公司簡介
長春富春製藥有限公司公司成立於1992年9月，初始註冊資金20萬美元，系中日合資企業，公司經過十幾年的創業歷程發展到現資產總額 3073 萬元，註冊資金由20萬美金增至1500萬元人民幣。2002年4月公司通過了國家GMP認證，並於2005年3月進行了資產重組， 2005年10月再次進行了資產重組，公司由合資企業變為內資企業，同時更名為長春富春製藥有限公司，董事長、法人代表為任澤波（同時兼任安徽同仁藥業有限公司董事長、法人代表）。
2001年公司投入2000多萬元進行了GMP改造工程，建造了現代化生產車間並通過了GMP認證。因擴大生產規模，2006年又投資2000多萬元新建廠房5654平方米，於2007年7月份交付使用。2008年1月公司通過國家GMP認證，公司現有凍乾粉針劑和小容量注射劑兩條生產線，年生產能力可達3000萬支（瓶）左右。公司擁有一批年輕的技術含量高的研發人員，可以確保每年至少兩個以上新品種投產，讓產品在市場的占有率和知名度得到保障，延續富春旺盛的企業生命力。
公司在藥物品種上已形成了生產一批、貯備一批、研製一批的良性循環，公司現有品種21個，其中水針劑11個，凍乾粉針10個，正在報批中品種3個。
公司在董事長任澤波的帶領下，已經建立了完善的行銷組織機構和遍布全國的行銷網路。現產品由安徽同仁藥業公司總經銷，形成了產、銷相結合的鏈條式經營管理模式，產品在全國覆蓋率已達78%以上。
長春富春製藥有限公司倡導“信譽第一，追求完美”的經營理念，以一流人才，一流設備，一流管理，一流產品為大眾民生提供健康服務。公司恪守“質量第一，確保人民用藥安全有效”的原則，堅持“以人為本，以質量求生存，以科技創新求發展”的企業宗旨。“永遠爭第一”是富春人不懈追求的動力，我們堅信“富春”一定會成為新一代醫藥界的中國名牌，成為優秀品質保證的象徵！
產品介紹
通用名：加替沙星注射液
長春富春製藥有限公司英文名：Gatifloxacin Injection
漢語拼音：Jiatishaxing Zhusheye
本品主要成份為加替沙星，其化學名：（±）1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸。
【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色的澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用
加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA複製、轉錄和修復過程。
體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性：
1.革蘭氏陽性桿菌：金黃色葡萄球菌（僅限於對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青黴素敏感的菌株）。
2.革蘭氏陰性桿菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。
3.其它微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是對體外沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的II型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修複試驗結果均為陰性。
生殖毒性：對大鼠經口給予劑量高達200mg/Kg, （以每天全身暴露量[AUC]計，與人的最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/Kg或50mg/Kg（以[AUC]計，約為人體最大推薦劑量下的 0.7倍和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠的器官在形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200 mg/Kg和60mg/Kg可引起胎仔骨骼畸形；經口和靜脈給予劑量分別≥150mg/Kg和≥30mg/Kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。
大鼠在妊娠後期的最初階段經口給藥劑量達200 mg/Kg，並持續給藥至哺乳期，可見後期的植入後胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發現提示了本品的胎仔毒性。
致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18個月，雌、雄動物劑量分別為90 mg/Kg和81mg/Kg（以[AUC]計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13倍和0.18倍）；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/Kg和47mg/Kg（以[AUC]計，約為人最大推薦劑量下的0.81倍和0.36倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/Kg（以[AUC]計，約為人最大推薦劑量下的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發生率，儘管這種增加稍高於已有歷史性對照的範圍，但是並不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。
【藥代動力學】
本品靜脈滴注約1小時左右達加替沙星血藥峰濃度（Cmax）。在推薦劑量範圍內加替沙星血藥峰濃度（Cmax）和藥時曲線下面積（AUC）隨劑量成比例增加。靜脈滴注本品200mg至800mg,每天一次，連續14天，加替沙星的藥代動力學呈線性和非時間依賴性，並在第3天時可達血藥穩態濃度。400mg每天一次靜脈注射的平均穩態濃度峰值和谷值分別約為4.6mg/L和0.4mg/L。加替沙星片口服與本品靜脈注射生物等效，口服的絕對生物利用度約為96%，且靜脈注射後1小時的藥動學與口服同等劑量片劑相同，提示靜脈注射和口服兩種給藥途徑可交替使用。
加替沙星蛋白結合率約為20%，與濃度無關。加替沙星廣泛分布於組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近，而在膽汁、肺泡巨噬細胞、肺實質、肺表皮細胞層、支氣管黏膜、竇黏膜、陰道、宮頸、前列腺液和精液等靶細胞的藥物濃度高於血漿濃度。
加替沙星無酶誘導作用，不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內代謝極低，主要以原形經腎臟排出。本品靜脈注射後48小時，藥物原形在尿中的回收率達70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%，加替沙星平均血漿消除半衰期7～14小時。本品口服或靜脈注射後，糞便中加替沙星的原藥回收率約5%，提示加替沙星也可經膽道和腸道排出。
【適應症】
用於治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：
慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。
急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。
社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體或嗜肺軍團菌所致者。
單純性或複雜性泌尿道感染（膀胱炎）：有大腸埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌等所致者。
腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。
單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。
女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。
