藥物簡介
【藥物名稱】長春西丁Vinpocetine
【藥物別名】卡蘭,腦維康,長春西汀,長春乙酯,康維腦,卡蘭片,CALAN。
【藥理毒理】本品有選擇性地增加腦血流量,提高血液流動性,改善微循環和腦代謝的作用。
不良反應
頭痛、噁心、嘔吐、眩暈感、皮疹等,偶見白細胞減少、轉氨酶升高。【用法用量】口服,5mg~10mg/次,3次/日。
【注意事項】孕婦及顱內出血者禁用。
藥理毒理
具有腦血管擴張和加強代謝活性的作用。長春西汀的藥理作用複雜多樣,有的還未得到很好的證實,作用機制也還不明確。目前還沒有一個作用能解釋該藥在臨床套用中所有的好處。體內試驗表明,在正常情況下或動脈缺氧時,長春西汀能增加腦部血流,而對外周血流沒有明顯的影響,因此說明長春西汀具有選擇性血管擴張作用。但是,這種選擇性作用在離體試驗中並未得到證實,其他研究者的體內試驗也沒有證實這種腦血管擴張效應。在動物研究中報導長春西汀具有腦代謝刺激活性,在缺氧和三烷基錫引起腦水腫時能延長生存率。抗缺氧的活性也在窒息性缺氧和低比重性或貧血性缺氧模型中有報導。
藥動學
口服達峰時間為0.75~1.5h,健康人口服10mg後,峰濃度範圍為:5ng/ml到20~60ng/ml,重複給藥未發現藥物蓄積。口服生物利用度7%~57%,進食對吸收的影響明顯(和食物一起服用的生物利用度為60%~100%)分布t1/2為0.14h,分布容積為3L/kg。藥物不被血漿中的酯酶水解,肝臟代謝,代謝產物Apovin-caminic酸(VAV)無活性。腎臟排泄量不明確,僅小量以原形從尿中排出,大部分在24h內以VAV及其他代謝產物的形式排出。母體化合物清除t1/2為1~2.5h。口服長春西汀後清除t1/2為1~2h;靜脈給藥後t1/2為2~2.5h;代謝產物的t1/2為2h。口服片劑,宜進餐時服用。適應症
臨床用於治療由於大腦血液循環障礙而引起的精神性或神經性症狀,如因腦栓塞、腦出血後遺症、腦動脈硬化症等引起的眩暈、頭沉、頭昏、頭痛、記憶力減退、行動障礙、語言障礙等。此外,還可套用於高血壓腦病、腦血管痙攣、腦動脈內膜炎、進行性腦血管硬化。在眼科方面,用於視網膜和脈絡膜血管硬化及血管痙攣。在耳科方面,用於治療老年性耳聾、眩暈等。
不良反應
長期口服給藥可出現收縮壓和舒張壓輕度下降,中樞症狀如頭暈、壓力性頭痛、一過性睡眠紊亂、內心不安、服藥期間偶見胃不適、食慾減退、腹痛、腹瀉等消化道反應,偶爾出現面部潮紅,少見白細胞減少、血清轉氨酶升高以及血尿素氮升高等不良反應。
用法用量
1.口服:每次5~10mg(1~2片),每天3次。2.靜脈滴註:對急性病例,每次10mg,每天3次,或以氯化鈉注射劑稀釋5倍靜脈滴注。