適應症
用於是預防和治療季節性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性鼻炎。它具有強效的抗炎活性,但是當局部作用於鼻黏膜時,未檢測出其全身活性。
主要成分
丙酸氟替卡松。藥液濃度為0.05%,相當於每噴含丙酸氟替卡松50微克,輔料為:葡萄糖、微晶纖維素和羧甲基纖維素鈉、苯乙醇、苯扎氯銨、吐溫80、稀鹽酸、純水。
性狀
本品為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑(0.05%w/w)是微粉化丙酸氟替卡松微粒的白色混懸液。
藥毒原理
藥理學:
丙酸氟替卡松具有強效抗炎活性,但鼻黏膜局部給藥時全身活性甚微。在治療劑量經鼻給藥或局部(經皮)給藥時,丙酸氟替卡松對下丘腦-垂體-腎上腺軸的潛在抑制作用很小。只有在很高劑量口服給藥(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)時才會出現明顯的抑制作用。
毒理學:
毒理研究已顯示,僅在明顯超過擬用治療劑量時一個強效皮質類固醇才會出現典型作用。
在Ames試驗、大腸埃希氏回復突變試驗、S.cerevisiae基因突變試驗或中國倉鼠卵巢細胞試驗中丙酸氟替卡松無致突變性。在小鼠微核細胞試驗和培養的人淋巴細胞試驗中無致斷性。
在已完成的大鼠生育力和一般生殖功能研究中,丙酸氟替卡松皮下給藥,雌性為50μg/kg/日,雄性為100μg/kg/日(隨後劑量減至50μg/kg/日),不影響交配和生育力。
已完成評價丙酸氟替卡松對小鼠、大鼠和家兔胚胎髮育影響的動物研究。皮下給予懷孕小鼠丙酸氟替卡松可引起此類藥物的典型作用。母鼠150μg/kg的中毒劑量導致母鼠體重下降,並象預期的那樣,一些胎仔誘發齶裂。在大鼠體重下降、胚胎生長發育遲緩、骨化延遲以及少量的臍膨出均證明100μg/kg的劑量可導致流產,0.57μg/kg-4.0μg/kg的劑量可導致胎仔體重下降,高劑量可導致齶裂。然而,300μg/kg的口服劑量對母體或胚胎無毒性。在大鼠的生育力研究中,50μg/kg的劑量影響母鼠體重並劑量地影響F0和F1的劑量對大鼠出生前和出生後的生長發育無明顯影響。
尚無孕婦充分的良好對照研究。丙酸氟替卡松經鼻給藥是否進入乳汁尚不明確。少量糖皮質激素全身給藥可在乳汁中分泌。
藥力實驗
經鼻給藥劑量高達1mg時丙酸氟替卡松的血漿濃度仍很低,接近0.05ng/ml的定量分析限。口服丙酸氟替卡松後87-100%的劑量經糞便排泄,其中75%是原型藥物。口服46mg後,64%以原型排泄,產生一無活性的主要代謝產物。靜脈給藥後快速從血漿中清除,提示廣泛的肝攝取。根據有限的資料,已確定血漿消除半衰期為3小時,表觀分布容積大於三倍體重,提示廣泛的組織分布和快速清除。
禁忌
對丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑中的任何組成成分過敏者禁用。對本品中任何組成成分過敏者禁用。
注意事項
鼻腔感染應予恰當治療,但這並非是應有盡有用本藥的禁忌症。套用輔舒良數天后才能產生最大療效。存在腎上腺功能受損的情況時,若由全身套用皮質激素治療轉為丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑則必須特別謹慎小心。孕期和哺乳期懷孕期及哺乳期的婦女使用丙酸氟替卡松時,應權衡藥物益處及對母親和嬰兒的潛在危害。副作用經鼻套用皮質激素後曾有發生鼻中隔穿孔的報導,但極為罕見,通常見於曾作過鼻手術的病。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻喉部乾燥、刺激,令人不愉快的味道和氣味,鼻衄和頭痛曾見諸報導。與其他鼻噴霧劑一樣,可能會發生對全身的作用,特別是當在大劑且長期使用時。
藥物禁忌
1.應避免本品與利托那韋合用
2.如與其他藥物同時使用可能發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。
用法用量
丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑僅用於鼻腔吸入。
鼻腔噴入:左手噴右側鼻孔,右手噴左側鼻孔,避免直接噴向鼻中隔。
用於預防和治療成人兒童(12歲以上)的季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎:每日1次,每個鼻孔各2噴,以早晨用藥為好,某些患者需每日2次,每個鼻孔各2噴。當症狀得到控制時,維持劑量為每日1次,每個鼻孔1噴,如果症狀復發。可相應增加劑量,應採用能夠使症狀得到有效控制的最小劑量。每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。
老年患者:用量同成年患者。
12歲以下兒童:丙酸氟替卡松可用於預防和治療4-11歲兒童的季節性過敏性鼻炎及常年性過敏性鼻炎,每日1次,每個鼻孔各1噴,某些患者需每日2次,每鼻孔各1噴,每日最大劑量為每鼻孔不超過2噴,應採用能夠使症狀得到有效控制的最小劑量。
必須規律地用藥才能獲得最大療效,應向患者說明的是用藥後不會立即起效,只有在經治療3-4天后,才能獲得最大療效。
不良反應
使用經鼻腔給藥的皮質激素可能產生全身作用,特別是大劑量長期使用時。
尚無主要由本品引起的不良反應的報導。
非常常見:鼻衄
常見:與其它鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部乾燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味,鼻和頭痛曾見諸報導
非常罕見:過敏|過敏樣反應、支氣管痙攣、皮疹、面部或舌部水腫、鼻中隔穿孔、青光眼、眼壓升高、白內障等。
不良事件根據不同的發生系統、器官和發生率分別列出。發生率定義為:非常常見(≥1/10),常見(≥1/100且<1/10),不常見(≥1/1000且<1/100),罕見(≥1/10000且<1/1000),非常罕見(<1/10000)包括個案報導。非常常見、常見、不常見者通常由臨床試驗數據得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發性資料。由於上述不良事件發生率通常是與陽性藥治療組比較得到,因此在確定不良事件發生率時,無需考慮安慰劑組的不良事件發生率。
免疫系統: 非常罕見*過敏/過敏樣反應、支氣管痙攣、皮疹、面部或舌部水腫
神經系統: 常見:頭痛、令人不愉快的味道和氣味。與其他鼻部吸入劑一樣,曾有使用本品後有令人不愉快的味道和氣味的報導。
呼吸系統,胸部,縱隔 非常常見:鼻衄
非常罕見:鼻中隔穿孔
與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部乾燥、刺激和鼻衄。皮質激素經鼻給藥曾有發生鼻中隔穿孔的報導。
特殊用藥
孕期:
尚無充分證據表明人在懷孕期套用此藥是否安全。給懷孕的動物使用皮質激素可造成胚胎的畸形,包括齶裂和宮內生長發育遲緩。這種作用發生於人類的可能性很小。但應注意,只有在大劑量全身套用皮質類激素時才會對動物的胎仔產生作用,而直接經鼻給藥時皮質激素的全身暴露量很低。
但正如其他藥物一樣,懷孕期間使用本品時需權衡其益處和可能的危險性。
哺乳期:
丙酸氟替卡松是否分泌到哺乳動物的乳汁中尚無研究。但對靈長類經鼻給藥在血漿中未測到藥物,因此不可能在乳汁中檢測到。當給哺乳期母親使用丙酸氟替卡松時,應權衡藥物益處及對母親和嬰兒的潛在危險。
是否醫保
醫保