藥品簡介
【藥 名】： 阿托品
【中文名稱】： 阿托品
【簡寫拼音】： ATP
【英文名稱】： atropine
【英文別名】：Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
【所屬類別】： 解毒藥
藥物說明：
【別名】 阿托品，硫酸阿托品
【藥理作用】 為阻斷M膽鹼受體的抗膽鹼藥，能解除平滑肌的痙攣(包括解除血管痙攣，改善微血管循環)；抑制腺體分泌；解除迷走神經對心臟的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼壓升高；興奮呼吸中樞。
藥效學
抑制受體節後膽鹼能神經支配的平滑肌與腺體活動，並根據本品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經系統作用。解毒系在M-膽鹼受體部位拮抗膽鹼酯酶抑制劑的作用, 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經節受刺激後的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經系統，具有一定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物鹼更強而持久。
藥動學
口服後自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結合率中等。肌注後15～20分鐘血藥濃度達峰值,口服為1～2 小時, 作用一般持續4～6小時, 擴瞳時效更長。半衰期為11～38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝, 約有13～50％在12小時內以原形隨尿排出。
【藥代動力】 本品易從胃腸道及其他黏膜吸收，也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1h後即達峰效應t1/2為3.7～4.3h。血漿蛋白結合率為14％～22％，分布容積為1.7L／kg，可迅速分布於全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。一次劑量的一半經肝代謝，其餘半數以原形經腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現。
【適應症】 在臨床上的用途主要是：(1)搶救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小兒0.03～0.05mg/kg，靜注，每15～30分鐘1次，2～3次後如情況不見好轉可逐漸增加用量，至情況好轉後即減量或停藥。(2)治療銻劑引起的阿-斯綜合徵：發現嚴重心律紊亂時，立即靜注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀釋)，同時肌注或皮下注射1mg，15～30分鐘後再靜注1mg。如病人無發作，可根據心律及心率情況改為每3～4小時皮下注射或肌注1mg，48小時後如不再發作，可逐漸減量，最後停藥。(3)治有機磷農藥中毒：①與解磷定等合用時：對中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分鐘1次；對嚴重中毒，每次靜注1～2mg，隔15～30分鐘一次，至病情穩定後，逐漸減量並改用皮注。②單用時：對輕度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分鐘1次；對中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分鐘1次；對重度中毒，即刻靜注2～5mg，以後每次1～2mg，隔15～30分鐘1次，根據病情逐漸減量和延長間隔時間。(4)緩解內臟絞痛：包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍，每次皮下注射0.5mg。(5)用為麻醉前給藥：皮下注射0.5mg，可減少麻醉過程中支氣管粘液分泌，預防術後引起肺炎，並可消除嗎啡對呼吸的抑制。(6)用於眼科：可使瞳孔放大，調節功能麻痹，用於角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%～3%眼藥水滴眼或眼膏塗眼。滴時按住內眥部，以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-膽鹼藥。①用於胃腸道功能紊亂，有解痙作用，對膽絞痛、腎絞痛效果不穩定；②用於急性微循環障礙，治療嚴重心動過緩，暈厥合併頸動脈竇反射亢進以及Ⅰ度房室傳導阻滯；③作為解毒劑，可用於銻劑中毒引起的阿－斯綜合徵、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒；④用於麻醉前以抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌；⑤可減輕帕金森症患者強直及震顫症狀，並能控制其流涎及出汗過多；⑥眼科用於散瞳，並對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。
【注意事項】 (1)常有口乾、眩暈，嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情況下，口服極量，1次1mg，1日3mg；皮下或靜脈注射極量，1次2mg。用於有機磷中毒及阿-斯綜合徵時，可根據病情決定用量。
【中毒解救】用量超過5mg時，即產生中毒，但死亡者不多，因中毒量(5～10mg)與致死量(80～130mg)相距甚遠。急救口服阿托品中毒者可洗胃、導瀉，以清除未吸收的阿托品。興奮過於強烈時可用短效巴比妥類或水合氯醛。呼吸抑制時用尼可剎米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分鐘1次，直至瞳孔縮小、症狀緩解為止。
【規格】 片劑：每片0.3mg。注射液：每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。滴眼劑：取硫酸阿托品1g，氯化鈉0.29g，無水磷酸二氫鈉0.4g，無水磷酸氫二鈉0.47g，羥安乙酯0.03g，蒸餾水加至100ml配成。
【用法用量】
1．口服成人常用量：一次 0.3—0.6mg，一日 3次。極量：一次 1mg，一日3mg。小兒常用量：按體重 0.01mg／kg，每 4～6小時一次。
2．皮下、肌內或靜脈注射成人常用量：一次 0.3—0.5mg，一日 0.5—3mg；極量：一次2mg。
3．抗心律失常成人靜脈注射 0.5—1mg，按需可 1—2小時一次，最大用量為 2mg。小兒按體重靜注 0.01—0.03mg／kg。
4．解毒①用於銻劑引起的阿-斯綜合徵，靜脈注射 1—2mg，15—30分鐘後再注射 1mg，如患者無發作，按需每 3—4小時皮下或肌內注射 1mg。②用於有機磷中毒時，肌注或靜注 1—2mg(嚴重有機磷中毒時可加大 5—10倍)，每 10—20分鐘重複，直到青紫消失，繼續用藥至病情穩定，然後用維持量，有時需 2—3天。
5．抗休克改善微循環成人一般按體重 0.02—0.05mg/kg，用 50％葡萄糖注射液稀釋後於 5—10分鐘靜注，每 10—20分鐘一次，直到患者四肢溫暖，收縮壓在 10kPa(75mmHg)以上時，逐漸減量至停藥。小兒按體重靜注 0.03—0.05mg／kg。
6．麻醉前用藥成人術前 0.5—1小時肌注 0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重 3kg以下者為 0.1mg，7—9kg為 0.2mg，12—16kg為 0.3mg，20—27kg為 0.4mg，32kg以上為 0.5mg。
[製劑與規格]硫酸阿托品片0.3mg
硫酸阿托品注射液(1)1ml：0.5mg(2)2ml：1mg(3)1ml：5mg
(1).感染中毒性休克:成人靜注一次1-2mg,小兒0.02-0.05mg/kg;15-30分鐘一次,2-3次後未好轉可增量,至病情好轉即減量或停藥.(2).銻劑引起的阿-斯綜合症:重症心律紊亂時,靜注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀釋),同時肌注或皮下注射1mg,15-30分鐘後再靜注1mg,如無發作,改為每3-4小時肌注或皮下注射1mg, 48小時後再無發作,可逐漸減量,至停藥. (3).有機磷農藥中毒:中度,與解磷定等合用,每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次;嚴重中毒,每次靜注1-2mg,隔15-30分鐘一次,至病情穩定後,逐漸減量並改用皮注.單用阿托品時,輕度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分鐘一次;中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分鐘一次; 重度中毒,即刻靜注2-5mg,以後每次1-2mg,隔15-30分鐘一次,根據病情逐漸減量和延長間隔時間.
