米格列奈鈣膠囊
米格列奈鈣膠
商 品 名：法艾斯
通用名：米格列奈鈣膠囊
英文名稱：Mitiglinide Calcium Capsules
漢語拼音：Migelienaigai jiaonang
批准文號：國藥準字H20090057
規格：10mg。
生產廠家：福州閩海藥業有限公司
是否醫保：山西、福建、內蒙古、江蘇、廣東、廣西、海南、貴州、雲南、西藏、甘肅、青海等12個省份已上醫保目錄。
分子式：C38H48CaN2O6·2H2O
分子量：704.91
該化合物由日本橘生藥品工業株式會社合成，2002年12月申請用於Ⅱ型糖尿病患者控制餐後血糖，2004年4月在日本上市。橘生製藥在2003年3月已將該藥授權給南韓的Choongwae公司、法國的Servier公司和日本的武田公司，日本Kissei公司與武田公司達成協定，將由兩公司共同進行該藥上市後的市場銷售。目前，已獲日本藥政當局的上市批准。同時，其在美國、加拿大、墨西哥以及授權法國Servier公司在歐洲、非洲和其他一些地區進行的該藥Ⅲ期實驗也已全面展開。
米格列奈在中國的智慧財產權情況日本橘生公司於1991年分別在美國、日本、歐洲等國家申請了米格列奈藥物化合物及其用於治療糖尿病的用途專利，並公開了合成該化合物的方法及其作為藥物的普通製劑處方。由於1993年之前我國《專利法》對藥物化合物不予以專利保護，故該專利未在中國申請。
橘生公司於2002年6月在中國公開了一種含有米格列奈鈣的速釋型製劑專利。 法國施維雅公司分別在2000年8月和2001年11月公開了製備米格列奈鈣及其合成中間體（二氫吲哚）的合成方法專利。除上述專利外，未見其它與該化合物有關的專利公開。因此，在中國研製、生產、銷售米格列奈鈣原料及其普通製劑（如片劑、膠囊等），並將該化合物用於2型糖尿病病人，不會對他人專利構成侵權，但不能使用施維雅公司所公開的方法合成該化合物。
米格列奈是繼瑞格列奈、那格列柰後第三個美格列脲類藥物，是苯丙氨酸的衍生物。據文獻報導，米格列奈與瑞格列奈、那格列柰以及傳統磺醯脲類藥物相比，具有以下優勢：
1 作用機制新穎，起效更快，作用持續時間更短
本品通過關閉胰腺β細胞膜上的ATP依賴性K+通道，造成C a2+內流，使細胞內Ca2+濃度增加而使細胞外含胰島素的囊泡脫粒，從而刺激胰島素的分泌。但是，米格列奈只是在進餐時才會迅速而短暫的刺激胰腺分泌胰島素，起效快，作用持續時間短；而傳統的的口服糖尿病藥則持續刺激胰島素分泌，且刺激過度，特別是在兩餐之間，常使患者感到飢餓，用磺醯脲類藥物時甚至要鼓勵患者在兩餐之間服用點心，使過多的胰島素有所代謝。這種額外的進食使患者的體重增加；而他們在開始時就常常是肥胖者。米格列奈不同於傳統的磺醯脲類藥物之處在於該藥給藥後起效迅速而作用時間短，抑制2型糖尿病特徵性的餐後高血糖，避免了低血糖反應的發生。
2 療效更強
米格列奈體內體外都可以刺激雙相胰島素分泌，而且效果逆轉迅速。最近研究人員利用輕度、中度和重度鏈脲素誘導的大鼠模型比較了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖（voglibose）對降低餐後血糖的效果。在餐前向試驗動物給藥米格列奈（0.1和3mg/kg）、那格列奈（25 、50和100mg/kg）或伏格列波糖（0.03、0.1和0.3mg/kg）。結果證明米格列奈的降糖效果最顯著。在輕度和中度動物模型中，米格列奈顯著而且迅速降低了血糖水平和血糖AUC。在嚴重糖尿病模型中，也觀察到了米格列奈抑制進食誘導的血糖水平升高的趨勢。該試驗表明米格列奈可以預防2型糖尿病出現的餐後高血糖。
