藥物名稱
分子式成分
化學名為：N-(反式-4-異丙基環已基-1-甲醯基)-D-苯丙氨酸
產品名稱:那格列奈 原料藥生產廠家：濟南中科一通化工有限公司
別名:N-(反式-4-異丙基環己基甲醯)-D-苯丙氨酸
CasNo.:105816-04-4
分子式:C19H27NO3
分子量:317.43
備註:用途：降糖藥
質量標準：
項目標準檢測值結論
性狀類白色或白色晶體白色晶體粉末合格
熔點136-142℃139-141℃合格
有關物質≤1％0.24％合格
3個異構體≤0.5％未檢出合格
乾燥失重≤0.5％0.10%合格
熾灼殘渣≤0.1%0.04%合格
重金屬≤0.002%≤0.001%合格
含量≥99%99.56%合格
包裝：5公斤/包，25公斤/桶。
製劑規格
本品為硬膠囊劑，內容物為類白色。30mg、90mg（以C19H27NO3計）/粒。
藥理毒理
本品為D-苯丙氨酸衍生物，屬於非磺醯脲類降血糖藥，其作用機理主要為通過與胰島B細胞上磺醯脲受體相結合，阻滯胰島細胞ATP敏感鉀通道開放，導致細胞膜去極化，引起鈣通道開放，促進胰島素分泌。本品為一種新型的餐時血糖調節劑，能有效控制餐後血糖水平，具有起效快、作用時間短，引起心血管副作用和低血糖發生率低等特點。
藥 動 學
本品口服吸收迅速，健康志願者一次口服本品20、40或60 mg，Cmax為1.52～4.68 μg/ml，Tmax為0.92～1.31 h，T1/2為1.16～1.27 h。本品血漿蛋白結合率為98%，生物利用度為38%，食物影響本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝臟代謝，其代謝物主要由尿液和糞便排出。本品在體內廣泛分布，能通過胎盤，孕婦慎用。
適 應 證
飲食、運動療法和服用α-葡萄糖苷酶抑制劑時不能控制的輕、中度非胰島素依賴型（II型）糖尿病的治療。
不良反應
一般耐受性良好，偶見空腹感、冷汗、乏力、腹部帳滿、腹痛、皮膚瘙癢等，個別病例出現乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多輕微，療程結束後即可消失。
用法用量
口服，每次90 mg，每日三次，餐前10 分鐘內服用，以後根據病情需要逐漸增加劑量至每次120 mg，或遵醫囑。
注意事項
對本品過敏者、妊娠期婦女、重症感染、手術前後和嚴重外傷患者、糖尿病性昏迷和胰島素依賴型糖尿病患者禁用。
1.嚴重肝腎功能不全者，應減量或慎用。
2.缺血性心臟病、腦下垂體和副腎上腺功能不全、腹瀉、嘔吐營養不良患者慎用。
3.高齡患者和兒童慎用。
4.使用中定期檢測血糖，在與其它降血糖藥如胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑等聯合套用時注意調整使用劑量。
