鹽酸克林黴素棕櫚酸酯乾混懸劑

鹽酸克林黴素棕櫚酸酯乾混懸劑

鹽酸克林黴素棕櫚酸酯乾混懸劑,適應症為革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾病:1.扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等;2.急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染;3.皮膚和軟組織感染:癤、痛、膿腫、蜂窩組織炎、創傷、燒傷和手術後感染等;4.泌尿系統感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等;5.其它:骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等。厭氧菌引起的下列各種感染性疾病:1.膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎;2.皮膚和軟組織感染、敗血症;3.腹內感染:腹膜炎、腹腔內膿腫。

基本信息

藥品名稱

通用名:鹽酸克林黴素棕櫚酸酯乾混懸劑。

化學名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽。

分子式:C34H63ClN2O6S·HCl。

分子量:699.87。

性狀

混懸劑:為類白色顆粒狀物,氣芳香,味甜。

適應症

1.扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等;

2.急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴張合併感染等;

3.皮膚和軟組織感染:癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷和手術後感染等;

4.泌尿系統感染:急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等;

5.其他:骨髓炎、敗血症、腹膜炎和口腔感染等;

厭氧菌引起的各種感染性疾病:

1.膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎;

2.皮膚和軟組織感染、敗血症;

3.腹內感染:腹膜炎、腹腔內膿腫;

4.女性盆腔及生殖器感染:子宮內膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術後感染等。

不良反應

1.胃腸道反應:偶見噁心、嘔吐、腹痛及腹瀉。

2.過敏反應:少數病人可出現藥物性皮疹。

3.對造血系統基本無毒性反應,偶可引起中性粒細胞減少,嗜酸性粒細胞增多,血小板減少等,一般輕微為一過性。

4.少數病人可發生一過性鹼性磷酸酶、血清轉氨酶輕度升高及黃疸。

5.極少數病人可產生假膜性結膜炎。

禁忌

對林可黴素類及林可黴素過敏者禁用。

注意事項

1.本品作用機制與林可黴素相同,細菌對本品與林可黴素有完全交叉耐藥性,對林可黴素高度過敏的患者,也不適宜使用本品。

2.一般胃腸道不適,可不影響治療,但本品有可能引起假膜性結腸炎,應予高度重視,如出現劇烈腹痛、頻繁腹瀉、伴水樣或血樣便等症狀,應停止用藥,嚴重時應輸液,處理無效則需服用萬古黴素,口服0.125~0.5g,每日4次進行治療。

3.本品治療乙型溶血性鏈球菌感染,連續用藥應不少於10天,以防止急性風濕性發生。

4.本品溶解後,室溫保存應在14天內使用;溶液不宜冷藏保存,以免凍結不易傾倒。

5.因本品有可能引起假膜性結腸炎,與抗蠕動性止瀉藥合用,可能使腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉延長或加劇。

6.肝功能損害、嚴重腎功能損害患者應慎用。

7.有胃腸疾病史,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素伴隨性結腸炎的患者應慎用。

兒童用藥

未足月嬰兒慎用。小於1個月的嬰兒不宜套用。兒童:一日劑量為按體重8~25mg/kg(一般感染8~16mg/kg,重症感染17~ 25mg/kg),分3~4次服用(體重10kg以下幼兒每次服藥應不少於37.5mg,一日 3次)。

藥理毒理

鹽酸克林黴素棕櫚酸酯系克林黴素的衍生物,體外無抗菌活性,在體內經酯酶水解形成克林黴素而發揮抗菌活性。克林黴素作用機制為抑制細菌蛋白質的合成,主要作用於革蘭陽性球菌和厭氧菌感染。

本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等均有較好的抗菌作用,流感嗜血桿菌及淋病奈瑟氏球菌對本品呈中度敏感。部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌對本品仍敏感。

本品對革蘭陰性和革蘭陽性厭氧菌均有較好的抗菌作用,其中對脆弱擬桿菌的MIC50和MIC90分別為0.062和0.5mg/L,對消化鏈球菌MIC50和MIC90分別為0.125和4mg/L。

藥代動力學

本品口服後藥物自胃腸道迅速吸收水解為克林黴素,吸收率約為90%,吸收不受食物影響。約1小時達血藥峰濃度(按克林黴素計,兒童每次口服2~4mg/kg,每6小時一次,血藥濃度約可達2~4μg/ml;成人每次150~300mg,血藥濃度約可達2.5~4μg/ml)。藥物與血漿蛋白的結合率極高,達90%以上,半衰期(t1/2)兒童約為2小時,成人約為2.5小時,肝腎功能損害時半衰期(t1/2)可延長。藥物吸收後迅速廣泛分布於除腦脊液外的全身各組織和體液中,在肝、腎、脾、骨、膽汁和尿液中濃度較高(母體內達血藥濃度46%的藥物可透過胎盤進入胎兒血循環,並在胎兒肝中形成較高濃度)。克林黴素經肝內代謝產生N-去甲克林黴素和克林黴素亞碸兩個有抗菌活性的代謝產物。藥物和其代謝產物經腎、膽汁、腸液及乳汁排泄,尿中24小時排泄率達10%,大便中約4%。多次用藥未見藥物蓄積或代謝改變。

包裝

複合膜包裝,12袋/盒。

老年患者用藥

老年患者(≥65歲)與年輕患者服藥後有無顯著性差異,臨床研究並無足夠的病例數佐證。然而,其它一些臨床試驗研究表明:服用大多數抗生素所產生的與之相關的腸炎、痢疾,60歲以上患者易發生,而且比較嚴重,因此,老年患者應在醫生指導下用藥。肝腎功能正常的老年患者(61~79歲)與年輕患者(18~39歲),口服和靜脈給予本品,藥代動力學數據無顯著性差異。

藥物相互作用

1.本品與神經肌肉阻斷劑、中樞性麻醉劑、阿片類具呼吸抑制作用的鎮痛藥合用,可使神經肌肉阻斷現象和呼吸抑制現象加強;而與抗肌松藥合用可使抗肌松作用減弱。

2.氯黴素和紅黴素均可置換或阻止克林黴素與細菌核糖體50S亞基的結合,故不宜與本品合用。

3.本品與慶大黴素、粘菌素合用,可能使抗菌作用增強。

藥物過量

小鼠靜脈給予本品855mg/kg,大鼠口服或皮注2618mg/kg,都出現大量的死亡,小鼠還觀察到痙攣和精神不振。用血液透析法和腹膜透析法均不能有效清除血清中的克林黴素。

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