成份
凱萊克林本品主要成份為鹽酸克林黴素棕櫚酸酯。
化學名稱：6-（1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯胺基）-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8，三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：CHClN0S·HCl
分子量：699.87
性狀
本品為白色或類白色片。
規格
75mg(以CHClNOS計)。
用法用量
溫開水送服，或溫開水溶解後服用。
按克林黴素計，兒童日劑量為8～25mg/kg(一般感染8～16mg/kg，重症感染17～25mg/kg)，分3～4次服用(體重10kg以下幼兒每次服藥應不少於37.5mg（半片），一日3次)；成人每次150～300mg(重症感染可用450mg)，一日4次。即成人每次2～4片(重症感染可用6片)，一日4次。或遵醫囑。
不良反應
1．胃腸道反應：偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
2．過敏反應：少數病人可出現藥物性皮疹。
3．對造血系統基本無毒性反應，偶可引起中性粒細胞減少，嗜酸性粒細胞增多，血小板減少等，一般輕微為一過性。
4．少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。
5．極少數病人可產生偽膜性結腸炎。
禁忌
對林可黴素類及林可黴素過敏者禁用。
注意事項
1．本品作用機制與林可黴素相同，細菌對本品與林可黴素有完全交叉耐藥性，對林可黴素高度過敏的患者，也不適宜使用本品。
2．一般胃腸道不適，可不影響治療，但本品有可能引起偽膜性結腸炎，應予高度重視，如出現劇烈腹痛，頻繁腹瀉，伴水樣或血樣便等症狀，應停止用藥，嚴重時應輸液，處理無效則需用萬古黴素。
3．肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應慎用。
4．有胃腸疾病史，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎的患者應慎用。
5．本品治療乙型溶血性鏈球菌感染，連續用藥應不少於10天，以防止急性風濕性發生。
6．因本品有可能引起偽膜性結腸炎，與抗蠕動性止瀉藥合用，可能使腸內毒素延遲排除，從而導致腹瀉延長或加劇。
7． 如出現偽膜性結腸炎，選用萬古黴素，口服0.125～0.5g，每日4次進行治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
未足月嬰兒慎用。
老年用藥
老年患者(≥65歲)與年輕患者服藥後有無顯著性差異，臨床研究並無足夠的病例數佐證。然而，其它一些臨床試驗研究表明：服用大多數抗生素所產生的與之相關的腸炎、痢疾，60歲以上患者易發生，而且比較嚴重，因此，老年患者應在醫生指導下用藥。
肝腎功能正常的老年患者(61～79歲)與年輕患者(18～39歲)，口服和靜脈給予本品，藥代動力學數據無顯著性差異。
藥物相互作用
本品與神經肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用，可使神經肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強；而與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。
氯黴素和紅黴素均可置換或阻止克林黴素與細菌核糖體50S亞基的結合，故不宜與本品合用。
本品與慶大黴素、粘菌素合用，可能使抗菌作用增強。
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藥物過量
小鼠靜脈給予本品855mg/kg，大鼠口服或皮注2618mg/kg，都出現大量的死亡，小鼠還觀察 到痙攣和精神不振。用血液透析法和腹膜透析法均不能有效清除血清中的克林黴素。
藥理毒理
鹽酸克林黴素棕櫚酸酯系克林黴素的衍生物，體外無抗菌活性，在體內經酯酶水解形成克林黴素而發揮抗菌活性。克林黴素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成，主要作用於革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。
本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用，流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌對本品呈中度敏感。部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本品仍敏感。
本品對革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用，其中對脆弱擬桿菌的MIC和MIC分別為0.062和0.5mg/L，對消化鏈球菌MIC和MIC分別為0.125和4mg/L。
藥代動力學
本品口服後藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林黴素，吸收率約90%，吸收不受食物影響。約1小時達血藥濃度峰值(按克林黴素計，兒童每次口服2-4mg/kg，每6小時一次，血藥濃度約可達2-4mg/L；成人每次150-300mg，血藥濃度約可達2.5-4mg/L)，藥物與血漿蛋白結合率較高，達60%以上，t兒童約為2小時，成人約為2.5小時，肝腎功能損害時半衰期可延長。藥物吸收後迅速廣泛分布於除腦脊液外的全身各組織和體液中，在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循環，並在胎兒肝中形成較高濃度)。克林黴素經肝內代謝產生N-去甲克林黴素和克林黴素亞碸兩個有抗菌活性的代謝產物。藥物和其代謝產物經腎、膽汁、腸液及乳汁排泄，尿中24小時排泄率達10%，大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。
貯藏
密封保存。
包裝
雙鋁塑複合膜，6片/板×2板/袋/盒，6片/板×3板/袋/盒。
有效期
24個月。
執行標準
國家藥品監督管理局標準YBH00952003
批准文號
國藥準字H20030434
生產企業
重慶凱林製藥有限公司
核准日期
2007年02月28日
修訂日期
2010年04月06日