【禁用慎用】
(1)對其他顛茄生物鹼不耐受者，對本品也不耐受。
(2)孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。
(3)本品可分泌入乳汁，並有抑制泌乳作用。
(4)嬰幼兒對本品的毒性反應極為敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應更強，環境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，套用時要嚴密觀察。
(5)老年人容易發生抗 M-膽鹼樣副作用，如排尿困難、便秘、口乾(特別是男性)，也易誘發未經診斷的青光眼，一經發現，應即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。
(6)下列情況應慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心臟病，特別是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③返流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管括約肌鬆弛，可使胃排空延遲，從而促成胃瀦留，並增加胃-食管的返流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發的危險；⑤潰瘍性結腸炎，用量大時腸能動度降低，可導致麻痹性腸梗阻，並可誘發加重中毒性巨結腸症；⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病，可導致完全性尿瀦留。
青光眼及前列腺肥大者禁用.
【給藥說明】
(1)阿托品 0.5—1mg對中樞神經系統有輕度興奮作用，量大時可導致精神紊亂。極大量對中樞神經系統則由興奮轉入抑制。
(2)靜注給藥宜緩慢，以小量反覆多次給予，雖可提高對一部分不良反應的耐受，但同時療效也隨之降低。
(3)治療帕金森症時，用量加大或改變治療方案時應逐步進行，不可突然停藥，否則可能出現撤藥症狀。
(4)套用於幼兒、先天愚型患者、腦損害或痙攣狀態患者，應按需經常隨時調整用量。
【不良反應】
(1)常見的有：便秘、出汗減少、口鼻咽喉乾燥、視力模糊、皮膚潮紅、排尿困難(尤其是老年患者)。
(2)少見的有：眼壓升高、過敏性皮疹或皰疹。
(3)用藥逾量表現為：動作笨拙不穩、神志不清、抽搐、幻覺、譫妄(多見於老年患者)、呼吸短促與困難、言語不清、心跳異常加快、易激動、神經質、坐立不安(多見於兒童)等。
口乾,眩暈,顏面或皮膚潮紅,心動過速,譫妄或譫語.極大劑量可致驚厥,興奮,視物模糊,靜脈注射可有心臟停博.皮下注射可有藥疹。
心律失常，在成人以房室脫節為常見，而在兒童則為房性心律紊亂。有些患者發生心動過速甚至室顫，這種併發症可能由於用量超過1mg，但有時用量為0.5mg也可引起上述併發症。
此藥可使呼吸速度及深度增加，可能是對支氣管擴張後死腔增大的一種反應。
近來有些報告指出，阿托品可致記憶力功能不全。有報告57例股骨頸骨折手術治療患者，麻醉前給阿托品，術後發生精神混亂。有報告套用含有阿托品的貼敷劑也可引起中樞神經系統反應，如視力紊亂及幻覺。
過敏反應最常見的是接觸性皮炎和結膜炎。
滴眼時，有時引起刺激性結膜炎。使用時要壓迫淚囊部，尤其是兒童。如經鼻淚管吸收，可產生全身症狀。主要表現為口乾、唾液分泌減少、無汗，皮膚潮紅、眩暈、心率加快、煩躁，視力模糊、羞明。皮膚乾熱，可能出現皮疹，尤其是在顏面，頸部及軀幹上部、可能隨之脫屑。
套用阿托品治療兒童屈光不正時可出現輕度的但驚人的毒性反應。
【相互作用】
(1)與尿鹼化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時，阿托品排泄延遲，作用時間和(或)毒性增加。
(2)與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽鹼藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環類抗抑鬱藥伍用，阿托品的毒副反應可加劇。
(3)與單胺氧化酶抑制劑(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時，可加強抗 M-膽鹼作用的副作用。
(4)與甲氧氯普胺並用時，後者的促進胃腸運動作用可被拮抗。
阿托品延長藥物在胃腸道內的溶解時間，如地高辛，而增加它的吸收。對鎮靜藥及其他抗膽鹼藥起相加作用。
