標準
鹽酸麻黃鹼(ephedrine Hydrochloride),為白色針狀結晶或結晶性粉末;無臭,味苦。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中不溶。熔點 本品的熔點為217~220℃。
【鑑別】
(1)取本品約10mg,加水1ml溶解後,加硫酸銅試液2滴與20%氫氧化鈉溶液1ml,即顯藍紫色;加乙醚1ml,振搖後,放置,乙醚層即顯紫紅色,水層變成藍色。
(2)本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集387圖)一致。
【檢查】溶液的澄清度取本品1.0g,加水20ml溶解後,溶液應澄清。
酸鹼度取本品1.0g,加水20ml溶解後,加甲基紅指示液1滴;如顯黃色,加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml,應變為紅色,如顯淡紅色,加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.10ml應變為黃色。
硫酸鹽取本品1.0g,依法檢查(附錄ⅧB),與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。
乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。
熾灼殘渣不得過0.1%(附錄ⅧN)。
重金屬取本品1.0g,加水23ml溶解後,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml,依法檢查(附錄ⅧH第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸10ml,加熱溶解後,加醋酸汞試液4ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯翠綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.17mg的C10H15NO.HCl。
套用
臨床套用
鹽酸麻黃鹼為擬腎上腺素藥,能興奮交感神經,可用於支氣管哮喘、百日咳、枯草熱及其他過敏性疾病,還能對抗脊椎麻醉引起的血壓降低、擴大瞳孔,也用於重症肌無力、痛經等疾患,還可作中樞神經系統興奮劑。臨床用其治療支氣管哮喘和各種原因引起的低血壓狀態,尤其蛛網膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血壓。亦用於滴鼻消除黏膜充血。小鼠口服的LD↓50為400mg/kg。
非法套用
鹽酸麻黃鹼是合成苯丙胺類毒品也就是製作冰毒最主要的原料。由於大部分感冒藥中含有麻黃鹼成分,可能被不法分子大量購買用於提煉製造毒品。各藥店對含麻黃鹼成分的新康泰克、白加黑、日夜百服嚀等數十種常用感冒、止咳平喘藥限量銷售,每人每次購買量不得超過5個最小零售包裝。
藥理作用
對中樞神經系統的作用
麻黃鹼的中樞神經興奮作用遠較腎上腺素為強。能興奮大腦皮層及皮層下中樞,使精神振奮;可縮短巴比妥類催眠時間,亦能興奮中腦、延腦呼吸中樞和血管運動中樞。
