概述
酶抑制劑是指特異性作用於酶的某些基團，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團結合，這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽鹼酶活性中心的絲氨酸殘基結合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘基的－SH結合。②可逆性抑制，有競爭性和非競爭性兩種，競爭性抑制是抑制劑爭奪底物與酶結合，增加底物濃度可使抑制減弱，如丙二酸抑制琥珀酸脫氫酶；非競爭性抑制可以降低酶的活性，如氰化物能與細胞色素氧化酶的Fe3+結合成氰化高鐵細胞色素氧化酶，使之喪失傳遞電子的能力，引起內窒息。
酶抑制劑研究進展
20世紀60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,從而將抗生素的研究擴大到酶抑制劑的新領域。酶抑制劑新藥發現的途徑：一是來源於天然化合物，包括動植物和各種微生物等，二是化學合成物。在目前上市的藥物中，以受體為作用靶點的藥物占52%，以酶為靶點的藥物占22%，以離子通道為靶點的藥物占6%，以核酸為靶點的藥物占3%。因此，酶抑制劑的開發是新藥來源的一個主要途徑。以酶為靶點開發新藥存在巨大潛力，今後很長一段時間仍然是發現新藥的重要著手點。
作用
作用於或影響酶的活性中心或必需基團導致酶活性下降或喪失而降低酶促反應速率的物質，可分為可逆抑制劑和不可逆抑制劑。對酶有一定的選擇性，只能對某一類或幾類酶起抑制作用。一價陰離子（X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等），磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進入酶活性部位並且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關活性部位結構及反應機理等信息。
來源
酶抑制劑