鹽酸莫索尼定片 (MOXONIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS)

輕度腎功能不全的患者,在服用鹽酸莫索尼定片時應監控其降壓效果。 與其他降壓藥合用可增強鹽酸莫索尼定片的降壓效果。 與苄唑啉合用時,能削弱鹽酸莫索尼定片的降壓作用。

【適用症】
輕、中度原發性高血壓
【注意事項】
1. 輕度腎功能不全的患者,在服用鹽酸莫索尼定片時應監控其降壓效果。
2. 對鹽酸莫索尼定片過敏時應停藥。
3. 開車或操縱機器者應謹慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時,應先服用β阻斷劑,然後隔一定時間再服鹽酸莫索尼定片。
5. 儘管在使用鹽酸莫索尼定片中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用鹽酸莫索尼定片時,勿採取突然停藥的措施。
【用法與用量】
鹽酸莫索尼定片應採用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,於早晨服用。若不能達到預期效果,可在三周內將劑量調至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。
輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【禁忌症】
1. 病竇綜合症2. II和III度竇房或房室傳導阻滯3. 心動過緩,休息狀態下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴重心律失常5. 嚴重心功能不全6. 不穩定型心絞痛7. 嚴重肝病8. 中度以上腎功能不全患者(腎小球濾過率在30ml/分鐘以下)9. 血管神經性水腫10. 間歇性跛行、雷諾氏綜合症、巴金森氏綜合症、癲癇、青光眼等
【兒童用藥注意事項】
16歲以下兒童禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年人用藥注意事項】
老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【不良反應】
治療開始時可出現口乾、疲乏和頭痛等症狀;偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。
極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
【藥物相互作用】
1. 與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然後有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強鹽酸莫索尼定片的降壓效果。
3. 與苄唑啉合用時,能削弱鹽酸莫索尼定片的降壓作用。
4. 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。
【藥理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥,它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體,鹽酸莫索尼定片對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍,在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。
動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後,可抵消鹽酸莫索尼定片引起的血壓下降。
體外鹽酸莫索尼定片是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑,比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。
鹽酸莫索尼定片的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關係。
小鼠藥理實驗顯示:鹽酸莫索尼定片可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加,會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應;尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。停藥四周以後大部分異常指標可恢復。
小鼠的毒性實驗顯示:一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其餘臟器無明顯變化。
【藥物代謝動力學】
鹽酸莫索尼定片口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。鹽酸莫索尼定片沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響鹽酸莫索尼定片的藥代動力學。
【用藥過量】
發生嚴重低血壓可抬高下肢,補充血容量,如果無效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監測血壓變化。
【拼音名】: YANSUAN MOSUONIDING PIAN
【性狀】: 鹽酸莫索尼定片為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【貯藏】: 遮光、密閉保存。

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