藥品簡介
通用名:鹽酸利多卡因氣霧劑
英文名:LIDOCAINE HYDROCHLORIDE AEROSOL
拼音名:YANSUAN LIDUOKAYIN QIWUJI
藥品類別:局部麻醉藥
貯藏:密閉保存。
包裝:(1)2% (2)4%
主要成分
通用名:鹽酸利多卡因
化學名:鹽酸利多卡因
英文名:LIDOCAINE HYDROCHLORIDE
CAS No.:73-78-9
分子式:C14H23ClN2O
分子量:270.80
藥理毒理
鹽酸利多卡因為醯胺類局麻藥,血液吸收後對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅的興奮,血藥濃度較低時,出現鎮痛和思睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強,亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當血藥濃度超過5g·ml–1可發生驚厥。本品在低劑量時,可促進心肌細胞內k+外流,降低4相斜率,減慢舒張期自動去極化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治療劑量時,對心肌細胞的電活動、房室傳導和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進一步升高,可引起心臟傳導速度減慢,房室傳導阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降
藥代動力學
本品吸收後,組織分布快而廣,能透過血—腦屏障和胎盤。大部分先經肝微粒酶降解,經尿排出,少量出現在膽汁中。
適應症
本品為局麻藥。主要作表面麻醉用於內窺鏡檢查。
用法用量
表面麻醉:2%~4%可作內窺鏡檢查用,每次2%,10~30ml,4%,5~15ml。咽喉、氣管用一次最大劑量100~200mg。
不良反應
(1)本品偶可引起高敏反應和過敏反應;
(2)對呼吸道高敏病人,可引起支氣管痙攣;
(3)本品劑量過大、吸收太快可導致中毒反應,表現為耳鳴、激動、煩燥等中樞神經興奮症狀,並可迅速發展為抽搐、昏迷、血壓下降等;
(4)血藥濃度過高,可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯、室顫和心搏驟停。
禁忌症
對局部麻醉藥過敏、卟啉症、未經控制的癲癇、阿-斯氏綜合徵(急性心源性腦缺血綜合徵)、預激綜合徵、嚴重心傳導阻滯(包括竇房、房室及心室內傳導阻滯)患者禁用。
注意事項
(1)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內傳導阻滯者也應慎用。
(2)本品個體間耐受差異大。
(3)本品毒性較普魯卡因為大,且易於擴散,嚴格掌握用藥總量,超量可引起驚厥及心跳驟停。
(4)用藥期間應注意檢查血壓及監測心電圖,並備有搶救設備。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品透過胎盤,且與胎兒蛋白結合高於成人,母親用藥後可導致胎兒心動過緩或過速,亦可導致新生兒高鐵血紅蛋白血症。
兒童用藥:新生兒用藥可引起中毒,早產兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)。
老年患者用藥:老年人用藥應根據需要及耐受程度調整劑量。
藥物相互作用
(1)與西咪替丁以及受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發生心臟和神經系統不良反應,應調整利多卡因劑量,並應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度;
(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝,兩藥合用可引起心動過緩,竇性停搏;
(3)與普魯卡因胺合用,可產生一過性譫妄及幻覺,但不影響本品血藥濃度;
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量,可使本品的總清除率升高;去甲腎上腺素因減少肝血流量,可使本品總清除率下降;
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫噴妥鈉,硝普鈉,甘露醇,兩性黴素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
藥物過量
超量可引起驚厥和心臟驟停。