在治療之前，為了分離鑑定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當的培養和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果後，可以繼續合適的治療。
【用法用量】
靜脈滴注，每次200mg，每天兩次。本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據醫生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調整劑量。
加替沙星主要經腎臟排出，肌酐清除率﹤40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血液透析結束後用藥。
腎功能不全患者採用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病，和每日200mg，使用3天治療單純性尿路感染時，無須調整本品劑量。
[不良反應]
臨床試驗中所見不良反應多屬輕度，主要見於靜脈給藥局部和胃腸道及神經系統，包括靜脈炎、噁心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等。其他少見的臨床相關不良事件包括：
全身反應：變態反應、寒戰、發熱、背痛和胸痛、虛弱及面部水腫。
心血管系統：高血壓、心悸。
消化系統：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。
代謝與營養系統：外周水腫、高血糖及口渴。
骨骼肌肉系統：關節痛、下肢痛性痙攣。
神經系統：多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張。
呼吸系統：呼吸困難、咽炎。
皮膚及皮膚軟組織：皮疹、出汗、皮膚乾燥及瘙癢。
特殊感官：視覺異常、味覺異常、耳鳴。
泌尿生殖系統：排尿困難。
而罕見的相關不良事件有：思維異常、不能耐受酒精、關節炎、虛弱、哮喘（支氣管痙攣）、共濟失調、骨痛、心動過緩、胸痛、唇炎、結腸炎、意識模糊、驚厥、紫紺、人格解體、抑鬱、糖尿病、吞咽困難、耳痛、淤斑、水腫、鼻衄、欣快感、眼痛、光敏感性、全身水腫、胃腸出血、牙齦炎、口臭、幻覺、嘔血、血尿、敵意、感覺過敏、高血糖、肌張力增加、過度通氣、低血糖、淋巴結病、班丘疹、子宮出血、偏頭痛、口腔水腫、肌痛、肌無力、頸痛、驚慌、妄想狂、嗅覺倒錯、畏光、偽膜性腸炎、精神病、上瞼下垂、直腸出血、緊張、胸骨下胸痛、心動過速、味覺喪失、舌腫、皰疹等。
實驗室檢查異常改變發生率低，包括：白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高，以及鹼性磷酸酶、總膽紅素、血糖、血清澱粉酶和電解質紊亂等。
[禁忌]本品禁用於對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。
[注意事項]
1、加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利、紅黴素、三環類抗抑鬱藥）的患者慎用本品。
2、喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。
3、與其他喹諾酮藥物一樣，已見症狀性高血糖和低血糖的報導，通常發生於合用口服降糖藥（如優降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變，應立即停藥並就診。
4、喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復甦方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。
5、有報導接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療後可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物後出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立後，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物後即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，並針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。
6、儘管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎症反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，並停止體育鍛鍊。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療後均可發生。
7、已有病人在接受某些喹諾酮類藥物後發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害，應及時就診。
8、本品增加中樞神經系統刺激症狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量（見用法用量）。
9、本品必須採用無菌方法稀釋和配製。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內容物，一旦發現肉眼可見的顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用，故配製後未用完部分應棄去。嚴禁將其他製劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈製劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用於輸注不同的藥物，在使用本品前後必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖冼通道。如果本品與其他藥物聯合使用，則必須按本品和該合用藥物的推薦劑量和方法分別分開給藥。
10、本品在配製供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注時，為保證滴注液與血漿滲透壓等張，不宜採用普遍注射用水。
11、本品靜脈滴注時間不少於60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注肌內，鞘內，腹腔內或皮下用藥。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]
加替沙星對孕婦、授乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。
[兒童用藥]
本品對兒童、青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未確定、建議禁用本品。
[老年患者用藥]
雖老年女性受試者與年輕女性相比較有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由於腎功能隨年齡增加而減弱，並無重要的臨床意義。老年患者使用本品應根據其腎功能情況決定用量。
[藥物相互作用]
1、本品與丙磺舒合用，可減緩加替沙星經腎排除。
2、本品與地高辛同時使用，未見加替沙星藥代動力學發生明顯改變，但在部分受試者發現地高辛血藥濃度升高。故應監測服用地高辛患者的地高辛毒性反應的症狀和體徵。對表現出毒性症狀和體徵的患者，應測定地高辛的血藥濃度，並適當調整地高辛劑量。但不推薦事先調整兩藥劑量。
[藥物過量]
不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察（包括心電圖監測）並給予對症和支持治療。充分水化，但血液透析（每4小時約清除14%）和連續性活動性腹膜透析（8天約清除11%）不能有效地從體內將加替沙星清除。
[規格]10ml：200mg；20ml：200mg。
[貯藏]密閉，在涼暗處保存。
[包裝]安瓿瓶，2支/盒；2支/盒。
[有效期]24個月。
[批准文號]國藥準字H20061153(10ml)；國藥準字H20061154(20ml)