對心血管系統的作用
(1)對心臟的作用:麻黃鹼對心臟有興奮作用。麻黃鹼使心肌收縮力增強,心輸出量增加。(2)對血管的作用:麻黃鹼使冠脈、腦、肌肉血管擴張,流量增加;使腎、脾等內臟和皮膚、黏膜血管收縮,血流量降低。(3)對血壓的影響:麻黃鹼常引起收縮壓和舒張壓上升,脈壓增大。其升壓作用緩慢而持久。
對平滑肌的影響
(1)對支氣管平滑肌的影響麻黃鹼對支氣管平滑肌的鬆弛作用較腎上腺素弱而持久。(2)對膀胱三角肌和括約肌的影響麻黃鹼能使膀胱三角肌和括約肌的張力增加。可使排尿次數減少,足夠量產生尿瀦留,用於兒童遺尿症有效。
對代謝的影響
麻黃鹼有增加代謝的作用。解熱、抗病毒作用麻黃鹼對人能誘發出汗。
其他作用
麻黃鹼對骨胳肌有抗疲勞作用,能促進箭毒所抑制的神經肌肉間的傳導,可用於重症肌無力的治療。麻黃鹼還有升高血糖、收縮脾臟、增加紅細胞等作用.麻黃鹼對胃腸道分泌通常表現抑制。還可使疲勞的骨胳肌緊張度顯著且持久地升高,為擬腎上腺素藥,兼具α與β受體興奮作用,作用似腎上腺素,但較溫和。有鬆弛支氣管平滑肌、收縮血管、興奮中樞等作用。本品的升壓作用較弱,但較持久,使血管收縮,但無後擴張作用。
儲運條件
保持貯藏器密封、儲存在陰涼、乾燥的地方,確保工作間有良好的通風或排氣裝置。注意事項
不良反應
用藥過量時易引起精神興奮、失眠、不安、神經過敏、震顫等症狀.有嚴重器質性心臟病或接受洋地黃治療的患者,也可引起意外的心律紊亂。大劑量抑制心臟。麻黃鹼對多種動物的最小致死量50-540MLD(MG/KG)。
(1)短期內反覆使用可見藥效逐漸減弱,此謂藥物快速耐受現象,但只要停藥數小時或3-4日既可以恢復源來對藥物正常敏感的狀態。由此可見,每日用藥次數以不超過3次(服藥3次為正常給藥次數為宜,這樣可使上述藥物耐受現象減少到最底程度。
(2)大量與長期使用,可產生震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速、出汗以及有發熱感,故應注意防止大量與長期使用該藥。
(3)老年人、前列腺肥大病人服藥過多和時間過久則可引起排尿困難,故應注意避免過量和長久使用。
(4)凡是甲亢腺機能亢進、高血壓、動脈硬化和心絞痛等病人,應一律禁用該藥。
(5)晚間服用該藥可引起中樞神經興奮和心悸等,故應加用適量鎮靜藥用以防止失眠。
(6)服用麻黃鹼後可以明顯增加運動員的興奮程度,使運動員不知疲倦,能超水平發揮,但對運動本人有極大的副作用。因此,這類藥品屬於國際奧委會嚴格禁止的興奮劑。
藥物相互作用
1、與腎上腺皮質激素合用,本品可增加它們的代謝清除率,須調整皮質激素的劑量。
2、尿鹼化劑,如制酸藥、鈣或鎂的碳酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸氫鈉等,影響本品在尿中的排泄,增加本品的半衰期,延長作用時間,特別是如尿保持鹼性幾日或更長,患者大多致麻黃鹼中毒,本品用量應調整。
3、與α受體阻滯藥如酚妥拉明、哌唑嗪、妥拉唑林以及酚噻嗪類藥合用時,可對抗本品的加壓作用。
4、與全麻藥如氯仿、氟烷、異氟烷等同用,可使心肌對擬交感胺類藥反應更敏感,有發生室性心律失常危險,必須同用時,本品用量應減小。
5、與三環類抗抑鬱藥如馬普替林同用時,降低本品的加壓作用。
