藥品簡介
用名馬來酸羅格列酮片
英文名ROSIGLITAZONEMALEATETABLETS
拼音名MALAISUANLUOGELIETONGPIAN
藥品類別胰島素及其他影響血糖藥
包裝4mg
主要成分馬來酸羅格列酮
藥理毒理
本品可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐後血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白（HbAlc）水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體（PPARγ）有關。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調節胰島素反應基因轉錄，而胰島素反應基因參與控制葡萄糖產生、轉運和利用。另外，PPARγ反應基因也調節脂肪酸代謝。於動物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性。可見到在脂肪組織上胰島素介導的葡萄糖轉運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。
藥代動力學
本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時間約為1小時，血漿清除半衰期（t1/2）為3～4小時，進食對本品的吸收總量無明顯影響，但達峰時間延遲2.2小時，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L（30%）。99.8%與血漿蛋白結合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結合。所有循環代謝產物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實，本品絕大部分經P450酶系統的CYP2C8途徑，少量經CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標記的羅格列酮後，64%經尿液排出，23%經糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學參數不受年齡、種族、吸菸或飲酒的影響。
適應症
經飲食控制和鍛鍊治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨套用，也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
用法用量
口服：單藥治療，與磺醯脲類或二甲雙胍合併用藥時，本品起始用量為一日4mg，單次服用。經12周治療後，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。
不良反應
1.本品單獨套用甚少引起低血糖（＜2%）。
2.對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉移酶（ALT）水平升高的發生率大於正常3倍。
3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者（≥65歲），較65歲以下者為多見，浮腫發生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
腎損害患者單服本品毋需調整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥老年患者毋需調整劑量。
藥物相互作用
1.對硝苯地平，口服避孕藥（炔雌醇、炔諾酮）等經CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。
2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時，對這些藥物的穩態藥代動力學和臨床療效無影響。
3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內的代謝和臨床治療。
4.與磺醯脲類合用，不明顯增加後者引起低血糖的頻率。
5.與二甲雙胍合用，不增加後者胃腸道反應的發生率，不增加血漿乳酸濃度。
藥物過量
目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發生藥物過量，應根據病人的臨床表現給予相應的支持治療。
療效特點
1獨局四重作用直擊胰島素抵抗
太羅同時具備降糖、減少胰島素抵抗、保護β細胞、減少併發症四重作用。
2長期服用、安全性高
服用量小。是迄今為止最為安全有效的口服降糖藥。，
3全面的心腦血管保護作用、徹底阻斷糖尿病併發症進程。
臨床研究證明：具有保護2型糖尿病患者心腦血管系統，治動脈粥樣硬化的作用
4服用方便、依從性好、無嚴格服用時間規定
每日服一片，服用時間不受進食影響
5控制血糖水平，持續穩定、不發生繼發性失效
臨床研究顯示：與其它降糖藥相比更能將空腹及餐後血糖平穩控制在正常水平，不發生繼發性失效。
6性價比高利於長期服用
溶解度是馬來酸羅格列酮的10倍，生物利用度是108.8%。溶解更多，吸收更快，價格更低。
7自主智慧財產權，獨家生產
全球唯一的羅格列酮鈉鹽製劑。
8穩定性更好
便於生產、儲存、服用，並可與其它糖尿病藥物聯合套用。
9社保用藥、市場廣闊
順利入選2004年《家基本醫療保險和工傷保險藥品目錄》