利用糖尿病狗模型比較了米格列奈和格列齊特（glicliazide）的降糖效果和促胰島素分泌作用。結果米格列奈降低血糖的效力較格列齊特更強，而且不象後者那樣容易產生低血糖。同時米格列條顯示了迅速的促胰島素分泌作用。
3 給藥靈活
每次於餐前服藥，少進一餐則少服一劑，多加一餐則多服一劑，這種靈活的給藥方式對於經常出差、旅遊、赴宴等生活飲食不規律的患者來講不必嚴格遵守就餐之間，十分方便。國外對2500多例患者使用後的跟蹤調查表明，患者對米格列奈給藥的靈活性非常滿意，有77%的患者感到能推遲或少吃一餐正是減輕了負擔，95%以上的患者選擇要繼續服用此類降糖藥。
4 有“體外胰腺”之美稱
米格列奈作用主要集中於降低餐後高血糖，血糖可促進米格列奈刺激胰島素釋放，在有葡萄糖存在時，米格列奈促進胰島素分泌量比無葡萄糖時約增加 50%，故其作用就象是一個“體外胰腺”，只是在需要時提供胰島素。
5 早期及輕度糖尿病患者的一線治療藥物
對於單純依靠限制飲食或運動不能控制血糖水平的輕度患者，往往需要輔助用其他抗糖尿病藥，而一旦用藥，極易誘發低血糖，因米格列奈具有以上特點，作為一線治療藥物是最佳選擇，對此類患者可作為常備降糖藥。對於單純依靠限制飲食或者運動來控制血糖水平的患者，面對各種美味的誘惑，經常因害怕血糖升高而不敢進食或過度節食，對身體造成不同程度的危害。對此類患者，可適時服用米格列奈避免上述情況發生。
6 安全性高，耐受性好
米格列奈與磺醯脲類藥物的對比研究表明，服用米格列奈低血糖的發生率約比後者低50%，發生低血糖的時間也不同。米格列奈發生低血糖主要在白天，而格列本脲則多在午夜以後，夜間發生低血糖症特別危險，因病人對它的發生不能及時察覺。長期使用米格列奈也不會產生因藥物蓄積而致的藥源性低血糖。米格列奈的不良反應發生率與空白一致，因不良反應中斷治療者僅0.3%。因此，米格列奈的耐受性好，患者的依從性高。
1、市場規模：
目前全球已診斷的2型糖尿病人達1.3億，到2025年，全球糖尿病患者將突破3億。據IMS統計，1999年9月到2000年9月這一年裡，全球糖尿病藥物的銷售總額高達81億美元，同比增長了19%。其中口服糖尿病藥物占銷售總額的63%，預計到2005年，世界糖尿病用藥市場總值將達170億美元。
我國糖尿病患者市場潛力很大，發病率在近10餘年間呈迅速上升趨勢，全國糖尿病患者數目驚人。據調查，估計全國20歲以上的糖尿病患者達2500萬人以上，糖耐量低減病人（糖尿病前期）不低於3500萬人，總計在6000萬人以上。
2、米格列奈鈣膠囊的優勢：
（1）隨著α-糖苷酶抑制劑和已上市格列奈類藥物臨床推廣的深入，控制餐後血糖已逐漸被國內臨床醫師所接受，該類藥物在口服降糖藥中的市場份額穩步提高；
（2）格列奈類降糖藥具有速效、強效、短效的特點，避免了低血糖等不良反應的發生；且沒有α-糖苷酶抑制劑的胃腸道不良反應，為更有市場競爭力的餐後血糖調節劑；
（3）國外臨床前及臨床研究證實，與已上市的瑞格列奈及那格列奈相比，本品具有更高的受體選擇性，對受損胰島細胞保護作用更強，發揮藥理作用的血糖範圍更寬；可稱為第二代格列奈類餐後血糖調節劑。
(4)膠囊劑本身是一種很成熟的製劑，口服吸收利用率比較高，安全性好，與目前國內外上市的片劑劑型相比，具有起效時間快，作用強，作用時間短的優點。
