藥品簡介
通用名鹽酸尼卡地平葡萄糖注射液
拼音名YANSUANNIKADIPINGPUTAOTANGZHUSHEYE
藥品類別抗高血壓藥
主要成分
通用名鹽酸尼卡地平
化學名2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羥酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]乙酯-5-甲酯基酸鹽
拼音名YANSUANNIKADIPING
英文名NICARDIPINEHYDROCHLORIDE
CASNo.54527-84-3
分子式C26H29N3O6.HCl
分子量515.99
通用名葡萄糖
化學名葡萄糖漿
英文名ALPHA-D(+)-GLUCOSE
CASNo.492-62-6
藥理毒理
本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度,其作用在血管平滑肌勝於在心肌,故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌,此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用(心肌),對心律及心收縮力的影響極小。在人體,本品降低周圍血管阻力,此作用在高血壓患者大於正常血壓者,降壓時會有反射性心率加快。本品使心臟射血分數及心排血量增多,而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力,也可增加冠脈側枝循環,使冠狀血流增加。
藥代動力學
本品按按體重0.01~0.02ng/kg靜脈給予後,消除半衰期(t1/2β)為50~63分鐘。
適應症
治療高血壓急症,和手術時異常高血壓急救處置。
用法用量
1.較常見者有腳腫、頭暈、頭痛、臉紅,均為血管擴張的結果。
2.較少見者有心悸、心動過速、心絞痛加重,常是反射性心動過速的結果,減小劑量或加用β阻滯藥可以糾正。
3.少見者有噁心、口乾、便秘、乏力、皮疹等。
不良反應
1.本品在孕婦中套用尚缺乏良好對照研究,個別動物實驗中有不利影響,故孕婦套用須權衡利弊。
2.本品可能排入乳汁,故哺乳期婦女套用須權衡利弊。
禁忌症
1.對本品有過敏反應者。2.重度主動脈瓣狹窄。
注意事項
1.肝腎功能不全者、有腦卒中者慎用。
2.用藥後應注意反應,尤其在降壓後心率加快者。
3.本品也曾用於充血性心力衰竭,初步結果見後負荷減低而不影響心肌收縮力,但須注意本品的負性肌力作用。
4.本品可能減低腦血管阻力,增加腎小球濾過率。5.若注射部位出現疼痛或發紅時,應改變注射部位。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
兒童用藥本品在兒童中套用的安全性尚缺少研究。
老年患者用藥本品在老年人與中青年人中的藥動學研究未發現差異,故老年人套用與中青年人同。老年人用本品,宜從低劑量(0.5μg/(kg·min))開始。
藥物相互作用
1.本品與β阻滯劑合用,耐受良好。
2.本品與西咪替丁合用,本品血藥濃度增高。
3.本品與地高辛合用,未見到地高辛血藥濃度增高,但須測定地高辛血藥濃度。
4.本品與環孢素合用時,環孢素血藥濃度增高。
5.在體外,治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達莫、華法林、奎尼丁、萘普生加於人體血漿中,不改變本品的蛋白結合率。
藥物過量
本品逾量時可引起顯著低血壓與心動過緩,伴倦怠、神志模糊、語言不清。此時應給以血管收縮藥,靜脈內給葡萄糖酸鈣以糾正症狀。