藥，可放心服用。
