成份
本品主要成份為頭孢拉定，其化學名為(6R，7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1，4-環己烯基)乙醯氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸。
化學結構式為：
頭孢拉定顆粒分子式：CHNOS
分子量：349.40
性狀
本品為混懸顆粒；氣芳香，味甜。
適應症
適用於敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。
規格
按C16H19N3O4S 計算
0.25g；
0.125g
用法用量
口服。成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次，感染較嚴重者一次可增至1g，但一日總量不超過4g。
兒童常用量：按體重一次6.25~12.5mg/kg，每6小時1次。
不良反應
本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。噁心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見於個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清鹼性磷酸酶一過性升高。
禁忌
對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
注意事項
1．在套用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可套用本品，其他患者套用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的套用等措施。
2．本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
3．套用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環，也可進入乳汁，孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1．頭孢菌素可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
2．保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
3．與強利尿劑合用可增加腎毒性。
4．與美西林聯合套用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協同作用。
5．丙磺舒可延遲本品排泄。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為第一代頭孢菌素，對不產青黴素酶和產青黴素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨苄相似。本品對淋病奈瑟菌有一定作用，對產酶淋病奈瑟菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
作用機制與其他頭孢菌素相同，為抑制細菌細胞壁的合成。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速，空腹口服0.5g，11～18mg/L的血藥峰濃度(C)於給藥後1小時到達，血消除半衰期(t)為1小時。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%～10%，腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒血循環，少量經乳汁排出。血清蛋白結合率為6%～10%。口服0.5g後6小時累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄，後者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內很少代謝，能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經腎排泄。
貯藏
密封，在涼暗處（不超過20℃）保存。
包裝
鍍鋁膜，3g/袋×12袋/盒。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2005年版二部。
