鹽酸克林黴素棕櫚酸酯

該品系克林黴素的衍生物,體外無抗菌活性,在體內經酯酶水解形成克林霉 素而發揮抗菌活性。克林黴素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成,主要作用於革 蘭陽性球菌和厭氧菌感染。該品對金黃葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、 化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用,對流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏 感。部分耐紅黴素的金黃葡萄球菌、表皮葡萄球菌對該品仍敏感。該品對革蘭陰 性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用,其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90 分別為0.062和0.5mg/ml,對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和4mg/ml。

基本信息

簡介

拼音名:Yansuan Kelinmeisu Zonglvsuanzhi

化學名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽

規格:⑴1g:37.5mg ⑵2g:75mg ⑶24g:0.9g(按克林黴素計)

性狀

該品為粉紅色顆粒,氣芳香,味甜。

藥代動力學

該品口服後藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林黴素,吸收率約為90%,吸收 不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林黴素計,兒童每次口服2-4mg/kg, 每6小時一次,血藥濃度約可達2-4μg/ml;成人每次150-300mg,血藥濃度約 可達2.5-4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結合率極高,達90%以上,半衰期(t1/2)兒 童約為2小時,成人約為2.5小時,肝腎功能損害時半衰期(t1/2)可延長。藥物吸 收後迅速廣泛分布於除腦脊液外的全身各組織和體液中,在肝、腎、脾、骨、膽 汁和尿液中濃度較高(母體內達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循 環,並在胎兒肝中形成較高濃度)。克林黴素經肝內代謝產生N-去甲克林黴素和 克林黴素亞碸兩個有抗菌活性的代謝產物。藥物和其代謝產物經腎、膽汁、腸液 及乳汁排泄,尿中24小時排泄率達10%,大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄 積或代謝改變。

用量用法

口服:每瓶加水45ml振搖溶解後服用(溶解後為60ml,每5ml相當於克林黴素 75mg)。按克林黴素計,

⒈兒童:一日劑量為按體重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg,重症感染17~ 25mg/kg),分3~4次服用(體重10kg以下幼兒每次服藥應不少於37.5mg,一日 3次)。

⒉成人:一次150~300mg(重症感染可用450mg),一日4次。或遵醫囑。

不良反應

⒈胃腸道反應:偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。

⒉過敏反應:少數病人可出現藥物性皮疹。

⒊對造血系統基本無毒性反應,偶可引起中性粒細胞減少,嗜酸性粒細胞增 多,血小板減少等,一般輕微為一過性。

⒋少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。

⒌極少數病人可產生假膜性結膜炎。

注意事項

⒈該品作用機制與林可黴素相同,細菌對該品與林可黴素有完全交叉耐藥 性,對林可黴素高度過敏的患者,也不適宜使用該品。

⒉一般胃腸道不適,可不影響治療,但該品有可能引起假膜性結腸炎,應予 高度重視,如出現劇烈腹痛、頻繁腹瀉、伴水樣或血樣便等症狀,應停止用藥, 嚴重時應輸液,處理無效則需服用萬古黴素,口服0.125~0.5g,每日4次進行 治療。

⒊該品治療乙型溶血性鏈球菌感染,連續用藥應不少於10天,以防止急性 風濕性發生。

⒋該品溶解後,室溫保存應在14天內使用;溶液不宜冷藏保存,以免凍結 不易傾倒。

⒌因該品有可能引起假膜性結腸炎,與抗蠕動性止瀉藥合用,可能使腸內毒 素延遲排出,從而導致腹瀉延長或加劇。

⒍肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應慎用。

⒎有胃腸疾病史,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎 的患者應慎用。

基本內容

【成分】 鹽酸克林黴素棕櫚酸酯

【適應症】 敏感的革蘭氏陽性菌引起的扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎;急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染;皮膚和軟組織感染:癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染;泌尿系統感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎;骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染。厭氧菌引起的膿胸、肺膿腫、厭氧菌必肺炎;皮膚和軟組織感染、敗血症;腹內感染:腹膜炎、腹腔內膿腫;女性盆腔及生殖器感染;子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染。

【用量用法】 成人150-300mg qid。重症感染 450 mg qid,兒童8-16 mg/kg體重/日,分3-4次服用。重症感染17-25mg/kg體重/日,分3-4次服用。

【禁忌】 對林可黴素類過敏者。

【不良反應】 偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。少數病人可出現藥物性皮疹。偶可引起一過性中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少。少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。極少數病人可發生偽膜性結膜炎。

【注意事項】 肝功能損害、嚴重腎功能損害患者、孕婦及哺乳期婦女、未足月嬰兒慎用。有胃腸疾病史,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性腸炎的患者應慎用。

【藥物相互作用】 與神經肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用,可使神經肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強;與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。勿與氯毒素和紅黴素合用。與慶大黴素、粘菌素合用可能使本藥的抗菌作用增強。

【規格】 顆粒劑 37.5mgx 12袋。900 mg x 1瓶。

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