6、與洋地黃苷類合用,可致心律失常。
7、與麥角新鹼、麥角胺或縮宮素同用,可加劇血管收縮,導致嚴重高血壓或外圍組織缺血。
8、與多沙普侖同用,兩者的加壓作用均可增強。
含麻黃鹼類複方製劑
麻黃鹼 | 氨酚偽麻那敏膠囊 | 苯海拉明偽麻黃鹼膠囊 | 複方阿托品麻黃鹼栓 | 氨苯偽麻片 | 氨酚偽麻那敏咀嚼片 | 布洛偽麻分散片 | 複方氨酚苯海拉明片 | 布洛偽麻乾混懸劑 | 複方氨酚苯海拉明片 | 氨苯偽麻片 | 氨酚偽麻那敏泡騰顆粒 | 布洛偽麻緩釋膠囊 | 複方苯海拉明麻黃鹼糖漿 | 氨酚氯雷偽麻緩釋片 | 氨酚偽麻那敏片 |複方布洛偽麻緩釋片 | 複方鹽酸偽麻黃鹼緩釋膠囊 | 氨酚氯汀偽麻片 | 布洛偽麻混懸液 | 複方茶鹼麻黃鹼片 | 氨酚麻美糖漿 | 布洛偽麻膠囊 | 複方膽氨片 |氨酚美芬偽麻分散片 | 布洛偽麻顆粒 | 複方酚咖偽麻膠囊 |氨酚偽麻那敏溶液 | 複方甘草氯化銨糖漿 | 氨酚曲麻片 | 氨酚偽麻片 | 複方甘草麻黃鹼片 | 氨酚偽麻滴劑 | 氨麻苯美片 | 布洛偽麻片 | 咖酚偽麻片 | 氨酚偽麻膠囊 | 布洛偽麻軟膠囊 | 複方桔梗遠志麻黃鹼片 | 硫酸偽麻黃鹼 | 茶鹼麻黃鹼膠囊 |氨酚偽麻咀嚼片 | 茶鹼麻黃鹼片 | 氯雷他定偽麻黃鹼緩釋片 | 氨酚偽麻顆粒 | 氨麻美敏口服溶液 | 氯雷偽麻緩釋膠囊 | 酚咖麻敏膠囊 | 氨酚偽麻氯汀片 | 複方磷酸可待因溶液 | 氯雷偽麻緩釋片 | 氨麻美敏片 | 酚麻美敏咀嚼片 | 氨酚偽麻美芬片 | 複方麻黃鹼色甘酸鈉膜 | 美芬偽麻咀嚼片 | 氨麻美明分散片 | 酚麻美敏片 | 複方麻黃鹼糖漿 | 美芬偽麻溴敏口服溶液 | 氨美愈偽麻口服液 | 酚麻美軟膠囊 | 複方枇杷氯化銨糖漿 | 美酚偽麻片 | 氨酚偽麻美那敏片 | 貝敏偽麻膠囊 | 酚美愈偽麻分散片 | 複方妥英麻黃茶鹼片 | 複方氨敏愈麻糖漿 | 氨酚偽麻那敏分散片 | 貝敏偽麻片 | 酚美愈偽麻口服溶液 | 小兒氨酚偽麻分散片 | 複方氨酚愈敏口服溶液 | 苯酚偽麻片 | 呋麻滴鼻液 | 小兒複方麻黃鹼桔梗糖漿 | 複方茶鹼甲麻黃鹼片 | 美撲偽麻顆粒 | 撲爾偽麻片 | 雙分偽麻片 | 小兒美敏偽麻口服溶液 | 複方甲麻口服溶液 | 美撲偽麻口服溶液 | 撲美偽麻片 | 小兒偽麻滴劑 | 複方鹽酸甲麻黃鹼糖漿 | 美撲偽麻片 | 曲美偽麻口服溶液 | 雙酚偽麻乾混懸劑 | 小兒偽麻美芬滴劑 | 甲麻芩苷那敏片 | 美羧偽麻膠囊 | 沙芬偽麻咀嚼片 | 雙酚偽麻糖漿 | 鹽酸麻黃鹼 | 消鏇鹽酸甲麻黃鹼 | 美羧偽麻顆粒 | 雙分偽麻膠囊 | 雙撲偽麻分散片 | 鹽酸麻黃鹼滴鼻劑 | 鹽酸甲麻黃鹼片 | 美息偽麻拉明分散片 | 雙分偽麻片 | 雙撲偽麻膠囊 | 鹽酸麻黃鹼片 | 愈酚甲麻那敏糖漿 | 美息偽麻片 | 美敏偽麻緩釋膠囊 | 雙撲偽麻顆粒 | 鹽酸麻黃鹼糖漿 | 愈美甲麻敏糖漿 | 美息偽麻軟膠囊 | 美敏偽麻咀嚼片 | 雙撲偽麻口服溶液 | 鹽酸麻黃鹼注射液 | 複方福爾可定糖漿 | 美愈偽麻膠囊 | 美敏偽麻口服溶液 | 雙撲偽麻片 | 鹽酸偽麻黃鹼 | 甲麻黃鹼 | 美愈偽麻顆粒劑 | 美敏偽麻溶液詞條1|詞條2 |