【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。
【作用類別】
【藥理毒理】本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內流而不改變血鈣濃度,其作用在血管平滑肌勝於在心肌,故其血管選擇性較強。動物實驗中本品選擇性擴張冠狀血管平滑肌,此作用產生時的血藥濃度不產生負性肌力作用(心肌),對心律及心收縮力的影響極小。在人體,本品降低周圍血管阻力,此作用在高血壓患者大於正常血壓者,降壓時會有反射性心率加快。本品使心臟射血分數及心排血量增多,而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力,也可增加冠脈側枝循環,使冠狀血流增加。本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細胞內,從而擴張血管,使血壓下降。
【藥代動力學】據資料報導,健康男性成年人,按0.01~0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予後,消除半衰期為50~63分鐘。尿內主要代謝物為M-11結合物。本品的血漿蛋白結合率約90%左右。
【適應症】手術時異常高血壓的急救處置;高血壓性急症。
【用法和用量】1.手術時異常高血壓的急救處置;本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋後,以鹽酸尼卡地平計,0.01~0.02%(1ml中的含量為0.1~0.2mg)的溶液進行靜脈滴注。這時,以1分鐘2~10μg/kg(體重)的滴注速度開始給予,將血壓降到目的值後,邊監測血壓邊調節滴注速度。如有必要迅速降低血壓時,則將本品以鹽酸尼卡地平計,10~30μg/kg(體重)的劑量進行靜脈給予。2.高血壓性緊急症本品用生理或5%葡萄糖注射稀釋後,以鹽酸尼卡地平計,0.01~0.02%(1ml中的含量為0.1~0.2mg)的溶液進行靜脈滴注。這時,以1分鐘0.5~6μg/kg(體重)的滴注速度速度給予。從1分鐘0.5μg/kg(體重)開始,將血壓降到目的值後,邊監測血壓邊調節滴注速度。
【不良反應】1.循環系統有時會出現心動過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。2.肝臟有時會出現肝功能障礙(GOT、GPT等的上升)。3.腎臟有時BUN、肌酐會上升。4.消化系統有時回出現噁心。5.其他有時會出現血氧過少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。
【禁忌】1.顱內出血的,估計尚未完全止血的病人。2.腦中風的急性期顱內壓增高病人。3.對鹽酸尼卡地平有過敏史者。
【注意事項】1.本品作用因人而異,因此應充分監測血壓、心搏率等情形下慎重用藥。2.因本品給予過多引起明顯低血壓時,應中止給予。此外,如想迅速恢復血壓,應投與升壓制(正腎上腺素)3.對高血壓性急症,經投與本品,血壓達到目標後,仍然繼續進行降壓治療,且有可能時應改為口服。4.高血壓急症在停止使用本品後血壓有時會重新上升,因此應逐漸減量,停藥後仍應細心觀察血壓。此外,改為口服時,也應注意血壓再次上升。5.長期使用本品若注射部位出現疼痛或發紅時,應改變注射部位。6.有肝、腎功能障礙的患者或主動脈瓣狹窄症進展的患者慎用。7.孕婦必須在認真權衡利弊後慎用。哺乳期婦女避免使用,如需套用本品,應停止哺乳。8.老年人用藥時,應從低劑量開始(如0.5μg/kg/分),仔細觀察病情,慎重給予。本品對小兒的安全性尚未確立。9.與下列藥物合用時應慎重:(1)降血壓藥(會加劇降血壓藥的效果);(2)β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用);(3)西米地丁會使本品的血藥濃度上升;(4)地高辛(會使地高辛的血藥濃度升高);(6)芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時,有時會出現低血壓)(6)環胞素(會使環胞素的血藥濃度上升);(7)苯妥英鈉(會使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經性中毒症狀);(8)硝苯呋海因(有報告指出,使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中,觀察到心室纖維性顫動);(9)硝酸甘油(有報告指出,出現過房室性傳導阻滯);(10)本品對光不穩定,使用時應避免陽光直射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦必須在認真權衡利弊後慎用。哺乳期婦女避免使用,如需套用本品,應停止哺乳。
【兒童用藥】本品對小兒的安全性尚未確立。
【老年患者用藥】 老年人用藥時,應從低劑量開始(如0.5μg/kg/分),仔細觀察病情,慎重給予。
【藥物相互作用】 1.降血壓藥(會加劇降血壓藥的效果);2.β-阻滯劑(充血性心力衰竭患者有時會呈陰性變力作用);3.西米地丁會使本品的血藥濃度上升;4.地高辛(會使地高辛的血藥濃度升高);5.芬太尼麻醉(與β-阻滯劑合用時,有時會出現低血壓)。6.環胞素(會使環胞素的血藥濃度上升)。7.苯妥英鈉(會使苯妥英鈉的血藥濃度上升,引起神經性中毒症狀);8.硝苯呋海因(有報告指出,使用其他鈣拮抗劑的動物實驗中,觀察到心室纖維性顫動);9.硝酸甘油(有報告指出,出現過房室性傳導阻滯)。
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