警示語:
老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
成份:
本品主要成份是鹽酸莫索尼定
所屬類別:
化藥及生物製品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>交感神經抑制藥
性狀:
本品為白色片。
適應症:
輕~中度原發性高血壓。
規格:
0.2mg
用法用量:
本品應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,於早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
不良反應:
服藥初期可能會出現口乾、倦怠、頭痛,偶爾頭暈、嗜睡或體弱無力等症狀,通常在服藥一周內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、噁心、皮膚潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
禁忌:
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。
對本品過敏者
竇房結綜合症、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。
竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。
惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。
嚴重心功能不全患者。
不穩定的心絞痛患者。
患有嚴重的肝臟疾病患者。
晚期的腎功能紊亂患者(GFR腎小球濾過率每分鐘低於30毫升,血清肌酐濃度高於1.8毫升/100毫升)。
血管神經性水腫患者。
間歇性跛行症患者。
雷諾病患者。
震顫麻痹(帕金森氏症)患者。
癲癇症患者。
青光眼患者。
抑鬱症患者。
注意事項:
本品和β本受體阻滯劑聯合用藥時,如心須中斷治療,應首先停用β體受體阻滯劑,待數日後再停用本品。
腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量並監測血壓。
對本品過敏時應停藥。
儘管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿採取突然停藥的措施。
開車或操縱機器者應謹慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
禁用本品。
兒童用藥:
16歲以下兒童禁用。
老年用藥:
老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
藥物相互作用:
與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然後有較強的反跳現象出現。
與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
與苄唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。
與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。
本品不宜與三環類抗抑鬱藥同用。
藥物過量:
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口乾、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對於本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對症處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位並抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
藥理毒理:
1.藥理作用
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
2.毒理研究
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其餘臟器無明顯變化。
大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加,會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應;尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。停藥四周以後大部分異常指標可恢復。
致突變試驗表明,莫索尼定不引起Ames試驗各菌株回變菌落數的明顯增加,未見CHL細胞株染色體畸變率的升高,對昆明小鼠的骨髓嗜多染紅細胞中微核率也無明顯改變,結果均為陰性。提示該藥導致體外基因突變和體內染色體畸變的可能較小。
生殖毒性試驗表明,尚未發現本品有致畸作用。
藥代動力學:
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
貯藏:
遮光,密閉保存。